CAS: 1279865-14-3; 2-Amino-4-Bromo-6-Fluorobenzonitrile

相似化合物

1312454-86-6 1934912-98-7 77326-36-4

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4-bromo-2,6-difluorobenzonitrile 6-sulfanylidene]amino]-3-hydroxyphenyl]-N,N-dimethylformamidineN′-[2-cyano-5-[[dimethyl(oxo)-λ6-sulfanylidene]amino]-3-hydroxyphenyl]-N,N-dimethylformamidine N'-(5-bromo-2-cyano-3-fluorophenyl)-N,N-dimethylformamidine N'-(5-bromo-2-cyano-3-fluorophenyl)-N,N-dimethylformamidine

4-溴-2,6-二氟苯腈置于ammonium Hydroxide体系中,用 水,异丙醇 用作溶剂,化学反应 4.0H,以100%的收率获得2-氨基-4-溴-6-氟苯腈
参考文献:Azd4625的发现,突变型gtp酶krasg12C的共价变构抑制剂
标题:Azd4625的发现,突变型gtp酶krasg12C的共价变构抑制剂
摘要:Kras 是一种典型的高价值难治性肿瘤药物靶点.密码子 12 处的甘氨酸到半胱氨酸突变代表了一个致命弱点,它现在已经使这种重要的 Gtp 酶可药化.在此,我们报告了我们基于结构的药物设计方法,该方法导致了21 Azd4625 的鉴定,这是一种治疗 Kras G12C的临床开发候选药物阳性肿瘤.亮点包括用于锁定生物相关结合构象的喹唑啉束缚策略和专注于减少临床前物种中肝外清除机制的优化策略.晶体学分析也是帮助合理化环大小和对映体偏好方面不寻常的构效关系的关键.Azd4625 是一种高效和选择性的 Kras G12C抑制剂,在人体中具有预期的低清除率和高口服生物利用度特征.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.2C00369