CAS: 21943-15-7; 3,5-Dibromo-2-Hydroxypyrazine

相似化合物

374063-92-0 859063-85-7 1260810-61-4

上下游产品

CAS号24241-18-7 2-氨基-3,5-二溴吡嗪 | CAS号1207853-31-3 3,5-二溴-2-甲氧基吡嗪

2-氨基-3,5-二溴吡嗪置于硫酸,溶剂黄146,Sodium Nitrite体系中,用 水 用作溶剂,化学反应生成3,5-二溴-2-羟基吡嗪
参考文献:Pi3K/hdac双重抑制剂新型吡嗪酮衍生物的设计,合成及生物学评价
标题:Pi3K/hdac双重抑制剂新型吡嗪酮衍生物的设计,合成及生物学评价
摘要:Pi3Ks和hdacs在白血病的发生和发展中起着重要作用.在此,基于支架置换和杂合策略,合理设计和合成了一系列新型吡嗪-2(1 H )-酮衍生物作为新型双重 Pi3K 和 Hdac 抑制剂.大多数目标化合物对 Pi3Kα 和 Hdac6 显示出强大的抑制效力.特别是,化合物9Q对 Pi3Kα 和 Hdac6 具有抑制作用,Ic 50值为 372 Nm 和 4.5 Nm,对 Mv4-11 细胞具有抗增殖活性,Ic 50值为 0.093 +/-0.012 μm.进一步的机理研究表明9Q诱导细胞凋亡,使细胞周期停滞在g2/m期,促进α-微管蛋白的乙酰化,阻断mv4-11细胞中的pi3K/akt/mtor信号通路.所有结果表明,9Q是进一步开发用于白血病治疗的新型 Pi3K/hdac 双重抑制剂的有前途的主要候选者.
Doi:10.1016/j.Bmc.2022.117067

专利信息

专利号:US-8518952-B2
优先权日:2008-08-06
标题 :6 substituted 2-heterocyclylamino pyrazine compounds as CHK-1 inhibitors
发明人：BRAGANZA JOHN FREDERICK; COLLINS MICHAEL RAYMOND; KATH JOHN CHARLES; NINKOVIC SACHA; LI HUI; RICHTER DANIEL TYLER
权利人:BRAGANZA JOHN FREDERICK; COLLINS MICHAEL RAYMOND; KATH JOHN CHARLES; NINKOVIC SACHA; LI HUI; RICHTER DANIEL TYLER; PFIZER
摘要:The present invention is directed to compounds of formula (I), n nand pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.