CAS: 20960-92-3; Thiomorpholine-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种杂交循环化合物,其特点是一个光柱环和一个箱式酸功能组,硫磺取代了环氧原子中的一个.这种结构改变增强了它作为有机合成和制药应用中多用途中间体的效用.硫磺的存在具有独特的电子和不育特性,使得它对于设计生物活性分子很有价值,特别是在药物发现所需的药用化学中.它的箱式酸组可以进一步衍生,便利了小户缩和其他功能化化合物的开发.该化合物的稳定性和再活性剖面使得研究者可以实际选择探索含有新硫磺的松鼠.

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96612-95-2 128453-98-5 114525-81-4

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(3R)-硫代吗啉甲酸 D-Tetrahydro-2H-1,4-Thiazine-3-Carboxylic Acid 65527-54-0
硫代吗啉-3-羧酸乙酯 Ethyl Thiomorpholine-3-Carboxylate 58729-31-0
S-Hydroxyethylcysteine 97170-10-0

合成工艺路线路线简述

    S-Hydroxyethylcysteine置于盐酸,三乙胺体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 14.5H,反应生成3-硫代吗啉羧酸
    参考文献:通过(rs)-2-氨基-3-[(2-氯乙基)亚硫酰基]丙酸盐酸盐的优先结晶,通过光学拆分合成旋光的1,4-噻嗪-3-羧酸.
    标题:通过(rs)-2-氨基-3-[(2-氯乙基)亚硫酰基]丙酸盐酸盐的优先结晶,通过光学拆分合成旋光的1,4-噻嗪-3-羧酸.
    摘要:通过半胱氨酸的光学拆分,通过优先结晶,从半胱氨酸合成了旋光的1,4-噻嗪-3-羧酸[tca].基于其熔点,溶解度和红外光谱,发现中间体(rs)-2-氨基-3-[(2-氯乙基)硫烷基]丙酸氢氯酸盐[(rs)-Acs•hcl]以团块形式存在光谱.通过优先结晶将(rs)-Acs•hcl光学拆分,得到(R)-和(S)-Acs•hcl.考虑到(rs)-Acs•hcl的溶解度,将由此获得的(R)-和(S)-Acs•hcl从盐酸和2-丙醇的混合物中重结晶,有效地产生光学纯形式的两种对映异构体.然后通过在乙醇中三乙胺存在下环化(R)-和(S)-Acs•hcl分别合成(R)-和(S)-Tca.
    Doi:10.1271/bbb.62.2382

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023364251-A1
    优先权日:2020-08-06
    标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
    发明人:BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
    权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention relates to intermediates and methods for synthesizing protein-drug conjugates that can be used for the treatment of diseases and related conditions.

    专利号:EP-4192512-A1
    优先权日:2020-08-06
    标题 :Methods for the synthesis of protein-drug conjugates

    专利号:WO-2022032175-A1
    优先权日:2020-08-06
    标题 :Methods for the synthesis of protein-drug conjugates

    专利号:CN-107056730-A
    优先权日:2017-04-27
    标题:A kind of synthesis method and application of impurity isomers of bupropion hydrochloride sustained-release tablets
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    摘要:Leipold, F.; Hussain, S.; France, S. P.; Turner, N. J., Science of Synthesis: Biocatalysis in Organic Synthesis, (2015) 2, 373.
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