2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶 以94的收率获得5-氟-2-甲氧基-4-嘧啶胺
参考文献:一种5-氟胞嘧啶的制备方法
标题:一种5-氟胞嘧啶的制备方法
摘要:本发明属于药物化学合成技术领域,涉及一种5‑氟胞嘧啶的制备方法.本发明包括以下步骤,利用甲酸乙酯和氯甲酸甲酯合成2‑氯‑3‑氧代丙酸甲酯,再利用氧甲基异脲合环得嘧啶环,再用氟化钾取代嘧啶环上的氯,三氯氧磷取代嘧啶环上的羟基,再加入氨水使氯被氨基取代,酸性条件下水解得产物5‑氟胞嘧啶.本发明以氯乙酸甲酯取代氟乙酸甲酯作为5‑氟胞嘧啶的合成原料,从而避免了使用氟乙酸甲酯这种剧毒化学品,同时由于氯乙酸甲酯的价格远远低于氟乙酸甲酯的价格,故可节约生产成本,并且利用本发明所提供的合成路线,无需复杂的后处理步骤,即可制得纯度较高的5‑氟胞嘧啶,同时具有较高的总产率,具有显著的工业价值,值得大规模推广使用.