CAS: 53797-35-6; (2R,3S,4R,5R,6R)-5-Amino-2-(Aminomethyl)-6-(((1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-Diamino-2-(((2S,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)Oxy)-3-Hydroxycyclohexyl)Oxy)Tetrahydro-2H-Pyran-3,4-Diol Xsulfate

该化合物是一种主要用于抗菌性特性的微粒球菌抗生素,它源于微子松素,以及针对一系列抗原阳性细菌和某些抗原阴性细菌的展示活动.通过抑制细菌蛋白合成,特别是约束30S 的脊髓膜炎亚元素,干扰翻译过程的复合功能.Ribostaminy sulfate通常以硫酸盐形式施用,以提高其溶性性和稳定性.重要的是要注意到,它与其他微粒蛋白表面生物一样,可能具有潜在的肾中毒和毒性副作用,需要在治疗过程中进行仔细监测.该化合物经常用于研究环境,并可能用于治疗特定感染,尽管其临床用途可能与其他抗生素相比受到限制.与任何抗生素相比,抗药性都会发展,因此必须明智地使用素硫酸,以保持其功效.

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合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-2011118202-A1
    优先权日:2006-03-23
    标题 :Molecules which Bind to the Dimerization Initiation Site (DIS) of HIV RNA, Their Synthesis and Their Applications as Drugs
    发明人:PALE PATRICK; WEIBEL JEAN-MARC; BODLENNER ANNE; MARQUET ROLAND; PAILLART JEAN-CRISTOPHE; DUMAS PHILIPPE; ENNIFAR ERIC; WALTER PHILIPPE
    权利人:PALE PATRICK; WEIBEL JEAN-MARC; BODLENNER ANNE; MARQUET ROLAND; PAILLART JEAN-CRISTOPHE; DUMAS PHILIPPE; ENNIFAR ERIC; WALTER PHILIPPE
    摘要:The dimerization of HIV RNA is a key step in the virus replication cycle. Based on RNA DIS crystal structures, a novel kind of compounds, dimeric or not, based on neamine was designed and synthesized. Biological studies showed that such compounds bind and interfere with the targeted RNA sequence, opening a new anti-HIV approach. The crystal structures and bio-chemical experiments showed that the DIS of HIV-1 genomic RNA is a target for new anti-HIV drugs and that those drugs could be derived from aminoglycosides. The results revealed that binding of aminoglycosides to the DIS is specific regarding both the aminoglycoside family and the RNA subtype.

    专利号:WO-2007125423-A2
    优先权日:2006-03-23
    标题 :Molecules which bind to the dimerization initiation site (dis) of hiv rna, their synthesis and their applications as drugs

    专利号:EP-2004665-A2
    优先权日:2006-03-23
    标 题 :Molecules which bind to the dimerization initiation site (dis) of hiv rna, their synthesis and their applications as drugs
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    主要参考文献


    1: Zachman-Brockmeyer TR, Thoden JB, Holden HM. The structure of RbmB from Streptomyces ribosidificus, an aminotransferase involved in the biosynthesis of ribostamycin. Protein Sci. 2017 Sep;26(9):1886-1892. doi: 10.1002/pro.3221. Epub 2017 Jul 23.
    2: Tang M, Dou X, Wang C, Tian Z, Yang M, Zhang Y. Abundance and distribution of antibiotic resistance genes in a full-scale anaerobic-aerobic system alternately treating ribostamycin, spiramycin and paromomycin production wastewater. Environ Geochem Health. 2017 Dec;39(6):1595-1605. doi: 10.1007/s10653-017-9987-5. Epub 2017 May 27. doi: 10.1007/s12010-010-9045-6. Epub 2010 Jul 31. doi: 10.1016/j.resmic.2010.04.013. Epub 2010 Jun 16. doi: 10.1007/s12104-010-9223-z. Epub 2010 Mar 21. doi: 10.1002/chem.200903003. doi: 10.1038/ja.2009.88. Epub 2009 Aug 28. doi: 10.1007/s10059-009-0008-0. Epub 2008 Oct 16. doi: 10.1016/j.reprotox.2008.12.008. Epub 2008 Dec 31. Chinese.

    合成参考文献


    摘要:Drugs in Japan, 6(885), 1982
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