CAS: 668270-12-0; (R)-8-(3-Aminopiperidin-1-yl)-7-(But-2-Yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H-Purine-2,6(3H,7H)-Dione

该化合物是一种低脂基(DPP-4)抑制剂, 它能展示出强大且持续依赖葡萄糖的抗肺炎性活动. 这使得它能够有效管理2型糖尿病患者的血糖水平, 改善血糖控制,同时将低血糖风险降到最低. 它的药用动能特征允许一次性服用, 简化治疗方案.

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(R)-7-(but-2-yn-1-yl)-8-(3-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)piperidin-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-3,7-dihydro-1H-purine2,6-dione (R)-piperidine-3-carboxylic acid ethyl ester*l-tartaric acid 2-bromo-1-(but-2-ynyl)-4-methyl-6-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridine-5,7-(4H,6H)-dione 3-(R)-aminopiperidine dihydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

    1-甲基尿嘧啶置于甲醇,水,碳酸氢钠,三乙胺,Potassium Iodide,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 N-甲基吡咯烷酮,对二甲苯,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 1.52H,反应生成 利拉利汀
    参考文献:一种利格列汀中间体化合物ⅴ
    标题:一种利格列汀中间体化合物ⅴ
    摘要:本发明属于医药化工领域,本发明提供了一种利格列汀中间体化合物ⅴ及利用该中间体ⅴ合成利格列汀重要中间体,解决了现有技术中利格列汀中间体自身偶合及有较大杂质产生的现象,本发明合成的新中间体化合物ⅴ,收率高,操作简单,生产成本显著降低,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11401269-B2
    优先权日:2018-05-15
    标 题 :Intermediates and processes for the preparation of Linagliptin and its salts
    发明人:CIANCIMINO CRISTINA; TRAGNI MICHELE; VIGO DANIELE; PICCOLO ORESTE
    权利人:CAMBREX PROFARMACO MILANO S R L
    摘要:Disclosed are new intermediates for the synthesis of Linagliptin and of its salts and a process for its preparation involving said intermediates.

    专利号:US-5012029-A
    优先权日:1989-10-16
    标 题:Conversion of methane
    发明人:HAN SCOTT; MARTENAK DANIEL J; PALERMO ROBERT E; WALSH DENNIS E
    权利人:MOBIL OIL CORP
    摘要:A mixture of organic compounds comprising a major amount of liquid hydrocarbons, mostly aromatic, is formed by the direct partial oxidation of methane in the presence of a ZSM-5 catalyst. The reaction conditions are substantially the same as those required for the direct homogeneous partial oxidation to methanol. However, liquid hydrocarbon formation depends on the presence of a small amount of an impurity such as propane or propylene in the feed; in the absence of such, only methanol is formed. With such modifier present, controls of reaction parameters, e.g., temperature, permits synthesis of both methanol and liquid hydrocarbons in desired proportions. Properly processed natural gas can serve to provide methane and at least part of the reaction modifier.

    专利号:WO-2015067539-A1
    优先权日:2013-11-06
    标 题:Process and intermediates for the preparation of linagliptin
    发明人:GABOARDI MAURO; CASTALDI GRAZIANO; CASTALDI MARTA
    权利人:CHEMELECTIVA S R L
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of Linagliptin and intermediates useful for its preparation.

    专利号:US-2012282255-A1
    优先权日:2011-04-07
    标题 :Methods and compositions for the treatment of alcoholism and alcohol dependence
    发明人:PLUCINSKI GREG
    权利人:PLUCINSKI GREG
    摘要:The present invention provides for compositions and methods for treating or preventing addictive and compulsive diseases and disorders, particular alcohol-related diseases and disorders, disclosed herein. The GLP activators of the present invention are effective against various alcohol and drug dependency diseases. In accordance with the invention, the present compositions and methods can be used to intercede upstream or downstream in the signal transduction cascade involved in GLP action to treat various alcohol and drug dependency diseases. In one embodiment, the synthesis or release of endogenous GLP can be stimulated. In another embodiment, the endogenous synthesis or release of another molecule active in the cascade downstream from GLP, (e.g., a molecule produced in response to GLP binding to a receptor), can be stimulated. Accordingly, the methods and compositions of the invention are useful for preventing, treating, diagnosing, or monitoring the progression various alcohol and drug dependency diseases disclosed herein.

    专利号:US-2024342244-A1
    优先权日:2021-07-28
    标 题:Isthmin Protein Therapeutics for the Treatment of Non-Alcoholic Fatty Liver Disease
    发明人:SVENSSON KATRIN JENNIFER; VOILQUIN LAETITIA
    权利人:UNIV LELAND STANFORD JUNIOR
    摘要:Compositions and methods are provided for the treatment of one or both of type 2 diabetes and fatty liver disease, e.g. non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) and nonalcoholic steatohepatitis (NASH). The adipokine Isthmin-1 (ISM1) protein increases adipose glucose uptake while suppressing hepatic lipid synthesis.

    专利号:US-10906888-B2
    优先权日:2016-07-14
    标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
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    台州沃德凯化工原料有限公司
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    济南宝兆医药科技有限公司
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    广州万仟医药科技有限公司
    小微企业
    注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
    注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
    成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
    注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
    食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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    联系人:朱经理/林经理
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    利格利汀
    Linagliptin
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    山东四环药业股份有限公司
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    主要参考文献


    1: Linagliptin. Avoid gliptins! Prescrire Int. 2013 Feb;22(135):36-7. Review. doi: 10.1358/dot.2012.48.10.1860771. Review. doi: 10.2165/11209570-000000000-00000. Review. Erratum in: Drugs. 2013 Jan;73(1):99. doi: 10.2165/11630900-000000000-00000. Review. Review. Japanese. doi: 10.1016/j.clinthera.2012.02.029. Epub 2012 Mar 21. Review. Review. doi: 10.1111/j.1463-1326.2012.01586.x. Epub 2012 Mar 20. Review. doi: 10.1345/aph.1Q522. Epub 2012 Feb 7. Review. doi: 10.1517/14656566.2012.642863. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1155/2011/898913
    摘要:Dicembrini I, Pala L, Rotella CM. From Theory to Clinical Practice in the Use of GLP-1 Receptor Agonists and DPP-4 Inhibitors Therapy. Experimental Diabetes Research. 2011;2011():1–8. doi: 10.1155/2011/898913.
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