CAS: 13276-52-3; (2R,3R,4S,5R)-2-(2,6-Dichloro-9H-Purin-9-yl)-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-3,4-Diol

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2004-06-0 5399-87-1 2004-07-1

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2,6 dichloropurine uridine 6-Chloro-2-nitro-9-(2,3,5-tri-O-acetyl-β-D-ribofuranosyl)-9H-purine (2R,3R,4R,5R)-4-(acetyloxy)-2-[(acetyloxy)methyl]-5-(2,6-dichloro-9H-purin-9-yl)tetrahydro-3-furanyl acetate 6-cyclohexyladenosine2-chloro-N6-cyclohexyladenosine N6-(2-chloro-benzyl)-adenosine2-chloro-N6-(2-chloro-benzyl)-adenosine N6-(2-methoxy-benzyl)-adenosine2-chloro-N6-(2-methoxy-benzyl)-adenosine 2-chloro-6-(2,4-dimethylbenzylamino)purine riboside

四乙酰核糖置于氨,四氯化锡体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 24.25H,反应生成2,6-二氯嘌呤核苷
参考文献:设计,合成和生物评价2-肼基腺苷衍生物作为a 2A腺苷受体配体
标题:设计,合成和生物评价2-肼基腺苷衍生物作为a 2A腺苷受体配体
摘要:为了获得潜在的a 2A腺苷受体激动剂,合成了一系列2-肼基腺苷衍生物,并使用放射性配体结合活性测定法测定了腺苷受体活性.检查了亚型的结合活性,并研究了这类化合物在a 2A受体上的构效关系.使用基于片段的计算机辅助设计方法来修饰具有不同结构片段的2位侧链结构,并将新生成的分子对接至a 2A受体以评估评分和筛选活性.为了合成具有更好评分活性的化合物,测试了新合成的化合物的体外受体结合活性.设计并合成了32种新结构类型的2-羟基腺苷腺苷衍生物,其中最有效的腺苷衍生物23对a 2A Ar的k I值为1.8 Nm,与a 1受体相比,对a 2A受体的选择性很高.除此之外,化合物23,24,30,31,和42也显示出强效的甲2A受体选择性,与用于a Ki值2A分别为6.4,20,67和6.3纳米的受体.我们还发现化合物35的a 1高受体选择性,A 1受体的k I值为4.5 Nm.进一步的功能测定还证明这些化合物具有有效的a
Doi:10.1016/j.Ejmech.2019.06.050