CAS: 3680-69-1; 4-Chloro-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine

该化合物是热循环化合物,其核心为氯代代金金石,广泛用作制药和农用化学合成的多用途中间体,其结合的双环结构使多个反应场所的功能化成为可能,使其对构建复杂的分子,特别是动脉抑制剂和核核素类值很有价值.在4级的氯组有利于核生殖替代反应,允许高效衍生.这种化合物在标准储存条件下表现出高度纯度和稳定性,确保合成应用的可靠性能.它在药用化学中的作用突出体现在开发有针对性的治疗方法,特别是肿瘤学和抗病毒研究中的用途.建议在惰性条件下进行适当处理,以保持再活性.

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479633-63-1 16019-34-4 1236033-21-8

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7-deazahypoxanthine ethyl 2-cyano-4,4-diethoxybutyrate 6-amino-5-(2,2-diethoxyethyl)-2-thioxo-2,3-dihydropyrimidin-4(1H)-one 2-thioxo-1,2,3,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one pyrimidine7-(benzoyloxyethoxymethyl)-4-chloropyrrolo2,3-dpyrimidine -2,3-O-(1-methylethylidene)-β-D-ribofuranosyl>-7H-pyrrolopyrimidine4-chloro-7-5-O-(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl-2,3-O-(1-methylethylidene)-β-D-ribofuranosyl-7H-pyrrolo2,3-dpyrimidine methyl>pyrrolopyrimidine4-chloro-7-1,3-bis(benzyloxy)-2-propoxymethylpyrrolo2,3-dpyrimidine pyrimidine>4'-chloro-4,7'bi7H-pyrrolo2,3-dpyrimidine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Chloro-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidine 主要起始原料 Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-Ol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-4-Ol
4-羟基吡咯并[2,3-D]嘧啶置于三氯氧磷体系中,用93%的收率获得产物4-氯吡咯并嘧啶
参考文献:β-高丙氨酰-Pna:具有β-片状骨架构象的β-肽的特例;高阶结构中的组织
标题:β-高丙氨酰-Pna:具有β-片状骨架构象的β-肽的特例;高阶结构中的组织
摘要:尽管 β-高丙氨酰肽核酸寡聚体具有 β-肽骨架,但它们的侧链含有核碱基,因此是 β-肽的一个有趣的特例.这些核碱基主要负责通过碱基配对和堆叠形成二级结构.我们已经使用腺嘌呤和 7-碳腺嘌呤研究了 β-高丙氨酰-Pna 低聚物的配对特性.简单的模型研究表明,Watson-Crick 和 Hoogsteen 配对平面的存在是嘌呤基 β-Pna 的固有结构特征.因此,腺嘌呤-β-Pna 六聚体和五聚体形成更高的有序结构,而缺少 Hoogsteen 配对位点的 7-碳腺嘌呤-β-Pna 六聚体则以双链形式配对.描述了腺苷酸和碳腺苷酸 β-核氨基酸的合成及其寡聚化.通过实验和简单的模型研究研究了配对模式和链方向.在 β-肽的背景下,β-Pna 寡聚体大部分倾向于以双链形式存在,并且更喜欢扩展的 β-片状骨架构象,除了观测到的 β-31 螺旋外,它提供了一个有趣的结构基序.肽.
DOI:10.1002/(Sici)1099-0690(199805)1998:5<827::Aid-Ejoc827>3.0.Co;2-B

专利信息


专利号:US-8309716-B2
优先权日:2005-07-29
标题 :Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives: their intermediates and synthesis
发明人:RUGGERI SALLY GUT; HAWKINS JOEL M; MAKOWSKI TERESA M; RUTHERFORD JENNIFER L; URBAN FRANK J
权利人:RUGGERI SALLY GUT; HAWKINS JOEL M; MAKOWSKI TERESA M; RUTHERFORD JENNIFER L; URBAN FRANK J; PFIZER
摘要:This invention relates to methods and intermediates useful for the synthesis of pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds. Specifically novel synthetic methods and intermediates for the synthesis of 3-{(3R,4R)-4-methyl-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amino}-piperidin-1-yl)-3-oxo-propionitrile and its corresponding citrate salt are disclosed.

专利号:WO-2008148560-A1
优先权日:2007-06-07
标题 :New hybrid compounds of nucleobases and organic redox molecules and their use
发明人:ASAFTEI SIMONA CARMEN
权利人:UNIV OSNABRUECK; ASAFTEI SIMONA CARMEN
摘要:The present invention relates to new compounds as well as methods for the synthesis of the same, said compounds comprise a redox active group, e.g. a 4,4-bipyridine (viologen), a 1,2-di(4-pyridyl)ethane, a 2,7-diazapyrene or 2,9-diazaperylene group and a N-heterocyclic nucleobase (HB), also referred to as base.

专利号:US-12441733-B2
优先权日:2018-03-26
标题:Substituted 2,4-dioxotetrahydropyrimidines as intermediates in the synthesis of bruton's tyrosine kinase inhibitors
发明人:ARISTA LUCA; HEBACH CHRISTINA; HOLLINGWORTH GREGORY JOHN; HOLZER PHILIPP; IMBACH-WEESE PATRICIA; LORBER JULIEN; MACHAUER RAINER; SCHMIEDEBERG NIKO; VULPETTI ANNA; ZOLLER THOMAS
权利人:NOVARTIS AG
摘要:The invention relates to compounds of the formulae (I), (III), (IIIa), (XXIa), (XXIII), and/or (XLVI)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to use of the compounds in the treatment of disease.

专利号:US-9828380-B2
优先权日:2015-04-10
标题 :Efficient method for the preparation of tofacitinib citrate
发明人:BONANOMI JACOPO; DEFIORE STELLA; NOVO BARBARA
权利人:OLON SPA
摘要:Disclosed is a novel process for the synthesis of tofacitinib citrate on an industrial scale with high yields and purity starting with cis-(1-benzyl-4-methyl-piperidin-3-yl)methylamine bis-hydrochloride racemate (intermediate VIII), which comprises:n 1. Condensation between intermediates VII and VIII to give intermediate VI 2. Hydrogenation of intermediate VI to give intermediate V 3. Resolution of intermediate V to give intermediate IV with enantiomeric purity >99% 4. Release of intermediate IV in a basic medium to give intermediate III 5. N-acylation reaction of intermediate III to give II (tofacitinib) 6. Salification of intermediate II to give tofacitinib monocitrate (I)

专利号:US-6271370-B1
优先权日:1999-05-11
标 题 :Process for the synthesis of nucleoside analogs
发明人:SCOTT ROBERT W
权利人:PFIZER
摘要:The present invention relates to an improved method for synthesizing nucleosides with a low α:β anomeric ratio. The method comprises coupling a protected furanosyl halide and an appropriately protected heterocycle in the presence of a nucleophilic polar solvent and a strong base.

专利号:US-10562904-B2
优先权日:2015-12-31
标 题:Synthesis process of ruxolitinib
发明人:ZHANG XIQUAN; ZHANG AIMING; ZHOU ZHOU; YANG LEILEI; YAO HUADONG; ZHU XUEYAN; WANG HUBO
权利人:CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD
摘要:The present application falls within the field of drug synthesis, and in particular, the present application relates to a method for preparing ruxolitinib, and a method for preparing the intermediate and relevant intermediates used. The method comprises reacting a compound of formula II with a compound of formula IV or a salt thereof to obtain a compound of formula III, and then subjecting the compound of formula III to an acyl halogenation reaction, an amidation reaction, and a reaction dehydrating an amide to form a cyano group or removing the protecting group to prepare ruxolitinib. The method has the characteristics of brief steps, a high stereoselectivity, a high utilization ratio of atoms, mild reaction conditions and convenient post treatment. The method avoids using expensive asymmetric reaction catalysts, and is suitable for industrial production.
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河北博伦特药业有限公司
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安徽联创生物医药股份有限公司
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上海萨科化学有限公司
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北京艾德旺科技发展有限公司
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成都克莱蒙医药科技有限公司
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江苏威凯尔医药科技有限公司
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杭州兆华化工有限公司
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北京科富瑞德科技发展有限责任公司
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甘肃皓天科技股份有限公司
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重庆卡兰医药有限公司
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上海灏云化工科技有限公司
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济南达恩医药科技有限公司
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📞济南达恩医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:刘经理
电话:15553112864,15905416458,0531-68657833
手机:15553112864
传真:0531-68657833
邮箱:sales@daenpharm.com
通信地址: 济南高新区大正路药谷产业园区
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宁波申泰生物科技有限公司
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📞宁波申泰生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:陈女士
电话:0574-28802872

传真:0574-28802872
邮箱:Info@syntame.com
通信地址: 宁波市鄞州区下应北路789号锐鼎加速器2号楼
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济南尚圣化工有限公司
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山东合立昌新材料有限公司
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📞山东合立昌新材料有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:黄总
电话:0530-2301988;15653103076
手机:15653103076


通信地址: 山东省菏泽市鄄城县化工园区凤凰路与城濮街交叉口
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地址:山东省菏泽市鄄城县化工园区凤凰路与城濮街交叉口
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常州卡博化工有限公司
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南京百芙利科技有限责任公司
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电话: 25-25-58740604 15951658055👤
📞南京百芙利科技有限责任公司 ⚠️参考联系方式

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邮箱:sales@unisyn.cn
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衢州润东化工有限公司
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杭州澳赛诺生物科技有限公司
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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通信地址: 湖南省湘潭天易经开区杨柳南路199号
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上海博璞诺科技发展有限公司
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联系人:方先生
电话:021-20608178

传真:021-20608171
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邮编: 201120
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济南中道安然化工有限公司
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电话:18678233466


邮箱:sales@zdarchem.com
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济南海萨新材料科技有限公司
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联系人:孙经理
电话:0531-88671759 13953109693
手机:13953109693

邮箱:865641524@qq.com
通信地址: 山东省济南市高新区正丰路6号环保科技园C座1楼1021室
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北京新泽医药技术有限公司
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上海乔木化学科技有限公司
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传真:021-60451682
邮箱:sales@arborchemical.com
通信地址: 上海市浦东新区曹路镇民冬路128号10幢3单元401室(恒鲁工业园)
邮编: 201209
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武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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📞武汉欣扬瑞和化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:罗先生
电话:15926260361
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盐城云涛化工有限公司
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滕州市悟通香料有限责任公司
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大连永达苏利药业有限公司
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湖南晶纯芯材科技有限公司
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北京上草生物科技有限公司
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中塑供应链管理(山东)有限公司
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摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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