CAS: 175865-59-5; (2S)-2-((2-Amino-6-Oxo-1H-Purin-9(6H)-yl)Methoxy)-3-Hydroxypropyl 2-Amino-3-Methylbutanoate Hydrochloride

该化合物是一种长效甘基洛维药,旨在提高口服生物利用率,主要用作抗病毒剂,用于治疗免疫杂交病人的细胞虫甲状菌(CMV)感染,其盐盐形式确保提高溶性性和稳定性,促进连贯一致的药用动力性能,该化合物在临床环境中广泛使用,以发挥其功效和易于管理的安全性能.

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CAS号194154-40-0 CBZ-缬更昔洛韦 | CAS号1219792-38-7 2-[(2-amino-1,6... | CAS号72-18-4 l-缬氨酸 | CAS号1219792-46-7 O-mesyl ganciclovir | CAS号82410-32-0 更昔洛韦 | CAS号40224-47-3 (2S)-2-azido-3-... | CAS号1219792-43-4 N-trytil-2-(2-a... | CAS号109082-85-1 6H-Purin-6-one,...

合成工艺路线路线简述

    Cbz-缬更昔洛韦置于盐酸,Palladium On Activated Charcoal,氢气体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,20.0 °C,200.0 Kpa 条件下,反应 18.0H,以82%的收率获得缬更昔洛韦盐酸盐
    参考文献:一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法
    标题:一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法
    摘要:本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦ⅰ的制备方法,步骤为:①三氯氧磷溶于惰性溶剂中,与醇液反应,得到磷酰二卤ⅱ;②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤ⅱ反应得到更昔洛韦单酯ⅲ;③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯ⅲ与n-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯ⅳ;④将步骤③的更昔洛韦双酯ⅳ酸化脱磷酸得n-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯ⅴ;⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理ⅰ.该方法生产出高纯度,高收率的更昔洛韦单酯.其后处理更加容易,降低后处理难度.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9862687-B2
    优先权日:2013-11-15
    标题:Morphic forms of hexadecyloxypropyl-phosphonate esters and methods of synthesis thereof
    发明人:WARE JR ROY WENDELL; DOWNEY AARON LEIGH
    权利人:CHIMERIX INC; CHIMERIX INC
    摘要:The disclosure describes methods of synthesis of phosphonate ester compounds. The methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of phosphonate ester compounds having high purity and stability. Also disclosed are morphic forms of phosphonate ester compounds.

    专利号:US-9303051-B2
    优先权日:2010-08-31
    标 题 :Phosphonate ester derivatives and methods of synthesis thereof
    发明人:WARE ROY W; ALMOND MERRICK R; LAMPERT BERNHARD M
    权利人:CHIMERIX INC; CHIMERIX INC
    摘要:The disclosure describes methods of synthesis of phosphonate ester derivatives. Preferred methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of phosphonate ester compounds having high purity. In some embodiments, preferred methods according to the disclosure also allow for the preparation of phosphonate ester derivatives without the use of chromatographic purification methods and in better yield than previously used methods for preparing such compounds. Also disclosed are morphic forms of phosphonate ester derivatives.

    专利号:US-2017029451-A1
    优先权日:2013-12-05
    标 题:Branched chain acyclic nucleoside phosphonate esters and methods of synthesis and uses thereof
    发明人:WARE ROY W; DOWNEY AARON L; LANIER ERNEST RANDALL; SETHNA PHIROZE; SELLESETH DEAN
    权利人:CHIMERIX INC
    摘要:The present invention is directed to branched chain nucleoside phosphonate ester compounds and methods of synthesis thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising branched chain nucleoside phosphonate ester compounds and methods of treating and/or preventing double stranded DNA viral infection and/or viral infection associated disease or disorder.

    专利号:US-2019016687-A1
    优先权日:2013-11-15
    标 题:Morphic forms of hexadecyloxypropyl-phosphonate esters and methods of synthesis thereof

    专利号:US-11912667-B2
    优先权日:2013-11-15
    标 题:Morphic forms of hexadecyloxypropyl-phosphonate esters and methods of synthesis thereof

    专利号:US-8962829-B1
    优先权日:2013-11-15
    标 题 :Morphic forms of hexadecyloxypropyl-phosphonate esters and methods of synthesis thereof
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    主要参考文献


    1: Vaziri S, Pezhman Z, Sayyad B, Mansouri F, Janbakhsh A, Afsharian M, Najafi F. Efficacy of valganciclovir and ganciclovir for cytomegalovirus disease in solid organ transplants: A meta-analysis. J Res Med Sci. 2014 Dec;19(12):1185-92. Review.
    2: Stockmann C, Roberts JK, Knackstedt ED, Spigarelli MG, Sherwin CM. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of ganciclovir and valganciclovir in children with cytomegalovirus infection. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2015 Feb;11(2):205-19. doi: 10.1517/17425255.2015.988139. Epub 2014 Nov 27. Review. doi: 10.1016/j.antiviral.2013.10.011. Epub 2013 Oct 31. Review. Review. Polish. doi: 10.1517/14656566.2013.778244. Epub 2013 Mar 8. Review. Review. doi: 10.1002/lt.23530. Review. doi: 10.1111/j.1399-3062.2011.00689.x. Epub 2011 Oct 28. Review. doi: 10.1586/eri.11.116. Review. doi: 10.1111/j.1600-6143.2010.03112.x. Epub 2010 Mar 28. Review. doi: 10.1517/14656561003742954. Review. doi: 10.2165/00003088-200948060-00006. Review. Epub 2008 Nov 17. Review. doi: 10.1111/j.1600-6143.2008.02369.x. Review. Review. Review. French. Review. Review. Review. Dutch. Review.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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