三乙胺,尿素,6-氨基青霉烷酸,三甲基氯硅烷,3-(2',6'-Dichlorophenyl)-5-Methyl-4-Isoxazolyl Chloride,钠,Sodium 2-Ethylhexanoic Acid,置于水,Sodium Sulfate-Iii,丙酮体系中,用 二氯甲烷,丙酮,水 用作溶剂,化学反应 3.92H,以to Yield 93.0 G Of Sodium Dicloxacillin Monohydrate (91.2% Of The Theoretical Amount),As A White,Crystalline Powder的收率获得双氯西林钠
参考文献:Manufacture Of Semi-Synthetic Penicillin Antibiotics
标题:Manufacture Of Semi-Synthetic Penicillin Antibiotics
摘要:本文描述了改进或与半合成青霉素抗生素的制造有关的改进.更具体地讲,本文描述了一种改进的过程,用于制备6-β-酰氨基青霉烷酸抗生素产品,其中6-β-氨基青霉烷酸(6-Apa)在惰性溶剂中与硅基化剂反应,形成式(I)的硅化化合物:##str1## 其中r.Sup.1代表氢原子或三(c.Sub.1-6烷基)硅基基团,R.Sup.2代表三(c.Sub.1-6烷基)硅基基团,然后将式(I)的化合物与相应于所需6-β-酰氨基基团的酰氯或受保护的酰氯接触,裂解硅基团并回收所需的抗生素产品,硅化作用使用三(c.Sub.1-6烷基)硅基脲或三(c.Sub.1-6烷基)卤代硅烷进行,产生的式(I)的化合物在无中间分离的情况下与酰氯或受保护的酰氯反应,其中酰基化在存在氢卤化物受体混合物的情况下进行,所述混合物包括超过0.15摩尔和优选为每摩尔6-Apa的3.00摩尔的脲;超过0.15摩尔和优选为每摩尔6-Apa的1.30摩尔的双三(c.Sub.1-6烷基)硅基脲;以及超过0.25摩尔和优选为每摩尔6-Apa的3.30摩尔的三(c.Sub.1-6烷基)铵卤化物.该过程特别适用于高产量和高纯度的氨苄青霉素和阿莫西林的制备.