CAS: 105889-45-0; Cefcapene Pivoxil

该化合物是一种主要用于治疗各种细菌感染的抗生素,其特点是能够抑制细菌细胞壁合成,使其对抗菌性细菌和抗菌性细菌有效;该化合物是一种青蒿素,这意味着在服用后,它会转化为活性形式,青霉素;青霉素以其口服生物可得性而著称,与可能需要静脉注射的其他抗生素相比,可以方便地施用;某些乙酸盐存在,是某些细菌为抵抗抗生素行动而生成的酶,因此具有稳定性;其药性皮肤特征包括相对短的半衰期,需要多剂量才能产生持续治疗效果;此外,青霉素一般被很好地转化,但潜在的副作用可能包括胃肠紊乱和过敏反应;与所有抗生素一样,适当使用对于尽量减少抗生素抗力的风险至关重要.

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上下游产品

((6R,7R)-3-((amin°Carbonyl)oxy)methyl-7-((Z)-2-(2-tert-butoxycarbonylaminothiazol-4-yl)-2-pentenoyl)amino)-8-oxo-5-thio-1-azabicyclo[4.2.0]-°Ct-2-ene-2-carboxylic acid(2,2-dimethyloxypropoxymethyl)ester iodomethyl pivaloate -3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid7β-(Z)-2-(2-tert-butoxycarbonylaminothiazol-4-yl)-2-pentenoylamino-3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid -3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylatediphenylmethyl 7β-(Z)-2-(2-tert-butoxycarbonylaminothiazol-4-yl)-2-pentenoylamino-3-carbamoyloxymethyl-3-cephem-4-carboxylate

合成工艺路线路线简述

    (Z)-2-(2-叔丁氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酸置于potassium Carbonate,甲基磺酰氯,三乙胺,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成头孢卡品酯
    参考文献:7个带有c-3取代基的β-[(z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-3-(取代)-2-丙烯酰基氨基]-3-头孢的合成及其构效关系.
    标题:7个带有c-3取代基的β-[(z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-3-(取代)-2-丙烯酰基氨基]-3-头孢的合成及其构效关系.
    摘要:一系列7个β-[((z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-3-(取代)-2-丙烯酰基氨基]-3-Cephe M-4-羧酸的合成及生物活性描述了-3个取代及其新戊酰氧基甲基酯.这些酸化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出有效的抗菌活性.发现该系列中所选化合物的新戊酰氧基甲基酯在小鼠中被小肠很好吸收.最终选择了新戊酰氧基甲基7β-[((z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰氨基]-3-氨基甲酰氧基甲基-3-Cephem-4-羧化酶盐酸盐水合物(s-1108)用于临床评估.
    Doi:10.7164/antibiotics.47.466

    专利信息


    专利号:US-6642377-B1
    优先权日:1999-07-30
    标 题 :Process for the preparation of basic antibiotic-inorganic acid addition salts and intermediate oxalates
    发明人:KAYANO AKIO; CHIBA HIROYUKI; NAKAMURA TAIJU; SAKURAI SHIN; ISHIZUKA HIROYUKI; SAITO HIROYUKI; KOMATSU YUUKI; SASHO MANABU; SATO NOBUAKI; NEGI SHIGETO
    权利人:EISAI CO LTD
    摘要:A production process which comprises subjecting a basic antibiotic.oxalate (II) to salt-exchange with an alkali earth metal salt (III) of an inorganic acid:wherein the ring A means the basic antibiotic; R<10 >means a protected functional group used in organic synthesis; Ak-E means the alkali earth metal; and B means the inorganic acid, respectively.

    专利号:CN-114540454-B
    优先权日:2022-03-09
    标 题:A method for enzymatic synthesis of cefcapine hydrochloride and its synthetic intermediates

    专利号:CN-106220648-B
    优先权日:2016-07-30
    标题:A kind of synthesis of tertbutyloxycarbonyl Cefcapene diisopropylamine and purification process

    专利号:CN-106220648-A
    优先权日:2016-07-30
    标题:A kind of synthesis and purification method of tert-butoxycarbonyl cefcapene acid diisopropylamine salt

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.

    专利号:CN-101747344-B
    优先权日:2009-12-22
    标 题 :Synthesis Method of cefcapene pivoxil hydrochloride
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    主要参考文献


    1: Iwata E, Tachibana A, Kusumoto J, Takata N, Hasegawa T, Akashi M. Does prophylactic antibiotic administration for tooth extraction affect PT-INR in patients taking warfarin? BMC Oral Health. 2020 Nov 19;20(1):331. doi: 10.1186/s12903-020-01326-w.
    2: Sakaida T, Tanimoto I, Matsubara A, Nakamura M, Morita A. Unique skin manifestations of COVID-19: Is drug eruption specific to COVID-19? J Dermatol Sci. 2020 Jul;99(1):62-64. doi: 10.1016/j.jdermsci.2020.05.002. Epub 2020 May 16.
    3: Okamoto K, Asano S, Yamamoto T, Toyono T, Yamaguchi R, Okada Y, Okugawa S, Suzuki H, Moriya K, Aihara M. Poor penetration of cefcapene into aqueous humor after oral administration of cefcapene pivoxil to patients undergoing cataract surgery. J Infect Chemother. 2020 Feb;26(2):312-315. doi: 10.1016/j.jiac.2019.08.004. Epub 2019 Aug 31. 26(1):86-91. doi: 10.1016/j.jiac.2019.07.013. Epub 2019 Aug 7. 58(19):2891-2894. doi: 10.2169/internalmedicine.2339-18. Epub 2019 Jun 27.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/ml400092n
    摘要:Singh SB, Rindgen D, Bradley P, Cama L, Sun W, Hafey MJ, Suzuki T, Wang N, Wu H, Zhang B, Wang L, Ji C, Yu H, Soll R, Olsen DB, Meinke PT, Nicoll-Griffith DA. Design, synthesis, and evaluation of prodrugs of ertapenem. ACS Med Chem Lett. 2013 Aug 08;4(8):715–9.
    摘要:S6 | ITNANTIBIOTIC | Antibiotic List from the ITN MSCA ANSWER | DOI:10.5281/zenodo.2621956
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