CAS: 1260075-17-9; N-(4-(4-(Cyclopropylmethyl)Piperazine-1-Carbonyl)Phenyl)Quinoline-8-Sulfonamide

该化合物是一种小分子药物,主要用于治疗某些类型的血糖性贫血,特别是火速激素性运动素缺乏,它是一种小分子药物,主要用于治疗某些类型的血糖性贫血,特别是火速激素性激素性激素缺乏症,它作为火速激素活性动力器,通过改善能源新陈代谢,加强血糖解途径,促进红细胞存活;Mitapivat的化学结构包括一个对生物活动至关重要的火利米丁核心,其特点是它能够增加红血细胞的ATP产量,从而减轻与贫血有关的症状;Mitapivat是口服的,并且已证明具有有利的药利植物皮动能特征,其半寿命相对较长,可以在临床试验中评估其安全和功效,表明血红蛋白水平和总体病人生活质量有显著改善;与任何药物一样,潜在的副作用可能包括头痛,疲劳和胃肠炎,从而需要在治疗期间进行监测.

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物理性质

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N-(4-(Piperazine-1-Carbonyl)Phenyl)Quinoline-8-Sulfonamide 1260081-87-5
4-[(8-喹啉磺酰基)氨基]苯甲酸 4-(Quinoline-8-Sulfonamido)Benzoic Acid 116834-64-1
Ethyl 4-(Quinoline-8-Sulfonamido)Benzoate 208175-71-7

合成工艺路线路线简述

    Ethyl 4-(Quinoline-8-Sulfonamido)Benzoate置于水,N,N'-羰基二咪唑,Sodium Hydroxide体系中,用 N,N-二甲基乙酰胺 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成Pkr抑制剂(Mitapivat)
    参考文献:Wo2019104134A5
    标题:Wo2019104134A5

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:ES-2975743-A1
    优先权日:2022-11-22
    标 题:METHOD OF PREPARATION OF MITAPIVAT, INTERMEDIATE SYNTHESIS OF MITAPIVAT AND METHODS OF PREPARATION THEREOF

    专利号:US-7579356-B2
    优先权日:2005-05-04
    标 题:Thia-tetraazaacenaphthylene kinase inhibitors
    发明人：BATTISTA KATHLEEN A; BIGNAN GILLES C; CONNOLLY PETER J; HAYDEN STUART; JOHNSON SIGMOND G; LIN RONGHUI; PANDEY NIRANJAN B; POWELL MARK T
    权利人:JANSSEN PHARMACEUTICA NV
    摘要:The present invention is directed to novel thia-tetraazaacenaphthylene compounds of Formula (I): n nand pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of ATP-protein kinase interactions.

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    主要参考文献


    1: Kuppens GZL, Ruiz MAD, Van Dijk MJ, Rab MAE, Derichs C, Saes J, Rijneveld AW, Cnossen MH, Nur E, Biemond BJ, Bartels M, Saraf SL, Van Beers EJ. Three-year safety, efficacy, and renal outcomes of mitapivat treatment in sickle cell disease: results from the phase 2 open-label study. Haematologica. 2026 Feb 26. doi: 10.3324/haematol.2025.289105. Epub ahead of print. 29(19):e70893. doi: 10.1111/jcmm.70893.
    3: Algeri M, Locatelli F. The ENERGIZE trial: Is mitapivat ready to take center stage in NTDT management? Med. 2025 Sep 12;6(9):100844. doi: 10.1016/j.medj.2025.100844. 23(6):555-557. doi: 10.2450/BloodTransfus.1041.
    5: Musallam KM, Sheth S, Cappellini MD, Kuo KHM, Kattamis A, Aydinok Y, Viprakasit V, Taher AT. Luspatercept versus mitapivat for non-transfusion- dependent β-thalassemia: Dare to compare? Hemasphere. 2025 Jul 13;9(7):e70165. doi: 10.1002/hem3.70165.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
    参考文献:10.1016/j.bmcl.2020.127462
    摘要:Schmidt D, Thompson C. Case studies in rare disease small molecule discovery and development. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2020 Nov;30(21):127462. doi: 10.1016/j.bmcl.2020.127462.
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