CAS: 1194506-26-7; 6-((6,7-Dimethoxyquinazolin-4-yl)Oxy)-N,2-Dimethylbenzofuran-3-Carboxamide

该化合物是针对血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,-2和-3)的小型分子抑制剂,有选择地针对血管内皮生长因子受体(VEGFR-1,-2和-3),在肿瘤血管产生过程中起着关键作用,其目的是抑制新血管化,从而抑制肿瘤生长和转移.Fruquintinib具有高度的特性和威力,在对异性肿瘤和其他固态肿瘤的临床试验中表现出了效力.它的药理基因特征支持口服管理,提供了方便和持续的生物利用率.该化合物在综合疗法中表现出了可耐性,使它成为抗治疗病例的一种可行选择.它的行动机制和临床表现状况是肿瘤中很有希望的治疗剂.

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6-hydroxy-2-methylbenzofuran-3-carboxylic acid methylamide 6,7-dimethoxy-4-chloroquinazoline O-methylresorcine 2-bromo-5-methoxyphenol

合成工艺路线路线简述

    3-甲氧基苯酚置于dibromobis(Triphenylphosphine)Nickel(II),N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Potassium Tert-Butylate,三溴化硼,三乙胺,N,N'-羰基二咪唑体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 用作溶剂,化学反应 23.0H,反应生成呋喹替尼
    参考文献:一种vegfr抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法
    标题:一种vegfr抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法
    摘要:本发明公开了一种vegfr抑制剂呋喹替尼及其苯并呋喃类中间体的合成方法,本发明中vegfr抑制剂呋喹替尼的合成方法包含以下步骤:S1:卤代;S2:酰化;S3:偶联;S4:关环;S5:水解;S6:胺化;S7:取代.本发明的合成步骤少,工艺简单易操作;合成过程未使用到昂贵及危险的化合物,没有安全风险;该方法使用市购的起始物料,成本低,确保了合成路线重现性好,是适用于大规模工业生产的工艺.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12390420-B1
    优先权日:2024-10-22
    标题 :Compositions for targeted delivery of therapeutic agents and methods for the synthesis and use thereof
    发明人：EGUCHI MASAKATSU
    权利人:BRYET US INC
    摘要:The present disclosure provides compositions and methods for delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject. The composition disclosed herein combines unique properties of porous micro- or nano-particles with host-guest chemistry provided by functionalized silicon particle, offering a versatile approach to addressing the challenges associated with delivering therapeutic agents to target tissues or sites within the body. The present disclosure also provides a method for synthesizing a composition capable of delivering therapeutic agents to particular tissues or cells in a subject.

    专利号:CN-112724110-B
    优先权日:2021-01-13
    标题:Synthesis method of VEGFR inhibitor furoquintinib and benzofuran intermediate thereof

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    1: Sun Q, Zhou J, Zhang Z, Guo M, Liang J, Zhou F, Long J, Zhang W, Yin F, Cai H, Yang H, Zhang W, Gu Y, Ni L, Sai Y, Cui Y, Zhang M, Hong M, Sun J, Yang Z, Qing W, Su W, Ren Y. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014 Sep
    24:0. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s00280-014-2471-3. Epub 2014 May 11.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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