4-氨基嘧啶置于溴,碳酸氢钠体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成4-氨基-5-溴嘧啶
参考文献:发现 Bms-737 作为一种有效的 Cyp17 裂解酶选择性抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌
标题:发现 Bms-737 作为一种有效的 Cyp17 裂解酶选择性抑制剂,用于治疗去势抵抗性前列腺癌
摘要:我们在此报告了 Bms-737(化合物33)作为一种有效的,非甾体,可逆的小分子抑制剂的发现,证明 Cyp17 裂解酶的选择性比 Cyp17 羟化酶高 11 倍,以及用于治疗去势抵抗性前列腺癌(crpc).在分子的三个不同区域对初始先导1进行了广泛的 Sar 研究,从而鉴定出 Bms-737,这表明在 1-1 中,食蟹猴的盐皮质激素和糖皮质激素水平显着降低了 83%,而没有任何显着的扰动.天 Pk/pd 研究.
Doi:10.1016/j.Bmcl.2022.128951