CAS: 3286-46-2; Disulfanediylbis(4-(N-((4-Amino-2-Methylpyrimidin-5-yl)Methyl)Formamido)Pent-3-Ene-3,1-Diyl) Bis(2-Methylpropanoate)

该化合物是硫胺(vitamin B1)的合成衍生物,由两种经修改的硫胺分子组成,由硫化物桥连接起来,这种结构改变增强了其脂性,使得血液-脑屏障渗透率与标准硫胺相比得以改善. 硫丁胺主要因其潜在的代孕和...

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硫胺二硫化合物水合物 Thiamine Disulfide 67-16-3

合成工艺路线路线简述

    异丁酸酐,硫胺二硫化合物水合物置于4-二甲氨基吡啶体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以85.06%的收率获得产物硫锌酸硫胺
    参考文献:一种舒布硫胺的合成方法
    标题:一种舒布硫胺的合成方法
    摘要:本发明提供一种舒布硫胺的合成方法,涉及药物合成领域,包括以下步骤:(1)将二硫化硫胺,Dmap和有机溶剂加入反应瓶中,控制温度在20‑30°C,滴加异丁酸酐,滴加结束后进行缩合反应,反应时间为1‑3H;(2)向上述反应液中加水,洗涤,萃取,分液,有机相浓缩,用无水乙醇溶解后,再加水析晶8‑12H,过滤,干燥至恒重即可得舒布硫胺,具有经济可行,安全环保,收率高,适合工业化生产的优点.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-7576211-B2
    优先权日:2004-09-30
    标题 :Synthesis of thienopyridinone compounds and related intermediates
    发明人:DHANOA DALE S; BECKER OREN; NOIMAN SILVIA; CHEN DONGLI; MARANTZ YAEL; SHACHAM SHARON; HEIFETZ ALEXANDER; INBAL BOAZ; BAR-HAIM SHAY; MOHANTY PRADYUMNA; LOBERA MERCEDES; WU LAURENCE
    权利人:EPIX DELAWARE INC
    摘要:The invention relates to 5-HT receptor agonists and partial agonists. Novel thienopyridinone compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include Alzheimer's disease, cognition disorders, irritable bowel syndrome, nausea, emesis, vomiting, prokinesia, gastroesophageal reflux disease, nonulcer dyspepsia, depression, anxiety, urinary incontinence, migraine, arrhythmia, atrial fibrillation, ischemic stroke, gastritis, gastric emptying disorders, feeding disorders, gastrointestinal disorders, constipation, erectile dysfunction, and respiratory depression. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

    专利号:US-2006014773-A1
    优先权日:2001-04-19
    标题:Mental agility lozenge, edible strip, food or drink
    发明人:MCCLEARY EDWARD L
    权利人:MCCLEARY EDWARD L
    摘要:A mental agility composition is composed of at least one agent which promotes synthesis of ATP and/or creatine phosphate in the body; at least one antioxidant for scavenging free radicals in at least one pathway in the body; at least one agent for normalizing or maintaining membrane function and structure in the body; at least one agent for normalizing or maintaining normal neurotransmitter function in the body; at least one agent for down-regulating cortisol action; and at least one agent for suppressing activation of apoptotic pathways in the body. The composition may further contain one or more of at least one agent for suppressing inflammation in the body; at least one agent for normalizing or maintaining vascular wall function and structure in the body; at least one agent for normalizing or maintaining function of nerve growth factors and/or neurotropic factors in the body; at least one agent for suppressing toxic metal ionic effects; at least one agent for normalizing or maintaining methyl metabolism in the body; at least one agent for normalizing or maintaining metabolism of insulin and glucose in the body; and at least one agent for up-regulating activity of heat shock proteins in the body. The composition is administered in the form of a breath-care strip, mint or lozenge, or a food or beverage product.

    专利号:US-2006084805-A1
    优先权日:2004-09-30
    标题:Synthesis of thienopyridinone compounds and related intermediates

    专利号:US-7982040-B2
    优先权日:2004-05-17
    标题 :Thienopyridinone compounds and methods of treatment
    发明人:DHANOA DALE S; BECKER OREN; NOIMAN SILVIA; MOHANTY PRADYUMNA; CHEN DONGLI; LOBERA MERCEDES; WU LAURENCE; MARANTZ YAEL; INBAL BOAZ; HEIFETZ ALEXANDER; BAR-HAIM SHAY; SHACHAM SHARON
    权利人:NANOTHERAPEUTICS INC
    摘要:The invention relates to 5-HT receptor agonists and partial agonists. Novel thienopyridinone compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include Alzheimer's disease, cognition disorders, irritable bowel syndrome, nausea, emesis, vomiting, prokinesia, gastroesophageal reflux disease, nonulcer dyspepsia, depression, anxiety, urinary incontinence, migraine, arrhythmia, atrial fibrillation, ischemic stroke, gastritis, gastric emptying disorders, feeding disorders, gastrointestinal disorders, constipation, erectile dysfunction, and respiratory depression. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.

    专利号:US-6964969-B2
    优先权日:2001-04-19
    标题:Composition and method for treating impaired or deteriorating neurological function
    发明人:MCCLEARY EDWARD LARRY
    权利人:MCCLEARY EDWARD LARRY
    摘要:A nutritional supplement composition for normalizing impaired or deteriorating neurological function in humans is composed of: at least one agent which promotes synthesis of ATP and/or creatine phosphate in the body, at least one antioxidant for scavenging free radicals in at least one pathway in the body; at least one agent for normalizing or maintaining membrane function and structure in the body; at least one agent for normalizing or maintaining normal neurotransmitter function in the body; at least one agent for down-regulating cortisol action; and at least one agent for suppressing activation of apoptotic pathways in the body. The composition may further contain one or more of: at least one agent for suppressing inflammation in the body; at least one agent for normalizing or maintaining vascular wall function and structure in the body; at least one agent for normalizing or maintaining function of nerve growth factors and/or neurotropic factors in the body; at least one agent for suppressing toxic metal ionic effects; at least one agent for normalizing or maintaining methyl metabolism in the body; at least one agent for normalizing or maintaining metabolism of insulin and glucose in the body; and at least one agent for up-regulating activity of heat shock proteins in the body. A method for normalizing impaired neurological function in humans modulating nutrient partitioning in a human involves administering the aforementioned composition to the human, preferably on a daily basis, for a therapeutically effective period of time. Preferably, the method further involves having the human follow a stress reduction program, and/or a cognitive retraining program, and/or a dietary program designed to maximize insulin and glucose metabolism.

    专利号:US-2004138238-A1
    优先权日:2002-08-08
    标题 :Substituted aminopyrimidine compounds as neurokinin antagonists
    发明人:DHANOA DALE S; BECKER OREN; NOIMAN SILVIA; KESAVAN VENKITASAMY; SHARADENDU ANURAG; MOHANTY PRADYUMNA; CHEN DONGLI; CHERUKU SRINIVASA RAO; HEIFETZ ALEXANDER; KALID ORI; MARANTZ YAEL; NUDELMAN RAPHAEL; SBACHAM SHARON; BAR-HAIM SHAY
    摘要:The invention discloses tachykinin receptor antagonists. The tachykinin family of receptors comprising the neurokinins substance P (SP), neurokinin A, and neurokinin B and related neuropeptides that are widely distributed in the peripheral and central nervous system. The invention discloses novel aminopyrimidine derivatives, synthesis and uses thereof for the treatment of diseases mediated directly or indirectly by the tachykinin receptors. These diseases include central nervous system disorders such as anxiety, pain, depression, emesis, in particular cancer chemotherapy induced emesis, respiratory and inflammatory bowel disease and other gastric disorders, asthma, schizophrenia, ophthalmic diseases such as glaucoma, ocular hypotension, neural injury, stroke, cardiac disorders, psoriasis, and migraine. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also included.
    江苏香地化学有限公司
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    武汉华玖医药科技有限公司
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    主要参考文献


    1: García-Torres I, De la Mora-De la Mora I, Hernández-Alcántara G, Molina-Ortiz D, Caballero-Salazar S, Olivos-García A, Nava G, López-Velázquez G, Enríquez-Flores S. First characterization of a microsporidial triosephosphate isomerase and the biochemical mechanisms of its inactivation to propose a new druggable target. Sci Rep. 2018 Jun 5;8(1):8591. doi: 10.1038/s41598-018-26845-z.
    2: Sevim S, Kaleağası H, Taşdelen B. Sulbutiamine shows promising results in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis. Mult Scler Relat Disord. 2017 Aug;16:40-43. doi: 10.1016/j.msard.2017.05.010. Epub 2017 Jun 9. doi: 10.1093/chromsci/bmv226. Epub 2016 Jan 11.
    4: Majid AS, Yin ZQ, Ji D. Sulphur antioxidants inhibit oxidative stress induced retinal ganglion cell death by scavenging reactive oxygen species but influence nuclear factor (erythroid-derived 2)-like 2 signalling pathway differently. Biol Pharm Bull. 2013;36(7):1095-110. doi: 10.1002/dta.183. Epub 2010 Oct 22. doi: 10.1007/s11064-010-0249-5. Epub 2010 Aug 31. doi: 10.1186/1471-2210-8-10.

    合成参考文献


    摘要:Levin OS, Slizkova IuB. [The use of enerion in the treatment of asthenic disorders in patients after mild cranio-cerebral trauma]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2007;107(5):44–8.
    摘要:Shah SN; Sulbutiamine Study Group. Adjuvant role of vitamin B analogue (sulbutiamine) with anti-infective treatment in infection associated asthenia. J Assoc Physicians India. 2003 Sep;51():891–5.
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