4-氯-3-硝基苯甲酸置于氯化亚砜,Palladium 10% On Activated Carbon,甲酸铵,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 15.5H,反应生成3-[(3-氨基-4-甲基苯甲酰)吡啶-2基氨基]丙酸乙酯
参考文献:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
标题:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
摘要:达比加群酯(n-[2-{4-[n-(己氧羰基)脒基]苯基氨基甲基}-1甲基-1H-苯并咪唑-5-基羰基]-N-(2-吡啶基)-β-丙氨酸乙酯,9)是一种选择性,可逆和直接的凝血酶抑制剂;它已在临床上开发用于预防静脉血栓形成和心源性中风.1-3 据报道,制备达比加群酯的关键中间体 4,5 是 3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl)Pyridin-2-Yl-氨基]丙酸乙酯(6),从4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(1)得到的总产率仅为25~50%(方案1).4-6
Doi:10.1080/00304948.2014.922383