CAS: 122332-18-7; Mivobulin

该化合物是一种属于微囊抑制剂类别的合成化合物,主要研究其可能用于癌症治疗,因为其能够破坏细胞分裂和细胞内迁移所必需的微囊正常功能.Mivubulin展示了一个类似于其他管状目标物剂的行动机制,导致细胞循环停止,迅速分裂癌症细胞中的吸附.该化合物的特征是它与管状素的具体结合性,它防止微囊聚合,从而抑制消化.在物理特性方面,Mivubulin通常是在室温下的固态,在有机溶剂中可能表现出中等溶性.其药理学特征,包括吸收,分配,新陈代谢和排泄,对于确定其临床环境中的功效和安全性至关重要.持续的研究继续探索其治疗潜力,并优化其配方,以取得更好的临床结果.

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-5-nitropyridine-2-carbamateethyl (S)-6-amino-4-(1-methyl-2-oxo-2-phenylethyl)-amino-5-nitropyridine-2-carbamate (1R,2S)-norephedrine ethyl (6-amino-4-chloro-5-nitropyridin-2-yl)carbamate -6-amino-4--5-nitropyridine-2-carbamateethyl -6-amino-4-(2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl)amino-5-nitropyridine-2-carbamate

合成工艺路线路线简述

    去甲麻黄碱置于镍 吡啶,Chromium(Vi) Oxide,氢气,三乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,溶剂黄146 用作溶剂,化学反应生成(-)-(S)-N-(5-氨基-2-甲基-3-苯基-L,2-二氢吡啶并[3,4-B]吡嗪-7-基)氨基甲酸乙酯
    参考文献:New Anticancer Agents: Chiral Isomers Of Ethyl 5-Amino-1,2-Dihydro-2-Methyl-3-Phenylpyrido[3,4-B]Pyrazine-7-Carbamate
    标题:New Anticancer Agents: Chiral Isomers Of Ethyl 5-Amino-1,2-Dihydro-2-Methyl-3-Phenylpyrido[3,4-B]Pyrazine-7-Carbamate
    摘要:Racemic Ethyl 5-Amino-1,2-Dihydro-2-Methyl-3-Phenylpyrido[3,4-B]Pyrazine-7-Carbamate (1A) Has Shown Antitumor Activity In A Variety Of In Vivo Experiments. The Preparation Of The R And S Isomers Gave Compounds With Significant Differences In Potency In Several Biological Tests.
    Doi:10.1021/jm00129A012

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9585890-B2
    优先权日:2012-09-26
    标题 :Modulators of androgen synthesis
    发明人:DILLY SUZANNE; STOLOFF GREGORY; TAYLOR PAUL
    权利人:TANGENT REPROFILING LTD
    摘要:The present specification discloses compositions comprising at least one therapeutic compound capable of modulating androgen production and methods and uses for treating a disorder associated with androgen production using such compositions and/or compounds.

    专利号:US-9808462-B2
    优先权日:2012-09-26
    标题 :Modulators of androgen synthesis
    发明人:DILLY SUZANNE; STOLOFF GREGORY; TAYLOR PAUL
    权利人:TANGENT REPROFILING LTD
    摘要:The present specification discloses compositions comprising at least one therapeutic compound capable of modulating androgen production and methods and uses for treating a disorder associated with androgen production using such compositions and/or compounds.

    专利号:US-2014088120-A1
    优先权日:2012-09-26
    标题 :Modulators of Androgen Synthesis

    专利号:CA-2950800-A1
    优先权日:2014-05-09
    标 题 :Modulators of androgen synthesis

    专利号:US-9585887-B2
    优先权日:2012-09-26
    标题 :Modulators of androgen synthesis

    专利号:US-9375433-B2
    优先权日:2012-09-26
    标 题 :Modulators of androgen synthesis
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    1: Kunschner LJ, Fine H, Hess K, Jaeckle K, Kyritsis AP, Yung WK. CI-980 for the treatment of recurrent or progressive malignant gliomas: national central nervous system consortium phase I-II evaluation of CI-980. Cancer Invest. 2002;20(7-8):948-54. . A phase II study of CI-980 in previously untreated extensive small cell lung cancer: an Ohio State University phase II research consortium study. Cancer Invest. 2002;20(2):192-8.
    15: Barbier P, Peyrot V, Dumortier C, D'Hoore A, Rener GA, Engelborghs Y. Kinetics of association and dissociation of two enantiomers, NSC 613863 (R)-(+) and NSC 613862 (S)-(-) (CI 980), to tubulin. Biochemistry. 1996 Feb 13;35(6):2008-15.

    合成参考文献


    摘要:Sako, M., Science of Synthesis, (2004) 16, 1283.
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