CAS: 405224-23-9; 5-Bromo-2-Chloronicotinonitrile

相似化合物

228251-24-9 29241-65-4 71702-01-7

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5-bromo-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carbonitrile pyrid-2-one-3-carbonitrile 2-amino-5-bromonicotinonitrile 2-hydroxy-3-cyano-5-bromopyridine 5-bromo-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-amine N-(5-bromo-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)butyramide N-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-butyramideN-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl]-butyramide

2-羟基-3-氰基吡啶置于溴,溶剂黄146,三氯氧磷体系中,化学反应 13.0H,反应生成 5-溴-2-氯烟腈
参考文献:通过can508的支架跳跃发现新型cdk抑制剂
标题:通过can508的支架跳跃发现新型cdk抑制剂
摘要:细胞周期蛋白依赖性激酶(cdk)是各种人类疾病(尤其是癌症)的有希望的药物靶标.在已知的选择性cdk9抑制剂can508上应用了支架跳跃策略,合成了一系列吡唑并[3,4-B]吡啶化合物,并在体外评估为cdk2和cdk9抑制剂.大多数化合物对cdk2 / Cyclin A和cdk9 / Cyclin T1系统均表现出中度至强效的抑制活性.其中,化合物2E的cd 50的ic 50值为0.36μm,而cdk9的ic 50值为1.8μm.值得注意的是,支架的改变似乎导致抑制剂的选择性变化.与can508相比,复合2K对cdk2表现出显着的选择性(是cdk9的265倍).对化合物2K的对接研究为进一步设计更有效和选择性的cdk2 / Cdk9抑制剂提供了提示.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2018.02.054