CAS: 52-21-1; Prednisolone Acetate

该化合物是一种合成甘醇类可溶性可溶性可溶液类固醇类固醇,具有强效抗炎和免疫抑制特性,通常配制成眼部悬浮剂或定向治疗应用的可注射溶液,乙酸酯会增加脂肪溶解性,改善组织渗透度,延长局部活动.甲酸酯因其快速开始和持续的行动,在管理肺炎和过敏结膜炎等炎性血管状况方面特别有效.其机制包括抑制磷脂A2,减少丙烯酸酯和脂质合成.在进行专题性施用时,该化合物显示系统吸收程度低,最大限度地减少不利影响.稳定和生物利用性使其在临床环境中的受控炎管理方面成为一个可靠的选择.

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上下游产品

CAS号28449-43-6 (17Z)-11beta,21... | CAS号24916-88-9 9α-Chlor-1-dehy... | CAS号50-24-8 泼尼松龙 | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号50-03-3 醋酸氢化可的松 | CAS号38680-83-0 醋酸泼尼松龙环氧 | CAS号96346-38-2 11β,17,20β,21-四... | CAS号2871-71-8 [(2S)-2-[(8S,9S... | CAS号15847-24-2 20(R)-羟基泼尼松龙 | CAS号338-98-7 醋酸异氟泼尼松 | CAS号338-95-4 异氟泼尼松 | CAS号50-24-8 泼尼松龙 | CAS号79-20-9 乙酸甲酯 | CAS号125-10-0 醋酸泼尼松 | CAS号898-84-0 1,4-雄二烯-11-beta...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Prednisolone-21-Acetate 主要起始原料 Prednisolone And Acetic Anhydride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Prednisolone 和 Acetic Anhydride
醋酸泼尼松置于sodium Acetate,乙酸酐,溶剂黄146,盐酸,Sodium Nitrite体系中,用 丙酮,氯仿,水 作为反应溶剂,化学反应 7.5H,以21.8 G的收率获得产物醋酸泼尼松龙
参考文献:一种泼尼松龙的制备方法
标题:一种泼尼松龙的制备方法
摘要:本发明涉及一种泼尼松龙的制备方法,包括:以醋酸泼尼松为原料,依次经3,20-位酮基保护反应和11-位酮基还原反应,21-位羟基酯化反应,3,20-位酮基脱保护反应,21-位乙酸酯水解反应得到泼尼松龙.本发明提供了一种先酯化,再脱保护的新的合成路线,在脱保护工序革去了亚硝化淬灭反应和树脂水解反应;酯水解反应在混合溶剂和惰性气体保护下完成,避免在水解反应产生副产物.本发明工艺路线新颖,操作过程简捷,生产成本低,适合工业规模化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-1641812-B1
优先权日:2003-06-30
标题 :PURE d-(17alpha)-13-ETHYL-17-HYDROXY-18,19-DINORPREGN-4-ENE-20-YNE-3-ONE-3E- AND -3Z-OXIME ISOMERS, AS WELL AS PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF THE MIXTURE OF ISOMERS AND THE PURE ISOMERS
发明人:TUBA ZOLTAN; MAHO SANDOR; KESERU GYOERGY; KOZMA JOZSEF; HORVATH JANOS; BALOGH GABOR
权利人:RICHTER GEDEON NYRT
摘要:The invention relates to the pure d-(17alpha)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-­20-yne-3-one-3E-oxime isomer of formula (IA), the pure d-(17alpha)-13-ethyl-17-hydroxy-18,19-dinorpregn-4-ene-20-yne-3-one-3Z-oxime isomer of formula (IB), which are of gestagen activity, as well as the process for the synthesis of the mixture of the above isomers and the pure isomers. The invention also relates to the pharmaceutical compositions - and the process for their synthesis - which contain either the pure isomer of formula (IA) or the pure isomer of formula (IB) as active ingredient as such or in combination with other active ingredients (for example an oestrogen agent) together with pharmaceutical auxiliary materials commonly used in practice.

专利号:US-6448413-B1
优先权日:1999-06-10
标题:Process for the synthesis of a-nor-seco compounds with sterane skeleton
发明人:SANTA CSABA; TUBA ZOLTAN; MAHO SANDOR; SZELES JANOS; BALOGH GABOR; BRLIK JANOS; TRISCHLER FERENC; SZILAGYI GABRIELLA; BAKCSI ERIKA
权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET
摘要:The invention relates to a new process for the synthesis of 17β-hydroxy-17α-methyl-1,3-seco-2-nor-5α-androstane-3-acid derivatives of formula (I) n wherein the meaning of Z is carboxyl or formyl group and n to the new secoindoxylidene carboxylic acid derivatives of formula (II) n wherein R 1 and R 2 independently are C 1 -C 4 alkyl or alkoxy group, hydrogen or halogen atom—which are intermediates for preparing the compounds of formula (I). n The 17β-hydroxy-17α-methyl-1,3-seco-2-nor-5α-androstane-3-acid derivatives of formula (I) are intermediates in the synthesis of oxandrolon (17β-hydroxy-17α-methyl-2-oxa-5α-androstane-3-one), which is used as anabolic in therapy.

专利号:US-9676814-B2
优先权日:2013-10-01
标题:Industrial process for the synthesis of ulipristal acetate and its 4′-acetyl analogue
发明人:Mahó Sándor; SÃ?NTA CSABA; Csörgei János; Horváth János; ARANYI ANTAL; BÉNI ZOLTÃ?N
权利人:RICHTER GEDEON NYRT
摘要:The present invention relates to a new process for the synthesis of compounds of formula (I) (wherein the meaning of R is dimethylamino or acetyl group) using the compound of formula (II) (wherein the meaning of R is dimethylamino or 2-methyl-1,3-dioxolan-2-yl group) as starting material, as well as to the intermediate of the process.

专利号:US-8557979-B2
优先权日:2004-06-10
标题 :Carbapenem antibacterials with gram-negative activity and processes for their preparation
发明人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA
权利人:CHOI WOO-BAEG; KOWALIK EWA; FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides β-methyl carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment. The present invention is also in the field of synthetic organic chemistry and is specifically provides an improved method of synthesis of β-methyl carbapenems which are useful as antibacterial agents.

专利号:WO-2004101594-A1
优先权日:2003-05-14
标题 :New mono-and bismethylene-steroid derivatives and process for their synthesis
发明人:TUBA ZOLTAN; DANCSI LAJOSNE; FRANCSICSNE CZINEGE ERZSEBET; FALKAY GYOERGY; ZUPKO ISTVAN; MARKI ARPAD; MOLNAR CSABA; CSOERGEI JANOS; DUKATNE ABROK VILMA; BALOGH GABOR; MAK MARIANNA
权利人:RICHTER GEDEON VEGYESZET; TUBA ZOLTAN; DANCSI LAJOSNE; FRANCSICSNE CZINEGE ERZSEBET; FALKAY GYOERGY; ZUPKO ISTVAN; MARKI ARPAD; MOLNAR CSABA; CSOERGEI JANOS; DUKATNE ABROK VILMA; BALOGH GABOR; MAK MARIANNA
摘要:The invention relates to new mono- and bismethylene-steroid derivatives of general formula (I) - wherein Z represents two hydrogen atoms or an oxo group; X and Y independently of each other represent either two hydrogen atoms of a CH2= group, with the restriction that at least one of them is CH2= group and if the meaning of Z is oxo group Y represents two hydrogen atoms, R represents a C1-C4 alkyl group, as well as the pharmaceutical compositions containing the above compounds as active ingredients, and the processes for the synthesis of active ingredients and pharmaceutical compositions. The invention also relates to the methods of treatments with these compounds, which means administering to a mammal to be treated with progestogen - including human - effective amount/amounts of the active ingredients of the present invention as such or as medicament. The mono- and bismethylene-steroid derivatives of the general formula (I) have progestogen effect. They can be used as active ingredients of contraceptive medicaments as such or in combination with an estrogen component. Furthermore, they can be used in the treatment of endometriosis and in the substitution therapy of estrogen as gestagen agent beside the estrogen component. The mono- and bismethylene-steroid derivatives of the general formula (I) of the present invention can be synthesized by reacting a compound of the general formula (II), - wherein the meaning of Z, X and Y is as described for the compounds of formula (I) - with an acid anhydride of the general formula (R-CO)2O or with an acid chloride of the general formula R-CO-Cl - wherein R represents a C1-C4 alkyl group - in the presence of a strong acid.

专利号:US-10933051-B2
优先权日:2017-06-09
标 题 :Carbapenem compounds and compositions for the treatment of bacterial infections
发明人:CHOI WOO-BAEG; TOMIOKA TAKASHI; JOO HYUNG-YEUL; TRUONG PHONG; MIN BRIAN
权利人:FOB SYNTHESIS INC
摘要:The present invention provides carbapenem compounds and pharmaceutical compositions useful in the treatment of bacterial infections, including drug resistant or multiple-drug resistant bacterial infections, and methods for treating such infections using such compounds and/or compositions. The invention includes administering an effective amount of a carbapenem compound or salt and/or prodrug thereof to a host in need of such a treatment.
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主要参考文献


1: Saady AM, Fouad HM, Abdullatif AM, Helmy YAH, Macky TA, Mansour K. The value of prednisolone acetate provocative test before intravitreal triamcinolone acetonide injections. Eur J Ophthalmol. 2020 Jul;30(4):730-737. doi: 10.1177/1120672119842731. Epub 2019 Apr 12. 9(11):e026752. doi: 10.1136/bmjopen-2018-026752.
3: Hanafy AF, Abdalla AM, Guda TK, Gabr KE, Royall PG, Alqurshi A. Ocular anti- inflammatory activity of prednisolone acetate loaded chitosan-deoxycholate self- assembled nanoparticles. Int J Nanomedicine. 2019 May 29;14:3679-3689. doi: 10.2147/IJN.S195892.
4: Tijunelis MA, Person E, Niziol LM, Musch DC, Ernest P, McBain M, Mian SI. Comparison of prednisolone acetate 1.0% and difluprednate ophthalmic emulsion 0.05% after cataract surgery: Incidence of postoperative steroid-induced ocular hypertension. J Cataract Refract Surg. 2017 Feb;43(2):223-227. doi: 10.1016/j.jcrs.2017.02.002. 97(6):e943-e945. doi: 10.1111/aos.14091. Epub 2019 Mar 27. 10(9):6184-6192. doi: 10.1039/c9fo01246j. Epub 2019 Sep 10.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00417-009-1236-x
摘要:Weichel ED, Bower KS, Colyer MH. Chorioretinectomy for perforating or severe intraocular foreign body injuries. Graefe's Archive for Clinical and Experimental Ophthalmology. 2009 Nov 22;248(3):319–30. doi: 10.1007/s00417-009-1236-x.
参考文献:10.3341/kjo.2010.24.1.47
摘要:Choi JY, Choi J, Kim YD. Subconjunctival bevacizumab as an adjunct to trabeculectomy in eyes with refractory glaucoma: a case series. Korean J Ophthalmol. 2010 Feb;24(1):47–52.
参考文献:10.2147/opth.s7633
摘要:Reddy R, Kim SJ. Critical appraisal of ophthalmic ketorolac in treatment of pain and inflammation following cataract surgery. Clin Ophthalmol. 2011;5():751–8.
参考文献:10.2147/opth.s6541
摘要:Donnenfeld ED. Difluprednate for the prevention of ocular inflammation postsurgery: an update. Clin Ophthalmol. 2011;5():811–6.
参考文献:10.1007/s10792-011-9453-9
摘要:Yanyali A, Horozoglu F, Macin A, Bozkurt KT, Aykut V, Acar BT, Nohutcu AF. Corneal topographic changes after transconjunctival 23-gauge sutureless vitrectomy. Int Ophthalmol. 2011 Aug;31(4):277–82. doi: 10.1007/s10792-011-9453-9.
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