3-三氟甲基苯甲醇置于氯化亚砜体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 0.08H,反应生成 1-氯甲基-3-三氟甲基苯
参考文献:Piritrexim的2,4-二氨基6-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉类似物的合成及其抗寄生虫和抗肿瘤活性.
标题:Piritrexim的2,4-二氨基6-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉类似物的合成及其抗寄生虫和抗肿瘤活性.
摘要:合成了19种先前未描述的2,4-二氨基-6-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉(5A-M,10-12)作为更大努力的一部分,以评估亲脂性二氢叶酸还原酶的治疗潜力(dhfr)抑制剂,可防止艾滋病的机会性感染.将适当取代的(芳基甲基)三苯基膦与4,4-亚乙基二氧环己酮缩合,然后加氢(h2 / Pd-C)和酸解反应,得到相应的4-(芳基甲基)环己酮,然后将其与氰基胍缩合形成四氢喹唑啉.还通过一步法从市售的4-烷基环己酮一步制备了三种简单的2,4-二氨基-6-烷基-5,6,7,8-四氢喹唑啉模型化合物(9A-C).针对大鼠肝脏dhfr,卡氏肺孢子虫dhfr,进行了弓形虫双功能dhfr-Ts酶的比较,比较了ic50(rat)/ Ic50(p.carinii)和ic50(rat)/ Ic50(t.gondii)的选择性比.carinii Dhfr的三种最有效抑制剂是2,5-二甲氧基苄基(5J),3,4-二甲氧基苄基(5K)和3
DOI:10.1021/jm980572I