CAS: 1110766-97-6; (S,E)-3-(2,6-Dichloro-4-((4-(3-(1-(Hexyloxy)Ethyl)-2-Methoxyphenyl)Thiazol-2-yl)Carbamoyl)Phenyl)-2-Methylacrylic Acid

该化合物是一个复杂的有机化合物,具有多功能结构特征,其特点是丙基酸脊柱,有助于其潜在的再活性和生物活动.二氯和甲基氧组的存在表明,它可能表现出独特的电子特性和溶性特征.此外,硫酸和苯基细胞与生物目标的潜在相互作用,使其对医药化学感兴趣.二氧基亚基成分可能会提高脂性,影响其药理学特征.

英文名称(S,E)-3-(2,6-Dichloro-4-((4-(3-(1-(Hexyloxy)Ethyl)-2-Methoxyphenyl)Thiazol-2-yl)Carbamoyl)Phenyl)-2-Methylacrylic Acid
中文名称卢曲波帕
IUPAC名称(S,E)-3-(2,6-dichloro-4-((4-(3-(1-(hexyloxy)ethyl)-2-methoxyphenyl)thiazol-2-yl)carbamoyl)phenyl)-2-methylacrylic acid
其它别名(2E)-3-(2,6-Dichloro-4-((4-(3-((1S)-1-(Hexyloxy)Ethyl)-2-Methoxyphenyl)-1,3-Thiazol-2-yl)Carbamoyl)Phenyl)-2-Methylprop-2-Enoic Acid ; (E)-3-[2,6-Dichloro-4-[4-[3-[(S)-1-Hexyloxyethyl]-2-Methoxyphenyl]Thiazol-2-Ylcarbamoyl]Phenyl]-2-Methylacrylic Acid ; L
CAS编号1110766-97-6
MFCD编号:MFCD28502075
FDA UNII编号:6LL5JFU42F
分子式:C29H32Cl2N2O5S
分子量:591.56
产品CID: 146988
产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂

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InChIKey: NOZIJMHMKORZBA-KJCUYJGMSA-N
NOZIJMHMKORZBA-KJCUYJGMSA-N…
计算化学: 氢键受体数7.0氢键供体数2.0可旋转键数13.0

物理性质

密度1.3±0.1 g/cm3
pKa:4.33±0.21(预测)
LogP:8.64
折射率1.618
溶解性DMSO: 30 mg/mL
外观形态白色至类白色结晶性固体
储存条件2-8°C
产品应用该化合物是正在接受慢性肝病治疗调查的口服生物可获血栓杆菌受体激动剂(TPO).

上下游产品

卢曲泊帕杂质6 (S,E)-Ethyl 3-(2,6-Dichloro-4-((4-(3-(1-(Hexyloxy)Ethyl)-2-Methoxyphenyl)Thiazol-2-yl)Carbamoyl)Phenyl)-2-Methylacrylate 1110768-00-7

合成工艺路线路线简述

2-Methoxy-1,3-Diacetylbenzene置于c28H45No4Zn(1-)*k(1+),水,溴,Potassium Carbonate,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用四氢呋喃,乙醇用作溶剂,化学反应 29.17H,反应生成鲁索曲波帕
参考文献:一种芦曲泊帕的全新合成工艺
标题:一种芦曲泊帕的全新合成工艺
摘要:本发明涉及有机化学领域,特别是涉及一种芦曲泊帕的全新合成工艺.本发明是由2‑甲氧基‑1,3‑二乙酰基苯为原料,制得中间体3‑(2‑氨基噻唑基‑4‑基)‑2‑甲氧基苯乙酮(4),再和(E)‑乙基3‑(2,6‑二氯‑4‑(氯甲酰基)苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(5)反应得到关键中间体(E)‑乙基3‑(4‑((4‑(3‑乙酰基‑2‑甲氧基苯基)噻唑基‑2‑基)氨基甲酰基)‑2,6‑二氯苯基)‑2‑甲基丙烯酸酯(6),关键中间体通过催化还原,卤代反应,水解反应得到目标化合物芦曲泊帕.本发明的原料易得,反应条件温和,操作简便,催化剂具有非常好的稳定性和活性,总收率高,便于芦曲泊帕大规模制备和生产.

海关参考信息

2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902500000-苯乙烯
2902600000-乙苯
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详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:CN-106083759-B
优先权日:2016-06-15
标题 :Brand-new synthesis process of lutofopa

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1: Tsuji Y, Kawaratani H, Ishida K, Kaya D, Kubo T, Fujinaga Y, Sawada Y, Takaya H, Shimozato N, Kaji K, Namisaki T, Moriya K, Akahane T, Yoshiji H. Effectiveness of Lusutrombopag in Patients with Mild to Moderate Thrombocytopenia. Dig Dis. 2019 Oct
25:1-6. doi: 10.1159/000504044. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s40265-019-01197-8. Review. e2. doi: 10.1016/j.clinthera.2019.06.004. Epub 2019 Jul 11. doi: 10.1016/j.japh.2019.05.013. doi: 10.1111/hepr.13392. Epub 2019 Jul 22. doi: 10.1007/s40262-019-00770-4.
7: Takada H, Kurosaki M, Nakanishi H, Takahashi Y, Itakura J, Tsuchiya K, Yasui Y, Tamaki N, Takaura K, Komiyama Y, Higuchi M, Kubota Y, Wang W, Okada M, Shimizu T, Watakabe K, Enomoto N, Izumi N. Real-life experience of lusutrombopag for cirrhotic patients with low platelet counts being prepared for invasive procedures. PLoS One. 2019 Feb 15;14(2):e0211122. doi: 10.1371/journal.pone.0211122. eCollection 2019.