5-溴吡啶-3-羰酰氯置于氨,溴,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 1.25H,反应生成5-溴-3-氨基吡啶
参考文献:发现7-芳基取代的(1,5-萘啶-4-基)脲作为极光激酶抑制剂
标题:发现7-芳基取代的(1,5-萘啶-4-基)脲作为极光激酶抑制剂
摘要:作为我们确定具有生物学意义的新化学实体的研究项目的一部分,我们开发了一种合成方法以及对(7-芳基-1,5-萘并吡啶-4-基)脲作为一种新型的aurora激酶抑制剂进行生物学评估的研究基于病理性细胞增殖的恶性疾病的治疗.1,5-萘啶衍生物对aurora激酶a和b具有极好的抑制活性,而活性最高的化合物1-环丙基-3-[7-(1-甲基-1 H-吡唑-4-基)-1,5萘啶-4-基尿素(49),显示的ic 50值为13和107 N M分别针对aurora激酶a和b.此外,强调了对一组七种与癌症相关的蛋白激酶的选择性.还确定了体外adme特性,以合理化将抗增殖活性与aurora激酶抑制相关联的困难.最后,这些化合物的非常好安全性为它们作为抗癌药的进一步发展提供了有希望的潜力.
Doi:10.1002/cmdc.201300384