CAS: 19727-83-4; 6-Nitroindoline

该化合物是一种硝基替代的Indoline衍生物,通常用作有机合成和制药研究的中间体,其结构在Indoline scafold的6个位置上有一个硝基组,它对于更复杂的七环化合物的制备很有价值.这种复合物展示了芳烃硝基化合物的反活动特征,通过减少或替代反应可以进一步发挥功能.它的稳定性和明确界定的化学特性促进了其在受控合成途径中的使用. 6-Nitroindoline在开发农用化学品,染料和生物活性分子方面特别相关,为研究人员探索含氮的外生循环提供了一个多用途建筑块.

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吲哚啉 1-Indoline 496-15-1

合成工艺路线路线简述

    吲哚啉置于硫酸,Potassium Nitrate体系中,化学反应 1.25H,以48.8%的收率获得6-硝基吲哚啉
    参考文献:发现作为有效rorγt反向激动剂的n-茚满苯甲酰胺
    标题:发现作为有效rorγt反向激动剂的n-茚满苯甲酰胺
    摘要:视黄酸受体相关的孤儿受体-γ-T(rorγt)是治疗th17细胞介导的自身免疫性疾病的有希望的治疗靶标.基于支架跳跃/构象限制策略,发现了一系列作为新的rorγt反向激动剂的n-茚满苯甲酰胺.对n-茚满苯甲酰胺2A和2D的哌嗪环,苯甲酰基部分和环戊基部分的构效关系的探索导致了有效的rorγt反向激动剂的鉴定.在荧光共振能量转移(fret)分析中发现具有(S)-对映异构体的化合物5C的ic 50为153.7 Nm,Ic 50为在小鼠th17细胞分化试验中获得47.1 Nm的浓度,这代表了开发有效的小分子rorγt反向激动剂的有希望的起点.还讨论了两个对映体5C和5D在rorγt配体结合域中的结合方式.
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.01.082

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    摘要:Kleoff, M.; Omoregbee, K.; Zimmer, R., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 4, 234.
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