CAS: 32926-43-5; Boc-His(Trt)-Oh

该化合物是氨酸丁丁酯的一种受保护衍生物,通常用于peptide合成和研究."Boc"(tert-butyloxycolonyl)组是氨基组的保护群体,而"trityl"组保护imidazole侧链,在合成过程中加强化合物的稳定性和溶解性.该化合物保留其基本特征,包括它能够参与氨酸基反应,因为氨基环既可以作为质子捐献者,也可以作为接受者.这些保护团体的存在使得特定地点有选择性的反应,有助于合成更复杂的peptide.N(alpha)-Boc-N(im)-trityl-L-Histidine通常用于固态聚物合成,并通过脱保护步骤将其转化成自由氨酸形式.其结构特征使得其在关键的制药和生物氯的精确性控制之下具有价值.

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相似化合物

393568-74-6 109425-51-6 123333-71-1

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上下游产品

CAS号62697-87-4 Nα-(tert-butylo... | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号35146-32-8 N'-(三苯甲基)-L-组氨酸 | CAS号76-83-5 三苯基氯甲烷 | CAS号40917-50-8 1,Nα-bis-benzyl... | CAS号71-00-1 L-组氨酸 | CAS号1499-46-3 methyl (2S)-2-a... | CAS号14997-58-1 N-Cbz-L-组氨酸 | CAS号15545-10-5 Z-L-组氨酸甲酯 | CAS号68262-63-5 Nα-benzyloxycar...

合成工艺路线路线简述

    N-Boc-L-组氨酸置于甲醇,三乙胺体系中,用 氯仿,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 1.75H,反应生成 N-Boc-N'-三苯甲基-L-组氨酸
    参考文献:Improved Methods Of Obtaining Nim-Trityl-Substituted Histidine Derivatives
    标题:Improved Methods Of Obtaining Nim-Trityl-Substituted Histidine Derivatives
    摘要:
    DOI:10.1007/bf00580461

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2024067694-A1
    优先权日:2021-01-04
    标 题:Synthesis of teduglutide
    发明人:GANGA RAMU VASANTHAKUMAR; PATIL NITIN; SUVARNA DEEPA SHANKAR
    权利人:BIOCON LTD
    摘要:The present invention provides for novel synthetic approach of solid phase synthesis of peptides with C-terminal Aspartic acid by anchoring the side chain carboxylic group of aspartic acid to the solid support to avoid the formation of various impurities and thus resulting in higher yield and ease the purification process. The present invention further provides the usage of free amino acids and reducing agents as antioxidants in the cleavage cocktail to negate the formation of oxidative impurities formed during the global cleavage and isolation of the peptide from solid support.

    专利号:US-2019177392-A1
    优先权日:2014-09-23
    标 题 :Synthesis of glp-1 peptides
    发明人:PENIAS NAVON SHARON; NAVEH SHIRLY; VASILEIOU ZOI; BARLOS KONSTANTINOS
    权利人:NOVETIDE LTD
    摘要:Disclosed are processes for the synthesis of GLP-1 peptides, such as liraglutide and semaglutide, and a process for purifying liraglutide.

    专利号:US-11518794-B2
    优先权日:2016-08-19
    标 题:Synthesis method for liraglutide with low racemate impurity
    发明人:FU YUQING; MA HONGJI; LI XINYU; ZHANG LIXIANG; ZHI QIN; WU LIFEN; LIU ZICHENG
    权利人:SHENZHEN JYMED TECH CO LTD
    摘要:A synthesis method for low-racemization impurity liraglutide comprises the following steps: performing synthesis to obtain a propeptide, coupling 2 to 5 peptides comprising Thr-Phe on the propeptide by using a solid-phase synthesis method; further, performing solid-phase synthesis to obtain a liraglutide resin; the liraglutide resin is cracked after modification, or the liraglutide resin is directly cracked, purified and frozen dry, so as to obtain the liraglutide. The provided liraglutide synthesis method effectively restrains or reduces the generation of racemization impurity D-Thr 5 highly similar to a product property, which facilitates the purification of the coarse liraglutide, and the high yield of the liraglutide is ensured, thereby greatly reducing production costs; during the synthesis of the liraglutide, the syntheses between dipeptide fragments, tripeptide fragments, the tetrapeptide fragments and pentapeptide fragments and the Gly-resin or the syntheses between the combination of the dipeptide fragments, the tripeptide fragments, the tetrapeptide fragments and pentapeptide fragments and the Gly resin can be carried out at the same time, and accordingly the synthesis time is shortened to some extent.

    专利号:US-10344069-B2
    优先权日:2014-10-31
    标 题:Process for the preparation of liraglutide
    发明人:VADLAMANI SURESH KUMAR; DAGADU PATIL NILESH; SHAFEE MOHAMMED ABDUL; PATIL SANJAY DEVIDAS; AGASALADINNI NAGANA GOUD
    权利人:AURO PEPTIDES LTD; VADLAMANI SURESH KUMAR; DAGADU PATIL NILESH; SHAFEE MOHAMMED ABDUL; PATIL SANJAY DEVIDAS; AGASALADINNI NAGANA GOUD
    摘要:The present invention relates to a process for the preparation of Liraglutide, which comprises: a) synthesis of suitable fragments (protected) by solid phase peptide synthesis; b) coupling of the suitable fragments on solid support; c) concurrently cleaving the protected peptide from the solid support and de-protecting the peptide; d) purification of Liraglutide (crude) on reverse phase HPLC; e) isolating pure Liraglutide.

    专利号:US-9388212-B2
    优先权日:2013-02-21
    标 题:Solid phase peptide synthesis via side chain attachment
    发明人:BARLOS KLEOMENIS K
    权利人:CHEMICAL & BIOPHARMACEUTICAL LAB OF PATRAS S A
    摘要:The present application discloses peptides and peptaibols of high purity may be obtained by solid phase peptide synthesis using as the starting resin hydroxy amino acids, hydroxy amino acid amides, hydroxy amino alcohols or small peptides containing hydroxy amino acids attached to polymers through their side chain.

    专利号:US-2004110228-A1
    优先权日:2002-04-01
    标 题:Combinatorial organic synthesis of unique biologically active compounds
    发明人:MCALPINE SHELLI R; TAYLOR RACHEL E; BOLLA MEGAN L; SEGALL ANCA M
    摘要:The invention provides a method for making a combinatorial library of cyclic compounds, such as Holliday junction-trapping compounds, comprising the steps of (a) obtaining a plurality of trimers according to the generic structure X 1- X 2- X 3 , wherein X 1 , X 2 and X 3 can be independently any naturally or nonnaturally occurring amino acids or peptidomimetics thereof; (b) optionally coupling a spacer S to the trimer at either end; (c) cyclizing two trimers or trimer-spacer conjugates in a head-to-tail orientation; thereby obtaining a combinatorial library of compounds, wherein the library does not include an unmodifed or naturally occurring Holliday Junction-trapping compounds. The invention additionally provides methods macrocyclic compounds that are synergimycin derivatives.
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    主要参考文献

    [参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
    [参考文献]: Ngoc-Duc Doan, Et Al. Solid-Phase Synthesis Of C-Terminal Azapeptides. J Pept Sci. 2015 May;21(5):387-91.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/srep25069
    摘要:Liu H, Chang H, Lv J, Jiang C, Li Z, Wang F, Wang H, Wang M, Liu C, Wang X, Shao N, He B, Shen W, Zhang Q, Cheng Y. Screening of efficient siRNA carriers in a library of surface-engineered dendrimers. Scientific Reports. 2016 Apr 28;6(1):25069. doi: 10.1038/srep25069.
    参考文献:10.1007/978-1-0716-0920-0_10
    摘要:Iatrou H, Fragouli PG, Stavroulaki D, Athanasiou B. Drug Delivery Through Multifunctional Polypeptidic Hydrogels. Methods Mol Biol. 2021;2207():127–37. doi: 10.1007/978-1-0716-0920-0_10.
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