CAS: 159351-69-6; (3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34As)-9,27-Dihydroxy-3-((R)-1-((1S,3R,4R)-4-(2-Hydroxyethoxy)-3-Methoxycyclohexyl)Propan-2-yl)-10,21-Dimethoxy-6,8,12,14,20,26-Hexamethyl-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34A-Hexadecahydro-3H

该化合物是一种免疫抑制剂和抗乳胶剂,主要用于治疗各种癌症和防止器官移植排斥;它是素的衍生物,是哺乳动物对细胞生长,扩散和生存的主要调节器,即对细胞生长,扩散和生存有选择性的抑制物;埃弗利穆斯的化学配方是C53H83N1O14,其分子重量约为958.2克/摩尔;该化合物一般是口服的,已知其水溶性相对较低,可影响其生物利用率;埃弗利穆斯表现出一系列的药理效应,包括抗生素和抗血管特性,使其有效治疗某些类型的肿瘤,如肾细胞癌和...

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40-O-[2-((2,3-dimethylbut-2-yl)dimethylsilyloxy)ethyl] rapamycin 40-O-[2-(t-butyldiphenylsilyl)oxy]ethyl-rapamycin sirolimus 40-O-[2-(t-butyldimethylsilyl)oxy]ethyl rapamycineverolimus (2'-pyridyldisulfanyl)ethyl carbonate 42-O-(2-fluoroethyl)rapamycin 40-O-[2-(t-butyldimethylsilyl)oxy]ethyl rapamycin 40-O-[2-(t-butyldiphenylsilyl)oxy]ethyl-rapamycin

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Everolimus 主要起始原料 40-O-[2-(T-Butyldimethylsilyl)Oxy]Ethyl Rapamycin
  • (文献来源)合成步骤主要原料 40-O-[2-(T-Butyldimethylsilyl)Oxy]Ethyl Rapamycin
雷帕霉素置于2,6-二甲基吡啶,盐酸,三氟甲磺酸酐体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成依维莫司
参考文献: Process For The Synthesis Of Everolimus And Intermediates Thereof[fr] Procédé De Synthèse D'évérolimus Et D'Intermédiaires De Ce Dernier
标题: Process For The Synthesis Of Everolimus And Intermediates Thereof[fr] Procédé De Synthèse D'évérolimus Et D'Intermédiaires De Ce Dernier
摘要:这项发明涉及一种用于合成化学式(i)的依维莫司和其中间体的新工艺.

专利信息


专利号:US-11873305-B2
优先权日:2020-06-30
标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

专利号:US-9938297-B2
优先权日:2014-08-04
标 题:Process for the synthesis of everolimus and intermediates thereof
发明人:RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; MALHOTRA GEENA; PULLELA VENKATA SRINIVAS; ACHARYA VINOD PARAMESHWARAN
权利人:CIPLA LTD; CIPIA LTD
摘要:The present invention relates to a novel process for the synthesis of everolimus of formula (I): n nand intermediates thereof.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-2021220331-A1
优先权日:2016-05-03
标题:Inhibitors of ires-mediated protein synthesis
发明人:GERA JOSEPH F; LICHTENSTEIN ALAN; JUNG MICHAEL E; LEE JIHYE; HOLMES BRENT; BENAVIDES-SERRATO ANGELICA
权利人:UNIV CALIFORNIA; THE UNITED STATE GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPT OF VETERANS AFFAIRS
摘要:This disclosure relates to inhibitors of IRES-mediated protein synthesis, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers. This disclosure also relates to compositions comprising inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors, and to methods of treating cancer by conjoint administration of inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors.

专利号:US-2017283878-A1
优先权日:2015-12-11
标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
权利人:ACADEMIA SINICA
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.
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1: Hasskarl J. Everolimus. Recent Results Cancer Res. 2018;211:101-123. doi: 10.1007/978-3-319-91442-8_8. TRANSFORM Investigators. Everolimus with Reduced Calcineurin Inhibitor Exposure in Renal Transplantation. J Am Soc Nephrol. 2018 Jul;29(7):1979-1991. doi: 10.1681/ASN.2018010009. Epub 2018 May 11.
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合成参考文献


参考文献:10.1093/annonc/mdq029
摘要:Malouf GG, Camparo P, Oudard S, Schleiermacher G, Theodore C, Rustine A, Dutcher J, Billemont B, Rixe O, Bompas E, Guillot A, Boccon-Gibod L, Couturier J, Molinié V, Escudier B. Targeted agents in metastatic Xp11 translocation/TFE3 gene fusion renal cell carcinoma (RCC): a report from the Juvenile RCC Network. Ann Oncol. 2010 Sep;21(9):1834–8. doi: 10.1093/annonc/mdq029.
参考文献:10.1007/s11892-011-0211-1
摘要:Bassi R, Fiorina P. Impact of islet transplantation on diabetes complications and quality of life. Curr Diab Rep. 2011 Oct;11(5):355–63. doi: 10.1007/s11892-011-0211-1.
参考文献:10.1007/s10549-011-1660-6
摘要:Zambetti M, Mansutti M, Gomez P, Lluch A, Dittrich C, Zamagni C, Ciruelos E, Pavesi L, Semiglazov V, De Benedictis E, Gaion F, Bari M, Morandi P, Valagussa P, Luca G. Pathological complete response rates following different neoadjuvant chemotherapy regimens for operable breast cancer according to ER status, in two parallel, randomized phase II trials with an adaptive study design (ECTO II). Breast Cancer Research and Treatment. 2011 Jul 13;132(3):843–51. doi: 10.1007/s10549-011-1660-6.
参考文献:10.1007/s11912-011-0187-7
摘要:Schatz JH. Targeting the PI3K/AKT/mTOR pathway in non-Hodgkin's lymphoma: results, biology, and development strategies. Curr Oncol Rep. 2011 Oct;13(5):398–406. doi: 10.1007/s11912-011-0187-7.
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