CAS: 108282-38-8; 4-Amino-5-Chloro-2-Ethoxybenzoic Acid

该化合物是一种替代苯并酸衍生物,代之以C9H10ClNO3的分子式.这种化合物的特征是4位置的氨基氨基酸组,5位置的氯替代体和2位置的乙氧基酸组,有助于其独特的反应和功能效用.它作为制药合成的多种中间体,特别是在气动活性剂和其他生物活性分子的开发中.电子施食(氨基,乙氧)和电击(氯,木箱)组的存在增强了其在精细化学转化中的适用性.其定义明确的结构和一贯纯度使得它适合于需要精确分子修改的研究和工业应用.

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相似化合物

112914-03-1 7206-70-4 7206-70-4

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上下游产品

4-乙酰氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸甲酯 Methyl 4-Acetamido-5-Chloro-2-Ethoxybenzoate 4235-43-2
乙氧酰胺苯甲酯 Methyl 4-Acetamido-2-Ethoxybenzoate 59-06-3
4-氨基水杨酸 4-Aminosalicylic Acid 65-49-6
2-羟基-4-氨基苯甲酸甲酯 Methyl 4-Aminosalicylate 4136-97-4

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Ethoxy-4-Amino-5-Chlorobenzoic Acid 主要起始原料 4-Aminosalicylic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Aminosalicylic Acid
Sodium P-Aminosalicylate置于n-氯代丁二酰亚胺,碳酸氢钠,Potassium Carbonate,一水合肼,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸
参考文献:莫沙必利中间体的制备方法
标题:莫沙必利中间体的制备方法
摘要:本发明提供了莫沙必利中间体的制备方法,一种莫沙必利重要中间体2‑乙氧基‑4‑氨基‑氯苯甲酸的制备方法,本方法以对氨基水杨酸钠为起始原料,经过n‑乙氧羰基邻苯二甲酰亚胺酰基化,溴乙烷双乙基化,N‑氯代丁二酰亚胺氯代,水合肼的醇溶液脱保护并水解四步获得.本发明通过对所述中间体合成工艺的改进,大幅提高了中间体的收率,缩短了反应时间,有效降低了生产的成本.

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-1515958-A2
优先权日:2002-06-13
标 题:Process for the synthesis of mosapride

专利号:CN-101538217-A
优先权日:2008-03-20
标 题:A new method for the synthesis of 2-ethoxy-4-amino-5-chlorobenzoic acid and its intermediates

专利号:WO-03106440-A2
优先权日:2002-06-13
标题:Process for the synthesis of a benzamide derivative

专利号:US-4772618-A
优先权日:1985-08-06
标题:Benzamides
发明人:VEGA-NOVEROLA ARMANDO; PRIETO-SOTO JOSE M; PUJOL-NOGUERA FERNANDO; MORAGUES-MAURI JACINTO; SPICKETT ROBERT G W
权利人:FORDONAL SA
摘要:Substituted benzamides of the general formula I I in which: R represents an alkoxy, alkenyloxy or alkynyloxy group containing up to 7 carbon atoms in the group, R1 is hydrogen or a NR4R5, or NR6COR7 group, where R4, R5 and R6, which may be the same or different, is each hydrogen or an alkyl group and R7 is an alkyl or trifluoromethyl group, R2 is hydrogen, halogen, or a nitro, or sulphamoyl group, R3 represents hydrogen or a methyl or methoxy group, X represents a hydrocarbon chain containing 1 to 4 carbon atoms, one of which may optionally be replaced by an oxygen atom, Y represents a non-aromatic cyclic ether or a non-aromatic cyclic thioether group and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of gastro-intestinal disorders. Various methods of synthesis are described including synthesis via novel amines of the formula IIIa which are themselves obtained by reduction of the corresponding oximes.

专利号:WO-2017185261-A1
优先权日:2016-04-27
标 题:Mosapride active metabolites, preparation method therefor, and applications thereof
发明人:ZHAO LONGSHAN; WANG SHAOJIE; HE ZHONGGUI; SONG YUFENG
权利人:UNIV SHENYANG PHARMACEUTICAL
摘要:The present invention relates to the technical field of medicine, and provides mosapride active metabolites (R)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (levo isomer) and (S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (dextro isomer), salts thereof, a synthesis method for (R,S)-N-[2-hydroxy-3-(4-fluorobenzyl)amino]propyl-5-chloro-4-amino-2-ethoxy benzamide (racemate), and applications in gastrointestinal tract motility drug preparation. The present invention also relates to a drug composition comprising the three active ingredients and applications in gastrointestinal tract motility drug preparation. By means of the present invention, a mouse small intestine charcoal powder propelling model is used for respectively investigating the gastrointestinal motility promoting effects of the levo isomer, the dextro isomer and the racemate, and the results show that under the same dose, the activity of the levo isomer is relatively weak, the racemate and the dextro isomer have significant gastrointestinal motility promoting effects, and the activity of the dextro isomer is significantly surprior to the activity of the racemate.

专利号:CN-101538217-B
优先权日:2008-03-20
标 题 :Novel synthesis method of 2-ethoxy-4-amino-5-chlorobenzoic acid and intermediate thereof
苏州诚和医药化学有限公司
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手机:13701777608
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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