CAS: 14205-46-0; Isopropyl 3-Aminobut-2-Enoate

相似化合物

14205-39-1 13412-12-9 14205-39-1

上下游产品

CAS号542-08-5 乙酰乙酸异丙酯 | CAS号245727-70-2 propan-2-yl 3-a... | CAS号245727-71-3 (Z)-isopropyl 3... | CAS号75530-94-8 4-(3-硝基苯基)-2-二甲... | CAS号75530-60-8 4-(3-硝基苯基)-2-甲酰... | CAS号75530-68-6 尼伐地平

乙酰乙酸异丙酯置于ammonium Acetate体系中,用 异丙醇 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成3-氨基巴豆酸异丙酯
参考文献:Unsymmetric Dihydropyridines Bearing 2-Pyridyl Methyl Carboxylate As Modulators Of P-Glycoprotein; Synthesis And Biological Evaluation In Resistant And Non-Resistant Cancer Cells
标题:Unsymmetric Dihydropyridines Bearing 2-Pyridyl Methyl Carboxylate As Modulators Of P-Glycoprotein; Synthesis And Biological Evaluation In Resistant And Non-Resistant Cancer Cells
摘要:癌细胞中的多药耐药性(mdr)通常与p-糖蛋白(p-Gp或abcb1或mdr1)的过度表达有关;因此,这种转运蛋白的调节剂可能有助于克服多药耐药性.在这项研究中,合成了16种新型非对称二氢吡啶(dhp)衍生物,它们在dhp环的c3位置带有2-吡啶甲基羧酸酯,C4位置带有硝基咪唑或硝基苯环.通过mtt法测试了它们对四种人类癌细胞的细胞毒性.通过测量阿霉素的ic50的改变和通过流式细胞术测定细胞内罗丹明123积累量来检查p-Gp过度表达细胞(mes-Sa/dx5)中的mdr逆转能力.在豚鼠回肠上测试了dhp的钙通道阻滞(ccb)活性作为副作用.进行了分子对接以解释化合物的结合模式.两种衍生物,4A和4C,含有c4位置的4-硝基苯基,分别在dhp核心的c5位置具有甲基(4A)和异丙基(4C)羧酸酯,表现出优越的细胞毒性和mdr逆转活性以及较低的ccb效应.对接分析证实了4-硝基苯基环对p-Gp抑制活性的重要性.一些具有可观mdr逆转能力的合成dhp衍生物可能是进一步发现用于管理药物耐药性癌症的有用药物的有希望的化合物.
Doi:10.1139/cjc-2018-0351

专利信息

专利号:CN-114989072-B
优先权日:2022-05-27
标 题 :Method for asymmetric catalytic synthesis of chiral 1, 4-dihydropyridine compound and application thereof

专利号:CN-114989072-A
优先权日:2022-05-27
标 题:A method for asymmetric catalytic synthesis of chiral 1,4-dihydropyridine compounds and its application