CAS: 19171-19-8; 4-Amino-2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)Isoindoline-1,3-Dione

该化合物是一种主要用于治疗多种间皮瘤和某些其他血友恶性肿瘤的免疫性循环药物,属于一种被称为taldomide类化合物,通过各种机制,包括免疫系统的调制和抑制肿瘤生长,产生作用.pomalidomide的化学配方是C13H11N3O4S, 具有独特的结构,包括一种硫化物环,一种磺酰胺组和一种芳香侧链.Pomalidomide因其能够加强T细胞和自然杀手细胞活动以及其抗血管特性而闻名,有助于抑制肿瘤生长所需的新血管的形成.该药物一般是口服,半衰期相对较长,可以方便地服用.但是,它与潜在的副作用有关,包括血液中毒,在治疗期间需要仔细监测.总的来说,pomaldomide在定向癌症治疗方面有显著进步.

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ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号19171-18-7 4-硝基沙利度胺 | CAS号24666-56-6 3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐 | CAS号6946-22-1 3-氨基邻苯二甲酸盐酸盐 | CAS号641-70-3 3-硝基邻苯二甲酸酐 | CAS号2650-64-8 N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺 | CAS号24666-55-5 (2,6-二氧代哌啶-3-基)...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Pomalidomide 主要起始原料 2H-Isoindole-2-Carboxylic Acid, 4-Amino-1,3-Dihydro-1,3-Dioxo-, Ethyl Ester And 3-Aminopiperidine-2,6-Dione
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2H-Isoindole-2-Carboxylic Acid, 4-Amino-1,3-Dihydro-1,3-Dioxo-, Ethyl Ester 和 3-Aminopiperidine-2,6-Dione
N-(2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-1,3-Dioxoisoindolin-4-yl)Acetamide置于sodium Hydroxide体系中,用 水,乙腈 用作溶剂,化学反应 8.0H,以95.6%的收率获得泊马度胺
参考文献:3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲 酰亚胺化合物的制备方法
标题:3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲 酰亚胺化合物的制备方法
摘要:本发明公开了一种3‑氨基‑n‑(2,6‑二氧代‑3‑哌啶基)‑邻苯二甲酰亚胺化合物的制备方法,3‑氨基‑n‑(2,6‑二氧代‑3‑哌啶基)‑邻苯二甲酰亚胺化合物为式(ⅰ)化合物,或其药学上可接受的盐,溶剂化物,多晶型物或立体异构体,式(ⅰ)化合物分子结构式为:其包括:将式(ⅱ)化合物在溶剂中,且在酸或碱存在条件下进行水解反应,式(ⅱ)化合物分子结构式为:式(ⅱ)化合物溶解性强,容易发生水解,不用进行金属催化剂的还原反应以及产品的进一步纯化等步骤,进而使得制备步骤简单,且产品收率和纯度都较高,适合大规模工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12391691-B2
优先权日:2018-11-16
标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
权利人:AMGEN INC
摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

专利号:US-2025206736-A1
优先权日:2019-11-14
标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
权利人:AMGEN INC
摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

专利号:US-2021220331-A1
优先权日:2016-05-03
标题:Inhibitors of ires-mediated protein synthesis
发明人:GERA JOSEPH F; LICHTENSTEIN ALAN; JUNG MICHAEL E; LEE JIHYE; HOLMES BRENT; BENAVIDES-SERRATO ANGELICA
权利人:UNIV CALIFORNIA; THE UNITED STATE GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPT OF VETERANS AFFAIRS
摘要:This disclosure relates to inhibitors of IRES-mediated protein synthesis, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers. This disclosure also relates to compositions comprising inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors, and to methods of treating cancer by conjoint administration of inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors.

专利号:US-8828984-B2
优先权日:2012-11-19
标题:Gold(III) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand, synthesis, and their applications in cancer treatment and thiol detection
发明人:CHE CHI MING; ZOU TAOTAO
权利人:UNIV HONG KONG; UNIV HONG KONG
摘要:Provided herein is a method of synthesis of Au(III)-NHC complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Au(III)-NHC complexes. Also provided is method of detecting thiol in a biological system. The Au(III)-NHC complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, inhibition of thioredoxin reductase activity, and inhibition of tumor growth in vivo.

专利号:US-10577387-B1
优先权日:2018-08-09
标题 :Platinum (II) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand and pincer ligands, synthesis, and their applications in cancer treatment
发明人:CHE CHI MING; Fung Sin Ki; Chen tian feng
权利人:UNIV HONG KONG
摘要:Provided herein is a method of synthesis of Pt(II) complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Pt(II) complexes. Also provided is a method of detecting the Pt(II) complex in a biological system. Also provided is a method of making the Pt(II) complex The Pt(II) complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, and inhibition of tumor growth in vivo.

专利号:US-11286271-B2
优先权日:2018-07-31
标 题 :Iridium (III) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand, synthesis, and their use thereof in cancer treatment
发明人:CHE CHI MING; LAM TSZ LUNG; TONG KA CHUNG
权利人:UNIV HONG KONG
摘要:Provided herein are Ir(III) complexes comprising N-heterocyclic carbene ligand, method of synthesis of the Ir(III) complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Ir(III) complexes under both dark and light conditions. Also provided is a method of detecting the Ir(III) complex in a biological system. Also provided is a method of making the Ir(III) complex. The Ir(III) complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, and inhibition of tumor growth in vivo.
南通嘉星泰生物科技有限公司
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注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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主要参考文献


1: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012–. Pomalidomide. 2022 Aug 30.
201:359-72. doi: 10.1007/978-3-642-54490-3_22. 2006–. Pomalidomide. 2025 Mar 15. APOLLO Trial Investigators. Daratumumab plus pomalidomide and dexamethasone versus pomalidomide and dexamethasone alone in previously treated multiple myeloma (APOLLO): an open-label, randomised, phase 3 trial. Lancet Oncol. 2021 Jun;22(6):801-812. doi: 10.1016/S1470-2045(21)00128-5. ICARIA-MM study group. Isatuximab plus pomalidomide and low-dose dexamethasone versus pomalidomide and low-dose dexamethasone in patients with relapsed and refractory multiple myeloma (ICARIA-MM): a randomised, multicentre, open-label, phase 3 study. Lancet. 2019 Dec 7;394(10214):2096-2107. doi: 10.1016/S0140-6736(19)32556-5. Epub 2019 Nov 14. Erratum in: Lancet. 2019 Dec 7;394(10214):2072. doi: 10.1016/S0140-6736(19)32944-7. 391(11):1015-1027. doi: 10.1056/NEJMoa2312749.
7: Fotiou D, Gavriatopoulou M, Terpos E, Dimopoulos MA. Pomalidomide- and dexamethasone-based regimens in the treatment of refractory/relapsed multiple myeloma. Ther Adv Hematol. 2022 May 13;13:20406207221090089. doi: 10.1177/20406207221090089.

合成参考文献


摘要:European Medicines Agency (EMA), Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP), European Public Assessment Report (EPAR): Pomalidomide Celgene (Pomalidomide) p.11 (2013). Available from, as of February 20, 2015:
摘要:DHHS/FDA; Electronic Orange Book-Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations. Available from, as of March 6, 2015:
摘要:European Medicines Agency (EMA), Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP), European Public Assessment Report (EPAR): Pomalidomide Celgene (Pomalidomide) p.19 (2013). Available from, as of February 20, 2015:
摘要:Full text:
摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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