CAS: 14636-12-5; Terlipressin

该化合物是一种天然发泡激素的合成类像血管抑制素,是一种天然的丙化激素,主要用于临床环境,以适应血管抑制性,特别是用于管理诸如食道静态出血和化粪休克等条件.Terlipressin对V1受体的行为,导致血管抗药性增加,血液流减少,有助于稳定血压.该物质一般是静脉注射,与血管抑制素相比,其半衰期相对较长,允许较少的剂量.Terlipressin的特征是,它能够导致肌肉平稳收缩,特别是在有助于控制门户高血压的平板循环中.其化学结构包括经修改的状序列,以增强其稳定性和药力.尽管一般都受到良好的调控,但潜在的副作用可能包括高血压,腹部疼痛和局部事件,因此在治疗期间需要仔细监测.

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上下游产品

CAS号63-91-2 L-苯丙氨酸 | CAS号60-18-4 L-酪氨酸 | CAS号56-40-6 甘氨酸

合成工艺路线路线简述

    Fmoc-甘氨酸,S-三苯甲基-L-半胱氨酸,Fmoc-L-脯氨酸,Fmoc-L-苯丙氨酸,Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid,Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid,Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid,Alkaline Earth Salt Of/the/ Methylsulfuric Acid置于o-(1H-Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-Tetramethyluronium Hexafluorophosphate,N,N-二异丙基乙胺,哌啶体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,二氯甲烷 用作溶剂,以73 %的收率获得特利加压素
    参考文献:固相肽大环化中二硫键的快速高效组装
    标题:固相肽大环化中二硫键的快速高效组装
    摘要:在这里,我们使用过硫酸盐作为碘介导的氧化环化中的关键添加剂,在 15 分钟内报告了一种高效的二硫化物驱动的肽大环化.该方法消除了经典碘介导的肽环化的副产物.它操作简单方便,可一步环化包含流行半胱氨酸结构单元的小肽到较长肽.
    Doi:10.1021/acs.Orglett.3C00078

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2020354404-A1
    优先权日:2019-05-09
    标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
    发明人:AL-ABED YOUSEF
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.

    专利号:US-2005164912-A1
    优先权日:2003-12-31
    标 题:Methods for recovering cleaved peptide from a support after solid phase synthesis
    发明人:BIGELOW ROGER D; CAIN ROBERT O
    摘要:Methods for the solid phase synthesis of peptides and peptide intermediates, in particular methods involving recovering peptides from resin supports at excellent yield. In this invention, an alternating at least partially repeating cycle of shrinking and swelling treatments are used. Each shrinking or swelling part of a cycle may involve one or more washes. The process provides excellent recovery of peptide in a very efficient manner in terms of the number of individual washes and the total volume of wash reagents used.

    专利号:US-9695214-B2
    优先权日:2013-03-15
    标 题 :Solid phase peptide synthesis processes and associated systems
    发明人:SIMON MARK DAVID; PENTELUTE BRADLEY L; ADAMO ANDREA; HEIDER PATRICK LOUIS; JENSEN KLAVS F
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:Systems and processes for performing solid phase peptide synthesis are generally described. Solid phase peptide synthesis is a known process in which amino acid residues are added to peptides that have been immobilized on a solid support. In certain embodiments, the inventive systems and methods can be used to perform solid phase peptide synthesis quickly while maintaining high yields. Certain embodiments relate to processes and systems that may be used to heat, transport, and/or mix reagents in ways that reduce the amount of time required to perform solid phase peptide synthesis.

    专利号:US-2005165215-A1
    优先权日:2003-12-31
    标 题 :Peptide synthesis and deprotection using a cosolvent
    发明人:BIGELOW ROGER D; SCHWINDT MARK A; WITHERS GREGORY P
    摘要:The invention provides methods for synthesizing peptides, which include taking an organic solvent having non-resin bound protected peptide and performing a deprotection reaction on the non-resin bound protected peptide. In these methods it is not required that the peptide is dried immediately before providing to the deprotection reaction. Also provided are methods of synthesizing peptides, wherein a protected peptide is formed in a solution phase reaction, dissolved into an organic solvent, and then introduced into a deprotection reaction. Also provided are methods of synthesizing peptides, wherein a non-resin bound protected peptide is concentrated in an organic solvent prior to being subject to a deprotection reaction.
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    上海苏豪逸明制药有限公司
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    主要参考文献


    1: Mujtaba MA, Elsiesy H, Faiz S, Hussain SA, Gamilla-Crudo AKN, Karim A, Khan MI, Khattak MW, Zafar Z, Kueht M, Jamil K. Defining Renal Recovery in Patients With Hepatorenal Syndrome-Acute Kidney Injury: Experience From North American Studies. JGH Open. 2024 Dec 10;8(12):e70058. doi: 10.1002/jgh3.70058.
    2: Law JH, Kow AW. Prediction and Management of Small-for-Size Syndrome in Living Donor Liver Transplantation. Clin Mol Hepatol. 2024 Dec 10. doi: 10.3350/cmh.2024.0870. Epub ahead of print. 119(9):1943. doi: 10.14309/ajg.0000000000002841. Epub 2024 May 21. 85(11):1-13. doi: 10.12968/hmed.2024.0606. Epub 2024 Nov 25. 30(43):4602-4608. doi: 10.3748/wjg.v30.i43.4602.
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