CAS: 864070-44-0; (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-Chloro-3-(4-(((S)-Tetrahydrofuran-3-yl)Oxy)Benzyl)Phenyl)-6-(Hydroxymethyl)Tetrahydro-2H-Pyran-3,4,5-Triol

该化合物是一种主要用于管理2型糖尿病的选择性溶胶共同运输器-2(SGLT2)抑制剂,它抑制了SGLT2在近氧肾脏管管中的吸附作用,减少了葡萄糖重新吸附作用,促进了尿液甘蔗排泄,降低了血糖的排泄水平,降低了血糖的浓度,其主要优势包括记录良好的心血管惠益,特别是在降低高危病人心脏病住院和心血管死亡的风险方面.此外,Empanagliflozin展示了肾脏保护效果,减缓了糖尿病肾病的蔓延.复合显示SGLT2在SGLT1上具有高度选择性,最大限度地减少了胃肠侧效应,它曾经日性服用和可预见的药用药性对临床有用性起到了作用.

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(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-hydroxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol (R)-tetrahydrofuran-3-yl 4-methylbenzenesulfonate methyl-1-C-(4-chloro-3-{4-[(3S)-tetrahydrofuran-3-yloxy]benzyl}phenyl)-D-glucopyranoside (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)-6-(hydroxymethyl)-2-methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(acetoxymethyl)-6-(4-chloro-3-(4-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzyl)phenyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-trityl triacetate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Empagliflozin 主要起始原料 (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-(4-((S)-Tetrahydrofuran-3-Yloxy)Benzyl)-4-Chlorophenyl)-Tetrahydro-6-(Hydroxymethyl)-2-Methoxy-2H-Pyran-3,4,5-Triol
  • 915095-89-5 = 864070-44-0 [标题:Reaction Conditions
    标题:Enantioselective Hydrogenation Toward Chiral 3-Aryloxy Tetrahydrofurans Enabled By Spiro Ir-Pnn Catalysts Containing An Unusual 5-Substituted Chiral Oxazoline Unit
    作者:Gu,Xue-Song; Et Al
    参考文献:Acs Catalysis 日期:2022 卷标:12(4) 页码:2206-2211
(4-Chloro-3-(4-(3(S)-Tetrahydrofuryloxy)Benzyl)Phenyl)((3As,6S,6As)-6-Hydroxy-2,2-Dimethyltetrahydrofuran[2,3-D][1,3]Dioxolan-5-yl)Methanol置于potassium Fluoride,三氟甲磺酸三甲基硅酯,水,溶剂黄146,Potassium Hydroxide体系中,用 水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 依帕列净
参考文献:一种6-卤代葡萄糖碳苷及其制备方法和应用
标题:一种6-卤代葡萄糖碳苷及其制备方法和应用
摘要:本发明公开了一种6‑卤代葡萄糖碳苷及其制备方法和应用,该6‑卤代葡萄糖碳苷的结构如式ⅰ所示,该中间体可以用便宜易得的原料高效率地合成,同时,采用该原料用于合成恩格列净,达格列净及其类似物时,反应收率高,得到的产物纯度高,具有较高的工业应用前景.

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广州万仟医药科技有限公司
小微企业
注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
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成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
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恩格列净
Empagliflozin
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联系人:李经理
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手机:13256103272
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主要参考文献


1: AlHussaini KI. Efficacy of empagliflozin in patients with metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease with or without diabetes: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Front Med (Lausanne). 2026 Feb 4;12:1712586. doi: 10.3389/fmed.2025.1712586.
2: Luo H, Zhang N, Liu Y, Pei C, Duan P, Lou X, Yu H, Lei Q, Zhao G, Wang M, Jiao Q, Gong W, Zhang X. Roles of Empagliflozin in Diabetic Cardiomyopathy: A Review. Curr Vasc Pharmacol. 2025;23(5):301-310. doi: 10.2174/0115701611319744250116092707. 91(1):49. doi: 10.1007/s12020-025-04493-4. 18(1):50. doi: 10.1186/s13098-025-02084-x.
5: Soni A, Lawal OP, Oyovwi JO, Olaniyi HI, Anosike WO, Orobator ET, Gabriels N, Ghori IAK, Olaniyi AO. Evaluating the Beneficial Effect of Empagliflozin in Reducing Hospitalisation for Heart Failure in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus: A Systematic Review. Cureus. 2025 Nov 11;17(11):e96593. doi: 10.7759/cureus.96593.
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