CAS: 168079-32-1; N-(3-Chloro-4-(10,11-Dihydro-5H-Benzo[e]Pyrrolo[1,2-A][1,4]Diazepine-10-Carbonyl)Phenyl)-5-Fluoro-2-Methylbenzamide

该化合物是一种选择性血管压抑剂V2受体对抗体,主要用于治疗与过量血管压抑剂有关的病症,如低血压和某些心脏衰竭,其作用是抑制血管压抑剂对肾脏的动作,导致水排泄增加,而不会发生严重的电解液损失.这一机制有助于纠正病人的液体不平衡.利克斯维帕坦的特征是其化学结构,其中包括有助于其药理活动的一个原子的具体安排.它通常用于口服,并具有有利的药理动能特征,允许每天一次服用一次.该物质还因其相对较少的药物相互作用潜力而得到注意,使它成为病人在多种药物上的适当选择.与任何药物一样,潜在的副作用可能包括脱水,低血压和电解不平衡,在治疗期间需要仔细监测. 总的来说,利克斯维帕坦是一种有针对性的方法,用于治疗与血管压抑制剂调控有关的疾病.

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CAS号22162-53-4 10,11-二氢-5H-吡咯并... | CAS号46004-37-9 4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯 | CAS号21900-39-0 5-氟-2-甲基苯甲酰氯 | CAS号168080-49-7 2-氯-4-(5-氟-2-甲基...

合成工艺路线路线简述

    5-氟-2-甲基苯甲酸置于三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成利昔伐坦; 利伐普坦
    参考文献:一种改进的,可扩展的,无杂质的利西瓦普坦工艺
    标题:一种改进的,可扩展的,无杂质的利西瓦普坦工艺
    摘要:已开发出一种优化的高效合成方法,用于从2-硝基苄基溴和吡咯-2-甲醛中合成立西伐坦.研究了该程序中的副产物和粗产物中的未知杂质.副产物通过1 H NMR或ms推测.未知杂质的特征在于1 H NMR,13 C NMR和hrms,确认结构为n-[3-氯-4-(5 H-吡咯并[2,1-C ] [1,4]苯并二氮杂-10 (11 H)-基羰基)苯基]-N-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2-甲基苯甲酰胺.之后,合成杂质以进行比较.获得目标产物立克伐普坦,总产率为47.6%,纯度为99.93%.这种经济高效且环保的工艺适用于规模化生产.
    Doi:10.1002/jhet.2176

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2008280877-A1
    优先权日:2007-05-10
    标 题:Azetidines
    发明人：DACK KEVIN NEIL; SKERRATT SARAH ELIZABETH; YEAP SIEW KUEN
    权利人:PFIZER
    摘要:The invention relates to EP2 antagonist azetidines of formula (I) n n n n n n n n n n wherein Ar, R 1 , X, and Z are as defined herein, to their use in medicine, particularly in the treatment of endometriosis and/or uterine fibroids, to intermediates useful in their synthesis, and to compositions containing them.

    专利号:US-2010256109-A1
    优先权日:2007-11-15
    标 题 :Azetidines As EP2 Antagonists
    发明人：SKERRATT SARAH ELIZABETH; DACK KEVIN NEIL
    权利人:SKERRATT SARAH ELIZABETH; DACK KEVIN NEIL
    摘要:The present invention relates to a class of EP2 antagonistazetidines of general formula (I), wherein the variables and substituents are as defined herein, and especially to EP2 antagonist compounds, to their use in medicine, particularly in the treatment of endometriosis and/or uterine fibroids (leiomyomata) and to intermediates usefulin their synthesis and to compositions containing them.

    专利号:RU-2126006-C1
    优先权日:1993-07-29
    标 题:Tricyclic diazepine vasopressin and oxytocin antagonists, method of their synthesis, pharmaceutical composition, method of treatment

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    主要参考文献


    1: Liamis G, Filippatos TD, Elisaf MS. Treatment of hyponatremia: the role of lixivaptan. Expert Rev Clin Pharmacol. 2014 Jul;7(4):431-41. doi: 10.1586/17512433.2014.911085. Epub 2014 Apr 28. Review. doi: 10.2147/CE.S36744. Epub 2013 Jul 11.
    3: Ring T. Lixivaptan and hyponatremia. Kidney Int. 2013 Jun;83(6):1205-6. doi: 10.1038/ki.2013.39. doi: 10.1517/17425255.2013.783566. Epub 2013 Apr 9. Review. doi: 10.1001/jama.2012.54515. doi: 10.1038/ki.2012.317. doi: 10.1038/nrneph.2012.204. Epub 2012 Sep 11. Oral lixivaptan effectively increases serum sodium concentrations in outpatients with euvolemic hyponatremia. Kidney Int. 2012 Dec;82(11):1215-22. doi: 10.1038/ki.2012.274. Epub 2012 Aug 29. Lixivaptan safely and effectively corrects serum sodium concentrations in hospitalized patients with euvolemic hyponatremia. Kidney Int. 2012 Dec;82(11):1223-30. doi: 10.1038/ki.2012.275. Epub 2012 Aug 29. doi: 10.1111/apt.12025. Epub 2012 Aug 21. doi: 10.1038/nrcardio.2012.67. The efficacy and safety of lixivaptan in outpatients with heart failure and volume overload: results of a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group study. Eur J Heart Fail. 2012 Jun;14(6):642-51. doi: 10.1093/eurjhf/hfs051. Epub 2012 Apr 17. doi: 10.1517/13543784.2011.579102. Epub 2011 May 9. Review. Review. doi: 10.1111/j.1752-8062.2010.00217.x. doi: 10.1517/13543780902889760 . Review. Epub 2007 Aug 28. Epub 2006 Mar 29. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/s0960-894x(99)00278-4
    摘要:Aranapakam V, Albright JD, Grosu GT, Chan PS, Coupet J, Saunders T, Ru X, Mazandarani H. 4,10-dihydro-5H-thieno[3,2-c][1]benzazepine derivatives and 9,10-dihydro-4H-thieno[2,3-c][1]benzazepine derivatives as orally active arginine vasopressin receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1999 Jul;9(13):1733–6. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00278-4.
    参考文献:10.1016/s0960-894x(99)00279-6
    摘要:Aranapakam V, Albright JD, Grosu GT, Delos Santos EG, Chan PS, Coupet J, Ru X, Saunders T, Mazandarani H. 5-fluoro-2-methyl-N-[5-(5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-10(11H)-yl carbonyl)-2-pyridinyl]benzamide (CL-385004) and analogs as orally active arginine vasopressin receptor antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1999 Jul;9(13):1737–40. doi: 10.1016/s0960-894x(99)00279-6.
    参考文献:10.1007/s10545-006-0251-x
    摘要:Amaral MD. Therapy through chaperones: sense or antisense Cystic fibrosis as a model disease. J Inherit Metab Dis. 2006 Apr;29(2-3):477–87. doi: 10.1007/s10545-006-0251-x.
    参考文献:10.1186/s13065-018-0414-5
    摘要:Alrabiah H, Kadi AA, Attwa MW, Mostafa GAE. Development and validation of an HPLC–MS/MS method for the determination of arginine-vasopressin receptor blocker conivaptan in human plasma and rat liver microsomes: application to a metabolic stability study. Chemistry Central Journal. 2018 May 02;12(1). doi: 10.1186/s13065-018-0414-5.
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