CAS: 138229-59-1; Methyl 3-Formyl-2-Nitrobenzoate

相似化合物

21161-11-5 861593-27-3 57052-99-0

上下游产品

3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯 Methyl 3-Methyl-2-Nitrobenzoate 5471-82-9
3-甲基-2-硝基苯甲酸 3-Methyl-2-Nitrobenzoic Acid 5437-38-7
3-(溴甲基)-2-硝基苯甲酸甲酯 Methyl 3-(Bromomethyl)-2-Nitrobenzoate 132874-06-7
3-[(E)-2-(二甲基氨基)乙烯基]-2-硝基苯甲酸甲酯 3-Methoxycarbonyl-Trans-β-Dimethylamino-2-Nitrostyrene 68109-89-7
β-(Dimethylamino)-3-Carbomethoxy-2-Nitrostyrene 93247-79-1

3-甲基-2-硝基苯甲酸甲酯置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),偶氮二异丁腈,N-甲基吗啉氧化物体系中,用 四氯化碳,乙腈 用作溶剂,化学反应 25.5H,反应生成3-甲酰基-2-硝基苯甲酸甲酯
参考文献:Parp-1/hdac双重靶向抑制剂的设计,合成及抗肿瘤活性研究
标题:Parp-1/hdac双重靶向抑制剂的设计,合成及抗肿瘤活性研究
摘要:聚(adp-核糖)聚合酶-1(parp-1)和组蛋白去乙酰化酶(hdac)都是重要的抗肿瘤靶点,引起了广泛关注.在这项工作中,使用苯并吡唑或苯并咪唑作为核心结构,设计和合成了总共 14 种 Parp-1/hdac 双靶向抑制剂.两种主要化合物1-8-6和1-8-7被证明是 Parp-1 和 Hdac6 的双重靶向抑制剂,并显示出对六种人类癌细胞系的高抗增殖活性,Ic 50值在微摩尔范围内.此外,化合物1-8-6和1-8-7可以在 48 小时和 72 小时内损害肿瘤细胞增殖,其效力远高于奥拉帕尼和 Tubastatin A 的联合治疗.1-8-6显示出显着的抗迁移和抗血管生成活性.同时,Western Blot实验结果表明1-8-6能够提高乙酰化α-微管蛋白的表达水平,对乙酰化组蛋白h3和h4的影响很小.最后,对接模拟工作表明,1-8-6可以适应 Parp-1 和 Hdac6
Doi:10.1016/j.Bmcl.2022.128821

专利信息

专利号:US-10927095-B2
优先权日:2017-08-14
标 题:Processes for the preparation of Niraparib and intermediates thereof
发明人：LUTHRA PARVEN K; VASOYA SANJAY L; PATIL BHATU T; TANEJA AMIT K; SRIVASTAV NAVEEN C; SINGH RINKU
权利人:TEVA PHARMACEUTICALS INT GMBH
摘要:The present invention relates to novel procedures and novel intermediates useful in the synthesis of Niraparib or any salt thereof.

专利号:US-11629137-B2
优先权日:2017-04-24
标 题:Methods of manufacturing of niraparib
发明人：STEWART ALISTAIR; TOTO ANTHONY JOSEPH; CHEN FRANK XING; WU GEORGE
权利人:TESARO INC
摘要:Disclosed herein are methods and processes of preparing niraparib and pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates and their salts useful for the synthesis of niraparib.