8-氨基异喹啉置于氢溴酸,Sodium Nitrite,Copper(I) Bromide体系中,用45%的收率获得产物8-溴异喹啉
参考文献:C-5-和c-8-取代的1-(3,4-二甲氧基苄基)-2,2-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉鎓作为与n-甲基相关的sk通道阻滞剂的合成及放射性配体结合研究-月桂肌苷和n-甲基-Noscapine.
标题:C-5-和c-8-取代的1-(3,4-二甲氧基苄基)-2,2-二甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉鎓作为与n-甲基相关的sk通道阻滞剂的合成及放射性配体结合研究-月桂肌苷和n-甲基-Noscapine.
摘要:原始c-5-和c-8取代的1-(3,4-二甲氧基-苄基)-2,2-二甲基-1,2,3,4-的合成及(125)i-氨基甲酰胺的结合研究为了找到可逆的选择性sk通道阻滞剂,进行了四氢异喹啉鎓和1-(3,4-二甲氧基-苄基)-6,6-二甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-C]吡啶鎓的研究在结构上与n-甲基-月桂氨酸和n-甲基-芥子碱有关.在四氢异喹啉的c-8位上的大体积烷基取代基使对apapamin敏感的结合位点的亲和力明显增加.在c-5和c-8位置存在一个吸电子基团,并不适合替代与n-甲基-月桂丹碱结构相关的药物的亲和力.噻吩类似物和8-甲氧基衍生物对甜菜素敏感的结合位点具有较弱的亲和力.
DOI:10.1021/jm049025P