N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸二甲酯置于盐酸,氨,氢气,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,甲醇,异丙醇 用作溶剂,化学反应 56.0H,反应生成α-氨基-2-氧代-3-吡咯烷丙酰胺盐酸盐
参考文献:尼马瑞韦关键中间体的优化合成
标题:尼马瑞韦关键中间体的优化合成
摘要:在这项研究中,描述了用于合成关键的 Nirmatelvir 中间体环状谷氨酰胺类似物的简明替代工艺的开发.该过程通过二甲基n-Bocglu置于ndcl 3存在下的α-氰甲基化进行,然后进行氰基的一锅法雷尼镍催化氢化,伴随环化和氨解,随后n-Boc 脱保护以提供目标中间体环状谷氨酰胺类似物分三步完成,总收率为 82%,高效液相色谱 (HPLC) 纯度为 99.4 A%.该研究提高了 α-氰甲基化的合成效率和立体选择性,用于生产关键的 Nirmatrelvir 中间体环状谷氨酰胺类似物.
Doi:10.1021/acs.Oprd.2C00225