CAS: 21101-63-3; (4-(Bromomethyl)Phenyl)(Trifluoromethyl)Sulfane

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4-trifluoromethylthiotoluene 4-tolylmagnesium chloride N-Bromosuccinimide para-chlorotoluene 2-(4-((trifluoromethyl)thio)phenyl)acetonitrile 2-Formylamino-2-(4-trifluoromethylsulfanyl-benzyl)-malonic acid diethyl ester 4-(trifluoromethylthio)benzaldehyde 4,4,4-Trifluoro-2-(4-isopropylsulfanyl-benzyl)-3-oxo-butyric acid ethyl ester

对甲苯基氯化镁置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 四氯化碳 用作溶剂,化学反应生成4-(三氟甲硫基)苯甲基溴
参考文献:Db / Db小鼠中的新型强效降糖药:(4-取代的苄基)(三氟甲基)吡唑和-吡唑啉酮的合成及其与构效关系的研究.
标题:Db / Db小鼠中的新型强效降糖药:(4-取代的苄基)(三氟甲基)吡唑和-吡唑啉酮的合成及其与构效关系的研究.
摘要:1,2-二氢-4-[[4-(甲硫基苯基)甲基]-5-(三氟甲基)-3H-吡唑-3-酮(sar)的合成,构效关系(sar)研究和抗糖尿病特性羟基互变异构体; Way-123783,4)被描述.将4-甲硫基,甲亚磺酰基或乙基取代为吡唑-3-一的c5处的c5处的苄基,与三氟甲基结合,在肥胖的糖尿病db / Db小鼠中产生了有效的降血糖药(血浆降低16-30%)葡萄糖2 Mg / Kg).抗血糖作用与在非糖尿病小鼠中观测到的健壮的糖尿(> 8 G / Dl)有关.通过酸性氢的单烷基和二烷基化化学捕集七种可能的互变异构形式的杂环中的四种,从而提供了铅4的几种其他有效的类似物(在5 Mg / Kg时减少了39-43%的还原),以及铅的二烷基化对.显示在正常小鼠中所有活性类似物均产生相关糖尿酸作用分离的区域异构体.在口服和皮下葡萄糖耐量试验中,对way-123783铅(ed50 = 9.85 Mg /
Doi:10.1021/jm960444Z

专利信息

专利号:US-7825149-B2
优先权日:2006-01-19
标 题 :Substituted imidazoles
发明人：CHUBB NATHAN ANTHONY LOGAN; COX MARK ROGER; DAUVERGNE JEROME SEBASTIEN; EWIN RICHARD ANDREW; LAURET CHRISTELLE
权利人:PFIZER LTD
摘要:This invention relates to a range of alpha substituted 2-benzyl substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to compositions comprising such compounds, processes for their synthesis and their use as parasiticides.