CAS: 139893-81-5; (1Rs,4Sr,5Rs)-4-Bromo-6-Oxabicyclo(3.2.1)Octan-7-One

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(1Rs,4Rs,5Rs)-4-Bromo-6-Oxabicyclo<3.2.1>Octan-7-One 19914-91-1

3-环己烯-1-甲酸置于1,3-二溴-5,5-二甲基海因,水,Potassium Carbonate,Potassium Hydroxide体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 15.0H,反应生成依度沙班杂质80
参考文献:开发一种高效的合成依多沙班关键中间体的生产工艺
标题:开发一种高效的合成依多沙班关键中间体的生产工艺
摘要:我们报告了一种新型合成方法的开发,该方法可用于合成edoxaban的关键中间体.新的合成方法的主要特征是对关键手性溴内酯的合成方法进行了改进,利用邻近基团的参与进行有趣的环化反应以构建差异保护的1,2-顺式-二胺以及应用了塞子技术-流反应器技术可使不稳定的中间体反应成几百公斤规模.通过实施这些更改,可明显提高制备依多沙班的总产量,并导致更高效,更环保的生产过程.
Doi:10.1021/acs.Oprd.8B00413