CAS: 1243243-89-1; 2-(4-(2-Methylpyridin-4-yl)Phenyl)-N-(4-(Pyridin-3-yl)Phenyl)Acetamide

该化合物是一个小分子抑制器,具体针对微小分子信号路径,它在各种生物过程,包括细胞扩散,分化和胚胎发育中发挥着关键作用.该化合物因其能够抑制Porcupine的活动而特别引人注目,Parcupin, 一种参与Wnt蛋白棕榈的酶,从而防止其分泌和随后发出信号.Wnnt-C59在癌症研究领域引起了兴趣,因为畸形微粒信号常常与肿瘤的产生有关.该复合物的特点是其有机溶剂中的中等溶性及其在生理条件下的稳定性.在临床前的研究中,WnT-C 59显示它有可能减少依赖Wnts的癌症模型中的肿瘤生长,使它成为进一步调查治疗应用的候选物.然而,与任何调查化合物一样,其安全性,功效和药理基因学都需要通过临床试验加以彻底评估,然后才可能临床使用.

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合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2017226088-A1
    优先权日:2010-04-06
    标 题:Synthesis of chiral 2-(1h-indazol-6-yl)-spiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-ones

    专利号:US-2015133677-A1
    优先权日:2010-04-06
    标题:Synthesis of chiral 2-(1h-indazol-6-yl)-spiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-ones

    专利号:US-2018105511-A1
    优先权日:2010-04-06
    标题:Synthesis of chiral 2-(1h-indazol-6-yl)-spiro[cyclopropane-1,3'-indolin]-2'-ones

    专利号:US-9796703-B2
    优先权日:2010-04-06
    标 题:Synthesis of chiral 2-(1H-indazol-6-yl)-spiro[cyclopropane-1,3′-indolin]-2′-ones

    专利号:US-9579327-B2
    优先权日:2010-04-06
    标 题 :Synthesis of chiral 2-(1H-indazol-6-yl)-spiro[cyclopropane-1,3′-indolin]-2′-ones
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    主要参考文献


    1: Paul MA, Wainwright CL, Hector EE, Ryberg E, Leslie SJ, Walsh SK. Short-Term Oral Administration of the Porcupine Inhibitor, Wnt-c59, Improves the Structural and Functional Features of Experimental HFpEF. Pharmacol Res Perspect. 2025 Feb;13(1):e70054. doi: 10.1002/prp2.70054.
    2: Guo T, Zhang S, Zeng W, Liang Y, Xie J, Liu S, Qiu Y, Fu Y, Ou Y, Ma K, Wang B, Gu W, Duan Y. Isolation and identification of patient-derived liver cancer stem cells and development of personalized treatment strategies. J Transl Med. 2024 Nov 18;22(1):1036. doi: 10.1186/s12967-024-05870-9.
    3: Wang X, Zhang Z, Shi Y, Zhang W, Su C, Wang D. Construction of a Novel Mitochondria-Associated Gene Model for Assessing ESCC Immune Microenvironment and Predicting Survival. J Microbiol Biotechnol. 2024 May 28;34(5):1164-1177. doi: 10.4014/jmb.2310.10052. Epub 2024 Feb 22.

    合成参考文献


    参考文献:10.1038/s41467-019-10591-5
    摘要:Cordero P, Parikh VN, Chin ET, Erbilgin A, Gloudemans MJ, Shang C, Huang Y, Chang AC, Smith KS, Dewey F, Zaleta K, Morley M, Brandimarto J, Glazer N, Waggott D, Pavlovic A, Zhao M, Moravec CS, Tang WHW, Skreen J, Malloy C, Hannenhalli S, Li H, Ritter S, Li M, Bernstein D, Connolly A, Hakonarson H, Lusis AJ, Margulies KB, Depaoli-Roach AA, Montgomery SB, Wheeler MT, Cappola T, Ashley EA. Pathologic gene network rewiring implicates PPP1R3A as a central regulator in pressure overload heart failure. Nature Communications. 2019 Jun 24;10(1):2760. doi: 10.1038/s41467-019-10591-5.
    参考文献:10.1016/j.stemcr.2021.12.002
    摘要:Lu C, Lin X, Yamashita J, Xi R, Zhou M, Zhang YV, Wang H, Margolskee RF, Koo BK, Clevers H, Matsumoto I, Jiang P. RNF43/ZNRF3 negatively regulates taste tissue homeostasis and positively regulates dorsal lingual epithelial tissue homeostasis. Stem Cell Reports. 2022 Feb 08;17(2):369–83.
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