异丁酸异丁酯,1-溴-3-氯丙烷置于正丁基锂,二异丙胺体系中,用 四氢呋喃,正己烷 用作溶剂,化学反应 3.0H,以82%的收率获得5-氯-2,2-二甲基戊酸异丁酯
参考文献:吉非罗齐衍生物作为可溶性鸟苷酸环化酶的激活剂--结构-活性研究
标题:吉非罗齐衍生物作为可溶性鸟苷酸环化酶的激活剂--结构-活性研究
摘要:先前的研究表明,抗高血脂药物吉非贝齐可作为 No 受体可溶性鸟苷酸环化酶的 No 和血红素非依赖性激活剂.合成了一系列新的吉非罗齐衍生物并评估了 Sgc 的活化作用.构效关系研究确定了吉非罗齐支架中不利于 Sgc 激活的位置以及可修正以优化修饰的位置.与吉非贝齐相比,化合物7C和15B是纯化 Sgc 的 Cgmp 形成活性的更有效激活剂,并且表现出预收缩的小鼠胸主动脉环的增强松弛.这些研究建立了进一步改进基于吉非贝齐支架的 Sgc 激活剂所需的总体框架.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113729