CAS: 302964-24-5; 2-Amino-N-(2-Chloro-6-Methylphenyl)Thiazole-5-Carboxamide

该化合物是用于药物分析和质量控制的高纯度参考标准,这种杂质对于确保Asatinib(一种抗暴剂性顺质抑制剂)的安全和功效至关重要,因为它有助于查明和量化药物开发和制造过程中的潜在杂质,其结构特征明确,质量一致,成为监管合规和鉴定方法的重要工具. 补充了全面的分析数据,包括HPLC和MS 光谱,Asatinib Impurity 2, 能够精确的杂质特征分析,支持强有力的药物研究和生产过程. 其作为经认证的参考材料的可用性确保了分析应用的可靠性.

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CAS号863127-76-8 (E)-N-(2-氯-6-甲基... | CAS号302964-06-3 Dasatinib | CAS号87-63-8 2-氯-6-甲基苯胺 | CAS号302962-49-8 达沙替尼 | CAS号302964-08-5 N-(2-氯-6-甲基苯基)-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Amino-N-(2-Chloro-6-Methylphenyl)Thiazole-5-Carboxamide 主要起始原料 Dasatinib
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Dasatinib
硫脲置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 1,4-二氧六环,水 用作溶剂,化学反应 5.0H,以94.9%的收率获得2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺
参考文献: Process For Preparing 2-Aminothiazole-5-Aromatic Carboxamides As Kinase Inhibitors[fr] Procede De Preparation De Carboxamides 2-Aminothiazole-5-Aromatiques Utiles Comme Inhibiteurs De Kinases
标题: Process For Preparing 2-Aminothiazole-5-Aromatic Carboxamides As Kinase Inhibitors[fr] Procede De Preparation De Carboxamides 2-Aminothiazole-5-Aromatiques Utiles Comme Inhibiteurs De Kinases

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9115124-B1
优先权日:2014-03-11
标题 :Process and intermediates for the preparation of dasatinib
发明人:BARUTO ALESSANDRO; GABOARDI MAURO; CASTALDI MARTA; CASTALDI GRAZIANO
权利人:CERBIOS PHARMA SA
摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of dasatinib and to intermediates useful for its preparation.

专利号:WO-2011095125-A1
优先权日:2010-02-02
标 题:Synthesis methods and purification methods of dasatinib
发明人:YAN RONG; YANG HAO; HOU WEN; XU YONGXIANG
权利人:NAN JING CAVENDISH BIO ENGINEERING TECHNOLOGY CO LTD; YAN RONG; YANG HAO; HOU WEN; XU YONGXIANG
摘要:Synthesis methods of dasatinib are provided, which comprise the following steps: reacting a compound of formula I with a compound of formula II to obtain a compound of formula III, and then connecting the compound of formula III with 2-chloro-6-methylaniline and 1-(2-hydroxyethyl)piperazine in any order to give dasatinib. Furthermore, purification methods of dasatinib are also provided.

专利号:US-9108954-B2
优先权日:2010-02-02
标 题:Synthesis process of dasatinib and intermediate thereof
发明人:YAN RONG; YANG HAO; HOU WEN; XU YONGXIANG
权利人:YAN RONG; YANG HAO; HOU WEN; XU YONGXIANG; NAN JING CAVENDISH BIO ENGINEERING TECHNOLOGY CO LTD
摘要:Synthesis process of dasatinib is disclosed, which includes the step of reacting the compound of formula I with that of formula II to obtain the compound of formula III. Also disclosed is the compound of formula III which is used as an intermediate for synthesizing dasatinib. The substituents of R1, R2, R3 or R4 in formulae I, II or III are defined as in the description.

专利号:WO-2011095126-A1
优先权日:2010-02-02
标题:Synthesis process of dasatinib and intermediate thereof

专利号:US-2013030177-A1
优先权日:2010-02-02
标题:Synthesis process of dasatinib and intermediate thereof

专利号:EP-2532662-A1
优先权日:2010-02-02
标题 :Synthesis process of dasatinib and intermediate thereof
杭州和素化学技术有限公司
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苏州市森菲达化工有限公司
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电话:13862111431
手机:13862111431
传真:0512-66387035
邮箱:wuhaibo1987@163.com
通信地址: 苏州市高新区浒墅关经济技术开发区
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手机:15957397789
传真:0573-86806320
邮箱:jxlansen@jxlansen.com
通信地址: 浙江省嘉兴市海盐县沈荡镇港南东路2号
邮编: 314311
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网址: http://www.wekenchem.com
电话:0577-86880127;86880128;👤
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电话: 0577-86880127;86880128;
邮件:weken@wekenchem.com
网址: http://www.wekenchem.com
地址:浙江温州机场大道蓝田化工区(永中镇)
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济南宝兆医药科技有限公司
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联系人:刘伟
电话:0531-82371868
手机:13210529039
传真:0531-82371858
邮箱:sales@baozhaopharm.com
通信地址: 山东省济南市华能路19号留学人员创业园
邮编: 250199
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主要参考文献

参考标题:Design And Synthesis Of Novel Dasatinib Analogues
作者:G. Buchappa,K. Durgaprasad,B. Suneelkumar,P. Baby Rani,K. Ravi Babu,A.K.S. Bhujanga Rao,P. Aparna
摘要:Design, Synthesis, Characterization And In Vitro Biological Assay Of A Series Of Novel Carboxylic Acid And Amino Acid Analogs Of Dasatinib (1) As Anticancer Agents Are Reported. Some Of The Synthesized Analogs Were Identified As Potent Src/abl Kinase Inhibitors With Greater Antiproliferative Activity Against K652 And T315I Cancer Cell Lines. The Synthetic Process Involves Condensation Of N-(2-Chloro-6-Methylphenyl)-2-[[6-[4(-1-Pipearazinyl]-2-Methyl-4-Pyrimidinyl]Amino]-5-Thiazolecarboxamide With Carboxylic Acids In The Presence Of Dicyclohexylcarbodiimide And Oxyma In Organic Solvent Medium. Compounds Were Characterized And Tested For Anticancer Activity On Leukemia Cancer Cell Lines K562 And Baf3/t315. Analogues Of Lactic Acid, Mandalic Acid, Leucine And Proline Have Shown Promising Antiproliferative Activity Compared To Dasatinib.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2008).
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