CAS: 356068-93-4; (Z)-5-((5-Fluoro-2-Oxoindolin-3-Ylidene)Methyl)-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种合成有机化合物,其结构复杂,包括一个火花环,一个碳球酸功能组和一个异丙酮.氟原子的存在表明有可能加强生物活动或改变物理化学特性.这种化合物可能具有有趣的特性,如有机溶剂溶解性,标准条件下的中度稳定性和由于碳箱酸组而具有的潜在再活动.这种独特的结构可能赋予具体的生物活动,使它成为药物研究的候选,特别是在开发新型治疗剂方面.该化合物的合成和特征通常涉及NMR光谱,质谱学和可能用于证实其分子结构和纯度的X射线晶学.

结构式图片

相似化合物

1186651-51-3 1217216-61-9 1055412-47-9

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

5-((5-Fluoro-2-Oxo-1,2-Dihydro-3H-Indol-3-Ylidene)Methyl)-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid 452105-33-8

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-((Z)-(5-Fluoro-2-Oxoindolin-3-Ylidene)Methyl)-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid 主要起始原料 5-Formyl-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid And 5-Fluoro-2-Oxindole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Formyl-2,4-Dimethyl-1H-Pyrrole-3-Carboxylic Acid 和 5-Fluoro-2-Oxindole
3,5-二甲基-1-氢-吡咯-2-羧酸叔丁酯-4-羧酸乙酯置于哌啶,水,三氟乙酸,Potassium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.5H,反应生成 5-((Z)-(5-氟-2-氧代吲哚烷-3-亚基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸
参考文献:通过体外和体内临床前环境验证了新型可偶联舒尼替尼类似物的开发
标题:通过体外和体内临床前环境验证了新型可偶联舒尼替尼类似物的开发
摘要:舒尼替尼是经fda / Emea批准的口服多靶酪氨酸激酶抑制剂.它具有针对多种晚期实体瘤的抗血管反应生成和抗肿瘤活性.但是,其化学核心不允许与可能最终增强其效能的肿瘤归巢元件潜在连接.因此,合理设计和合成了一种新的可连接的舒尼替尼衍生物,称为sb1.sb1的药物资料被探索两者在体外和体内.利用质谱和NMR进行表征,同时使用mtt分析和lc-Ms / Ms验证的方案分别研究其抗增殖作用和稳定性.在三个神经胶质瘤细胞中的细胞毒性评估表明,Sb1保留了舒尼替尼的抗增殖作用.sb1在体外稳定在小鼠血浆中孵育24小时后,两种药物在balb / C小鼠中静脉给药后均表现出生物等效的药代动力学特征.为了评估小鼠血浆中sb1的水平,根据美国fda和eu Ema指南开发并验证了一种新颖的分析方法.我们配制了一种新型可连接舒尼替尼类似物,与神经胶质瘤细胞系中的天然舒尼替尼具有相似的抗增殖和凋亡特性.在balb /
DOI:10.1016/j.Jchromb.2018.05.050

海关参考信息

专利信息


专利号:BR-PI0611419-A2
优先权日:2005-05-26
标 题 :compound, salt, tautomer or prodrug, method for modulating the catalytic activity of a protein kinase and process for the synthesis of a pyrrolyl indolinone

专利号:CN-117143083-A
优先权日:2023-08-30
标题 :Synthesis method of VEGFR inhibitor Vorolanib

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参考文献:10.1016/j.bmc.2011.04.008
摘要:Okamoto M, Kojima H, Saito N, Okabe T, Masuda Y, Furuya T, Nagano T. Virtual screening and further development of novel ALK inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 May 15;19(10):3086–95. doi: 10.1016/j.bmc.2011.04.008.
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