CAS: 212322-56-0; Ethyl 3-(3-Amino-4-(Methylamino)-N-(Pyridin-2-yl)Benzamido)Propanoate

该化合物是一种专门的有机化合物,以氨基和甲基氨基组取代苯基核心,并配有丙烯基-β-氨基乙基乙酸酯.这种结构具有独特的再活动性,在制药和农用化学合成中具有价值,特别是作为生物活性分子开发的中间体.它的乙酯组增加了溶解性并促进进一步的功能化,而芳香和热循环成分则有助于其作为复合螺母或抑制剂的构件的潜力.在受控制的条件下,该化合物定义明确的纯性和稳定性确保了研究和工业应用的一贯性能.

结构式图片

相似化合物

429659-01-8 1771756-20-7 429659-01-8

上下游产品

CAS号429659-01-8 3-(4-(甲基氨基)-3-硝... | CAS号41263-74-5 4-甲氨基-3-硝基苯甲酸 | CAS号82357-48-0 3-硝基-4-甲胺基-苯甲酰氯 | CAS号1187067-71-5 4-(methylamine)... | CAS号96-99-1 4-氯-3-硝基苯甲酸 | CAS号872728-81-9 甲磺酸达比加群酯 | CAS号211915-06-9 达比加群酯 | CAS号1307233-94-8 达比加群酯中间体3 | CAS号211915-84-3 3-[[[2-[[(4-氰基苯... | CAS号872728-84-2 .beta.-丙氨酸, N-[...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-[(3-Amino-4-Methylamino-Benzoyl)-Pyridin-2-Yl-Amino]-Propionic Acid Ethyl Ester 主要起始原料 Ethyl N-[4-(Methylamino)-3-Nitrobenzoyl]-N-Pyridin-2-Yl-Ss-Alaninate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Ethyl N-[4-(Methylamino)-3-Nitrobenzoyl]-N-Pyridin-2-Yl-Ss-Alaninate
4-氯-3-硝基苯甲酸置于氯化亚砜,Palladium 10% On Activated Carbon,甲酸铵,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 15.5H,反应生成3-[(3-氨基-4-甲基苯甲酰)吡啶-2基氨基]丙酸乙酯
参考文献:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
标题:3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl Pyridin-2-yl)Amino]丙酸乙酯的新型一锅法合成
摘要:达比加群酯(n-[2-{4-[n-(己氧羰基)脒基]苯基氨基甲基}-1甲基-1H-苯并咪唑-5-基羰基]-N-(2-吡啶基)-β-丙氨酸乙酯,9)是一种选择性,可逆和直接的凝血酶抑制剂;它已在临床上开发用于预防静脉血栓形成和心源性中风.1-3 据报道,制备达比加群酯的关键中间体 4,5 是 3-[(3-Amino-4-Methylaminobenzoyl)Pyridin-2-Yl-氨基]丙酸乙酯(6),从4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(1)得到的总产率仅为25~50%(方案1).4-6
Doi:10.1080/00304948.2014.922383

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8378113-B2
优先权日:2008-06-16
标 题:Process for the manufacture of an intermediate in the synthesis of dabigatran
发明人:HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT; HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
摘要:The invention relates to a process for the synthesis of the diamine of formula (1) an important intermediate in the synthesis of dabiagtran etexilate.

专利号:US-9533971-B2
优先权日:2012-10-29
标 题 :Process for the synthesis of dabigatran and its intermediates
发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD; BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

专利号:US-9365544-B2
优先权日:2012-07-16
标题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of Dabigatran Etexilate, and crystalline forms of said intermediates
发明人:HERNÀNDEZ GALLEGO SANTOS; MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO; POMARES MARCO MARTA
权利人:INTERQUIM SA
摘要:The present invention relates to new processes for the preparation of synthesis intermediate products useful in the preparation of Dabigatran Etexilate on an industrial scale. The invention also relates to new crystalline forms of intermediate products thus obtained.

专利号:US-9273030-B2
优先权日:2012-04-02
标题 :Process for the preparation of benzimidazole derivatives and salts thereof
发明人:THIRUMALAI RAJAN SRINIVASAN; ESWARAIAH SAJJA; RAGHURAM SURAPARAJU
权利人:MSN LAB PRIVATE LTD
摘要:Provided are novel salts of benzimidazole derivatives, preferably salts of benzimidazole derivatives which are useful intermediates in the synthesis of pure 1-methyl-2-[N-[4-(N-n-hexyloxycarbonylamidino)phenyl]aminomethyl]benzimidazol-5-yl-carboxylicacid-N-(2-pyridyl)-N-(2-ethoxycarbonylethyl)amide and its salts.

专利号:US-9688657-B2
优先权日:2013-03-25
标题:Synthesis of dabigatran
发明人:PATKAR LAXMIKANT NARHARI; MONDKAR HARISH KASHINATH; AROTE NITIN DNYANESHWAR; PATIL SACHIN SHIVAJI; JADHAV TANAJI SHAMRAO; HAGAVANE NITIN NIVRUTTI; BHOPALKAR RAJESH GANPAT
权利人:USV PRIVATE LTD
摘要:The present invention relates to a process for preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to novel compounds, in particular Ethyl-3-{[(2-formyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl) amino}propanoate and Ethyl-3-{[(2-dichloromethyl-1-methyl-1H-benzimidazole-5-yl)carbonyl]-(2-pyridinyl)amino}propanoate and process for preparation thereof. The present invention further relates to the use of these novel compounds in the preparation of Dabigatran etexilate or pharmaceutically acceptable salt thereof.

专利号:US-8471033-B2
优先权日:2008-06-16
标题 :Method for producing an intermediate product of dabigatran etexilate
发明人:FILSER CHRISTIAN; DERSCH WOLFGANG; HAMM RAINER; HAUSHERR ARNDT; KOCH GUNTER; SCHOLZ ULRICH; ZERBAN GEORG
权利人:FILSER CHRISTIAN; DERSCH WOLFGANG; HAMM RAINER; HAUSHERR ARNDT; KOCH GUNTER; SCHOLZ ULRICH; ZERBAN GEORG; BOEHRINGER INGELHEIM INT
摘要:The invention relates to a process for preparing the compound of formula 1 n na valuable intermediate product in the synthesis of the pharmaceutical active substance dabigatran etexilate.
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扬州市普林斯医药科技有限公司
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北京莱瑞森医药科技有限公司
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南京欧凯化工有限公司
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北京桦冠生物技术有限公司
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济南立德医药技术有限公司
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手机:18560195202
传真:0531-68654990
邮箱:lead@leadchem.net
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江西同和药业股份有限公司
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📞江西同和药业股份有限公司 ⚠️参考联系方式

电话:021-62886322 0795-4605771

传真:+86-795-4605772
邮箱:sales@jxsynergy.com
通信地址: 江西省奉新县奉新工业园区
邮编: 330700
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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📞湖南复瑞生物医药技术有限责任公司 ⚠️参考联系方式
联系人:戚女士
电话:13671938786
手机:13671938786
传真:QQ:620027714(焦)
邮箱:fay@hn-furui.com,holly@hn-furui.com
通信地址: 湖南省湘潭天易经开区杨柳南路199号
邮编: 411228
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连云港海恒生化科技有限公司
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📞连云港海恒生化科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:丁经理
电话:0518-81886050;18961337558;19351857315
手机:18961337558
传真:0518-81886020
邮箱:sales@haihengchem.com
通信地址: 江苏连云港市海州区通灌南路108号(连云港市化学工业园区纬三路)
邮编: 222001
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南京杰运化工有限公司
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企业联系👤
📞南京杰运化工有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:医药中间体:冯涛;功能化学品:胡丰;任经理



邮箱:ft@joyin.cc,hf@joyin.cc
通信地址: 江苏省南京市建邺区庐山路188号901室、902室(电梯编号楼层12楼1201、1202号房)
邮编: 210019
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江西伯业医药科技有限公司
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企业联系电话:18971341812(同微信);QQ1564214480👤
📞江西伯业医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:徐双凤
电话:18971341812(同微信);QQ1564214480
手机:18971341812(同微信);QQ1564214480

邮箱:1973211433@qq.com
通信地址: 江西省新余市渝水区解放东路19号
邮编: 430000
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千辉药业(安徽)有限责任公司
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企业联系电话:0551-63872698;13956978892👤
📞千辉药业(安徽)有限责任公司 ⚠️参考联系方式
联系人:张经理
电话:0551-63872698;13956978892

传真:0551-63872699
邮箱:info@cheerfine.com
通信地址: 安徽省合肥市经济技术开发区汤口路2066号
邮编: 230601
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上海朴颐化学科技有限公司
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企业联系电话:021-57687505-305;021-57687505-230👤
📞上海朴颐化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
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手机:13601674297
传真:021-57687512
邮箱:sales@gyrochem.com
通信地址: 上海市松江区民益路201号11幢三层302室
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武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
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杭州鼎燕化工有限公司
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淮安诺富德科技有限公司
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湖南欧亚药业有限公司
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常州远大医药化工有限公司
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江苏八巨药业有限公司
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2008).
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