CAS: 114772-40-6; 2-Boc-4'-(Bromomethyl)Biphenyl

该化合物是一种有机化合物,其特征是其联苯结构,由两个联苯环组成,由一个单一的联结组成;一个叔丁基组的存在增强了其疏水特性,使其在水中较不易溶解,但在有机溶剂中较易溶解;该化合物的特征是溴甲基组,该组引入了与某一甲基组相连的溴原子,为进一步的化学反应提供了可能性,例如核分裂生物替代反应; 箱式组功能组增加了化合物的酸性,并能够参与各种化学反应,包括酯化和水解,该化合物通常用于有机合成,并可作为生产药品或农用化学品的一种中间体;该化合物在标准条件下的稳定性使其成为合成有机化学的一个有用的建筑块;应当参考安全数据,以便处理,因为卤化化合物可能对健康造成危害.

结构式图片

欧盟法规

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上下游产品

4’-甲基-[1,1’-联苯]-2-甲酸叔丁酯 Tert-Butyl 4'-Methyl-2-Biphenylcarboxylate 114772-36-0
Tert-Butyl 2-[4-(Hydroxymethyl)Phenyl]Benzoate 145319-09-1
Biphenyl-2-Carboxylic Acid Tert-Butyl Ester
4'-甲基联苯-2-羧酸甲酯 Methyl 4'-Methylbiphenyl-2-Carboxylate 114772-34-8
4'-甲基联苯-2-羧酸 O-Tolylbenzoic Acid 7148-03-0
二氢-3-(异十二碳烯基)呋喃-2,5-二酮 2-Biphenylcarboxylic Acid 947-84-2

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tert-Butyl 4'-(Bromomethyl)Biphenyl-2-Carboxylate 主要起始原料 Tert-Butyl 4'-Methylbiphenyl-2-Carboxylate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Tert-Butyl 4'-Methylbiphenyl-2-Carboxylate
邻甲氧基苯甲酸置于盐酸,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),氯化亚砜,草酰氯,过氧化苯甲酰体系中,用 四氢呋喃,四氯化碳,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 42.0H,反应生成4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯
参考文献:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:发现了一系列n-(联苯基甲基)咪唑类有效的口服活性降压药.
标题:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:发现了一系列n-(联苯基甲基)咪唑类有效的口服活性降压药.
摘要:制备了一系列新的非肽血管紧张素ii(aii)受体拮抗剂.这些n-(联苯基-甲基)咪唑,例如2-丁基-1-[[(2'-羧基联苯-4-基)甲基]-4-氯-5-(羟甲基)咪唑,不同于先前报道的n-(苯甲酰氨基苄基)咪唑和相关化合物,因为它们在口服时产生有效的降压作用;较早的系列通常仅在静脉内给药时才有效.已经发现联苯的2'-位的酸性基团是必不可少的.仅邻位取代的酸具有对aii受体的高亲和力和非常好的口服降压效能.羧酸基团已被各种酸性等排体取代,并且发现四唑环是最有效的.四唑衍生物dup 753
Doi:10.1021/jm00112A031

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10077242-B2
优先权日:2014-12-01
标题 :Convergent approach to the total synthesis of telmisartan via a suzuki cross-coupling reaction
发明人:GUPTON FRANK; MARTIN ALEX; SIAMAKI ALI; BELECKI KATHERINE
权利人:UNIV VIRGINIA COMMONWEALTH
摘要:Methods of synthesizing the angiotensin II receptor antagonist telmisartan in high yield and purity are provided. The methods involve the coupling of two structurally distinct benzimidazole units via a Suzuki cross-coupling reaction. Methods of regioselectively synthesizing one of the benzimidazole units are also provided.

专利号:EP-2149566-A1
优先权日:2008-07-15
标 题 :A process for the preparation of telmisartan
发明人:ROSSI RENZO; BELLINA FABIO; CAUTERUCCIO SILVIA; CASTALDI GRAZIANO
权利人:CHEMO IBERICA SA
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of Telmisartan by hydroxycarbonylation of compound of formula (V),n nwherein X is a substituent which can be transformed into a carboxy group by hydroxycarbonylation. The invention also relates to intermediates for the synthesis of Telmisartan.

专利号:EP-2123648-A1
优先权日:2008-05-20
标 题:A process for the preparation of Telmisartan.
发明人:RASPARINI MARCELLO; TUFARO ROBERTO; CASTALDI GRAZIANO
权利人:CHEMO IBERICA SA
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of Telmisartan esters and Telmisartan and intermediates for the synthesis thereof.

专利号:US-7692027-B2
优先权日:2005-05-03
标题 :Process for the preparation of telmisartan
发明人:ALLEGRINI PIETRO; RASPARINI MARCELLO; RAZZETTI GABRIELE; BOLOGNA ALBERTO; BARRECA GIUSEPPE
权利人:DIPHARMA SPA
摘要:A process for the preparation of telmisartan (I) and novel intermediates useful for its synthesis.

专利号:US-2017260146-A1
优先权日:2014-12-01
标题 :A convergent approach to the total synthesis of telmisartan via a suzuki cross-coupling reaction
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主要参考文献

参考标题:Improved Sommelet Reaction Catalysed By Lanthanum Triflate
作者:Wenhao Xu,Weike Su |发布日期:2014.12
摘要:An Improved Sommelet Reaction For The Synthesis Of Araldehydes From Benzyl Halides And Hexamethylenetetramine Was Achieved Employing Lanthanum Triflate (3 Mol%) As Catalyst In Water With Sodium Dodecyl Sulfate (Sds, 2 Wt%) As Solubiliser. Good To Excellent Yields Were Obtained In Most Of The 18 Examples.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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