CAS: 75853-20-2; (2,5-Difluorophenyl)Methanol

该化合物是一种含分子式C7H6F2O的氟芳醇,该化合物的特点是,在苯环的2和5个位置存在两个氟原子,这增强了其在合成化学中的回活动性和实用性.附于苯乙烯位置的氢氧基集团允许进一步功能化,使其成为制药和农用化学应用的多功能中间体.其氟芳香结构有助于提高代谢稳定性和生物活性分子的结合性.该化合物通常在标准实验室条件下处理,其纯度对于在交叉反应,分子替代和其他精细化学合成中产生可复制的结果至关重要.

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2,5-difluorobenzaldehyde (2,5-difluorobenzyl) 2,2,2-trichloroacetimidate (3R,3aR,6R,6aR)-3,6-Bis-(2,5-difluoro-benzyloxy)-tetrahydro-furo[3,2-b]furan-2,5-dione 2-[[(4-chlorophenyl)thio]methyl]-1,4-difluorobenzene 2-[(2,5-Difluorobenzyl)Oxy]-6-(1-Piperazinyl)Pyrazine, Maleate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2,5-Difluorobenzyl Alcohol 主要起始原料 2,5-Difluorobenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,5-Difluorobenzaldehyde
2,5-二氟苯甲醛置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应生成 2,5-二氟苄醇
参考文献:新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂氨基吡啶衍生物的设计,合成及生物学评价
标题:新型原肌球蛋白受体激酶抑制剂氨基吡啶衍生物的设计,合成及生物学评价
摘要:原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是治疗由ntrk基因融合引起的各种癌症的成功靶标.在此,基于合理的药物设计策略,我们设计并合成了35个氨基嘧啶衍生物,这些衍生物在酶学测定中被证明是trka抑制剂,其中化合物c3,C4和c6对trka表现出有效的抑制活性,Ic 50值为6.5.,5.0 和 7.0 Nm,分别.体外抗增殖活性研究表明,化合物c3显着抑制km-12细胞的增殖,但对mcf-7细胞和huvec细胞的抑制作用较弱.成药性初步评价表明,化合物c3表现出非常好的肝微粒体和血浆稳定性,并且在 10 µm 时对细胞色素 P450 亚型具有弱或无抑制活性.还选择化合物c3,C4和 C6进行 Adme(吸收,分布,代谢和消除)特性预测和分子对接研究.抑制实验表明化合物c3对 Trk 亚型没有选择性.所有结果表明,化合物c3是开发 Trk 抑制剂的有用候选物.
DOI:10.1002/ardp.202200438

海关参考信息

专利信息


专利号:CN-111303179-A
优先权日:2020-03-17
标 题:Synthesis of a Class of Norcantharidin Carboxylic Acid Difluorobenzyl Esters and Its Antitumor Application

专利号:CN-111303179-B
优先权日:2020-03-17
标 题 :Synthesis of norcantharidin carboxylic acid difluoro benzyl ester and anti-tumor application thereof

专利号:US-2008176865-A1
优先权日:2005-06-15
标 题:Substituted arylpyrazoles
发明人:BILLEN DENIS; BOYLE JESSICA; CRITCHER DOUGLAS JAMES; GETHIN DAVID MORRIS; HALL KIM THOMAS; KYNE GRAHAM MICHAEL
权利人:PFIZER LTD
摘要:This invention relates to a range of 1-aryl-4-cyclopropylpyrazoles in which the cyclopropyl ring is substituted at the angular position, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to compositions comprising such compounds, processes to their synthesis and their use as parasiticides.

专利号:US-7645786-B2
优先权日:2005-06-15
标题:Substituted arylpyrazoles
发明人:BILLEN DENIS; BOYLE JESSICA; CRITCHER DOUGLAS JAMES; GETHIN DAVID MORRIS; HALL KIM THOMAS; KYNE GRAHAM MICHAEL
权利人:PFIZER
摘要:This invention relates to a range of 1-aryl-4-cyclopropylpyrazoles in which the cyclopropyl ring is substituted at the angular position, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to compositions comprising such compounds, processes to their synthesis and their use as parasiticides.

专利号:US-7825149-B2
优先权日:2006-01-19
标 题 :Substituted imidazoles
发明人:CHUBB NATHAN ANTHONY LOGAN; COX MARK ROGER; DAUVERGNE JEROME SEBASTIEN; EWIN RICHARD ANDREW; LAURET CHRISTELLE
权利人:PFIZER LTD
摘要:This invention relates to a range of alpha substituted 2-benzyl substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to compositions comprising such compounds, processes for their synthesis and their use as parasiticides.
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参考文献:10.1055/s-2008-1067182
摘要:Manabe K, Ishikawa S. Ortho-Selective Cross-Coupling of Fluorobenzenes with Grignard Reagents: Acceleration by Electron-DonatingOrtho-Directing Groups. Synthesis. 2008 Aug;2008(16):2645–9. doi: 10.1055/s-2008-1067182.
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