CAS: 555-30-6; (S)-2-Amino-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是一种属于中央作用型阿尔法-2肾上腺激动剂类的抗血压抑制剂,主要用于高血压管理,特别是妊娠期由于妊娠期固定安全性能而导致的高血压.复合作用是刺激大脑内甲型-2肾上腺反应受体,从而减少了同情性外流并随后导致血管血管变异.Metrodopa在肝脏中代谢为活性形式,即甲型-甲基肾上腺素,这助长了其消减效应.它的主要优点包括长期血液压力控制有据可查的功效,对心脏输出的影响最小,以及与其他抗血压剂相比,不利影响风险较低,因此在特定病人群体中成为首选.

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相似化合物

41372-08-1 55-40-3 2799-15-7

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号21852-32-4 3,4-二甲氧基苄基溴 | CAS号5846-22-0 dimethyl 2-(3,4... | CAS号33859-00-6 benzyl-veratryl... | CAS号111793-95-4 (3S,4R)-1-benzy... | CAS号111793-96-5 (3S,4R)-1-benzy... | CAS号39948-18-0 3-methoxy-O,α-d... | CAS号79439-78-4 methyl-2 [(tri-... | CAS号14215-97-5 1-O-乙酰基-2,3,5-三... | CAS号4821-01-6 2-methyl-1H-ind...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Methyldopa 主要起始原料 Propanedioic Acid, 2-[(3,4-Dimethoxyphenyl)Methyl]-2-Methyl-, 1,3-Dimethyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Propanedioic Acid, 2-[(3,4-Dimethoxyphenyl)Methyl]-2-Methyl-, 1,3-Dimethyl Ester
Methyl (2S)-2-Acetamido-3-(3,4-Dimethoxyphenyl)-2-Methylpropanoate置于氢溴酸体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以177 Kg的收率获得产物甲基多巴
参考文献:一种甲基多巴的合成方法
标题:一种甲基多巴的合成方法
摘要:本发明公开了一种甲基多巴的合成方法,具体是以3,4‑二甲氧基苯甲醛和2‑乙酰氨基丙酸甲酯为原料,经缩合,还原,去保护,纯化后制得,所述合成路线简单,产率高,产品纯度好.

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主要参考文献


1: Chien YH, Chen PW, Lee NC, Hsieh WS, Chiu PC, Hwu WL, Tsai FJ, Lin SP, Chu SY, Jong YJ, Chao MC. 3-O-methyldopa levels in newborns: Result of newborn screening for aromatic l-amino-acid decarboxylase deficiency. Mol Genet Metab. 2016 May 16. pii: S1096-7192(16)30086-5. doi: 10.1016/j.ymgme.2016.05.011. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.saa.2015.12.023. Epub 2015 Dec 22. Nihon Naika Gakkai Zasshi. 2015 Mar 10;104(3):586-9. Japanese. Ukrainian. doi: 10.1002/bio.3053. Epub 2015 Nov 5. doi: 10.5812/ircmj.17(5)2015.18780. eCollection 2015 Jun.
7: Magee LA; CHIPS Study Group, von Dadelszen P, Singer J, Lee T, Rey E, Ross S, Asztalos E, Murphy KE, Menzies J, Sanchez J, Gafni A, Gruslin A, Helewa M, Hutton E, Koren G, Lee SK, Logan AG, Ganzevoort JW, Welch R, Thornton JG, Moutquin JM. Do labetalol and methyldopa have different effects on pregnancy outcome? Analysis of data from the Control of Hypertension In Pregnancy Study (CHIPS) trial. BJOG. 2016 Jun;123(7):1143-51. doi: 10.1111/1471-0528.13569. Epub 2015 Aug 11. Control of Hypertension In Pregnancy Study randomised controlled trial-are the results dependent on the choice of labetalol or methyldopa? BJOG. 2016 Jun;123(7):1135-41. doi: 10.1111/1471-0528.13568. Epub 2015 Aug 11. doi: 10.1016/j.jphotobiol.2015.05.021. Epub 2015 Jun 10. doi: 10.1373/clinchem.2015.239962. Epub 2015 Apr 30. doi: 10.1093/chromsci/bmv024. Epub 2015 Apr 1. doi: 10.3109/14767058.2015.1010198. Epub 2015 Feb 6. doi: 10.4155/bio.14.230. Erratum in: Bioanalysis. 2015;7(7):924. de Francisco, Thais Martins Guimarães [corrected to Guimarães de Francisco, Thais Martins]. doi: 10.5863/1551-6776-19.2.132.
15: Su JA, Tang W, Rivero N, Bar-Cohen Y. Prenatal exposure to methyldopa leading to hypertensive crisis and cardiac failure in a neonate. Pediatrics. 2014 May;133(5):e1392-5. doi: 10.1542/peds.2013-1438. doi: 10.5414/CP202031. pii: bcr2014203712. doi: 10.1136/bcr-2014-203712.

合成参考文献


摘要:Compound: L-Tyrosine, 3-hydroxy-α-methyl-, homopolymer
摘要:MEYLAN,WM & HOWARD,PH (1995)
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