CAS: 147497-32-3; 6-Bromo-3,4-Dihydroisoquinolin-1(2H)-One

相似化合物

1214900-33-0 891782-60-8 1109230-25-2

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CAS号34598-49-7 5-溴-1-茚酮 | CAS号226942-29-6 6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉 | CAS号215798-19-9 6-溴-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐 | CAS号1219130-56-9 6-(4,4,5,5-四甲基-... | CAS号735351-82-3 2-benzyl-6-brom... | CAS号376584-30-4 (3,4-二氢-6-(4,4,...

5-溴茚酮置于sodium Azide,甲烷磺酸体系中,用 甲苯 用作溶剂,以39%的收率获得6-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮
参考文献:Deoxyhypusine Synthase 的新系列强效变构抑制剂
标题:Deoxyhypusine Synthase 的新系列强效变构抑制剂
摘要:脱氧hypusine 合酶(Dhps) 是负责hypusine 修饰的主要酶,从而激活真核翻译起始因子5A (Eif5A),这是调节与肿瘤增殖相关的蛋白质翻译过程的关键.尽管 Dhps 抑制剂可能是治疗癌症的一种有前景的治疗选择,但只有少数研究报告了具有这种抑制特性的类药物化合物.因此,在这项工作中,我们设计并合成了一个具有稠环支架的新化学系列,这些化合物是由高通量筛选命中化合物设计的,发现了一种具有有效抑制活性的 5,6-二氢噻吩并 [2,3-C ] 吡啶衍生物 ( 26D ) ; 此外,具有26D的 Dhps 复合物的 X 射线晶体学分析与先前报道的抑制剂相比,表现出独特的变构结合模式.这些发现对于 Dhps 构象变化的功能分析以及变构抑制剂的基于结构的设计可能非常有用.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.0C00331

专利信息

专利号:CN-116490201-A
优先权日:2020-07-02
标题 :Inhibitors of YAP/TAZ-TEAD tumor proteins, their synthesis and use

专利号:WO-2022006548-A1
优先权日:2020-07-02
标题:Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

专利号:CA-3184396-A1
优先权日:2020-07-02
标 题:Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

专利号:CN-115894363-A
优先权日:2022-11-04
标 题:A kind of synthesis technique of 6-bromo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline

专利号:EP-4175658-A1
优先权日:2020-07-02
标题 :Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

专利号:US-2023286904-A1
优先权日:2020-07-02
标 题 :Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof