CAS: 177793-80-5; (S)-N-(((S)-1,2,3,4-Tetrahydronaphthalene-1-yl)Methyl)Quinuclidine-3-Amine

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N-(1-azabicyclo[2.2.2]°Ct-3-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ylcarboxamide N-(1-azabicyclo[2.2.2]°Ct-3S-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1S-carboxamide (S)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-1-carboxylic acid tetralin-1-carboxylic acid palonosetron palonosetron hydr°Chloride

1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸置于sodium Tetrahydroborate,草酰氯,三氟化硼乙醚,奎宁,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 7.55H,反应生成(3S)-N-[[(1S)-1,2,3,4-四氢-1-萘基]甲基]-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-胺
参考文献:一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法
标题:一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法
摘要:本发明公开了一种高纯度盐酸帕洛诺司琼的制备方法,该合成方法是以1,2,3,4‑四氢萘甲酸为起始原料,采用奎宁做拆分剂得到手性(S)‑1,2,3,4‑四氢萘甲酸,用草酰氯酰化后和(S)‑3‑氨基奎宁环氨盐反应成酰胺化合物,通过浓缩加水稀释加碱调ph值得到(R)‑n‑((S)‑3‑奎宁基)‑1,2,3,4‑四氢萘基‑1‑甲酰胺.中间体在硼氢化钠和三氟化硼乙醚的存在下还原反应,得到(R)‑n‑(1‑((S)‑1,2,3,4‑四氢萘基)甲基)‑3‑奎宁胺,再与三光气和三氟化硼乙醚继续反应,反应完全后,经成盐,萃取,调节ph值既得到帕洛诺司琼粗品,粗品在异丙醇中成盐,精制得到高纯度的盐酸帕洛诺司琼.本发明不仅解决了盐酸帕洛诺司琼长期存在的收率低,工艺不稳定的问题而且在每一步合成中都采用三类溶剂乙酸乙酯萃取,既利于环保,又便于溶剂回收节约成本,更适宜工业化生产.