CAS: 516-54-1; Tetrahydroprogesterone

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别孕烯醇酮 Isopregnanolone 516-55-2
20-Oxo-5α-Pregnan-3α-Yl Formate 95462-24-1
(3α,5α)-3-(Acetyloxy)Pregnan-20-One 6003-24-3
别孕烯醇酮醋酸酯 Pregnenolone Acetate 906-83-2
氢化黄体酮 Dihydroprogesterone 566-65-4
5Alpha-孕甾烷-20Alpha-醇-3-酮 20α-Hydroxy-5α-Pregnan-3-One 516-59-6
5A-孕烷-3A,20A-二醇 5α-Pregnane-3α,20α-Diol 566-58-5
孕烯醇酮 Pregnenolone 145-13-1
5-孕烯-3Alpha-醇-20-酮 Pregnenolone 19037-28-6

合成工艺路线路线简述

    孕烯醇酮置于sodium Chloride Dihydrate,2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物,葡萄糖,5 % Pd/caco3,氢气,Nicotinamide Adenine Dinucleotide,Glucose Dehydrogenase From Bacillus Subtilis Qb928,Hydroxysteroid Dehydrogenase From Comamonas Testosteroni,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水,叔丁醇 作为反应溶剂,25.0 °C,300.01 Kpa 条件下,反应 12.0H,反应生成 5Alpha-孕甾-3Alpha-醇-20-酮
    参考文献:Pd 和羟基类固醇脱氢酶催化氢化相结合高对映选择性和大规模生产熊去氧胆酸
    标题:Pd 和羟基类固醇脱氢酶催化氢化相结合高对映选择性和大规模生产熊去氧胆酸
    摘要:熊去氧胆酸(udca)是由市售的植物甾醇衍生的双纳尔醇通过六步工艺合成的,总产率为 57%. Udca 中 3,5,7-立体中心的绝对构型是通过在常温常压条件下进行的 Pd 催化和羟基类固醇脱氢酶 (Hsdh) 催化的氢化来确定的.为了研究催化剂的立体选择性和区域选择性并评估产品的最终纯度,使用带电气溶胶检测 (Cad) 的 HPLC 合成并分析了所有潜在杂质.开发的工艺证明了成本效益以及大规模生产具有 Ich 级质量的 Udca 的适用性.我们的 Pd 催化和 Hsdh 催化氢化技术也可应用于 Alphaxalone 和 Brexanolone 的合成.
    DOI:10.1021/acs.Oprd.4C00057

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12077559-B2
    优先权日:2018-10-22
    标题 :Process for the preparation of 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one (brexanolone)
    发明人:DELFRATE CLAUDIO; RIGAMONTI DAVIDE; BORELLI TEA; LENNA ROBERTO
    权利人:IND CHIMICA SRL
    摘要:The present invention relates to a new process for the synthesis of 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one, commonly known as brexanolone, wherein the corresponding cyclic 20-ketal or cyclic 20-thioketal compound of formula (IV) is deprotected with the use or iodine in an organic solvent: (I).

    专利号:US-8362286-B2
    优先权日:2009-08-13
    标题:Method for making 3α-hydroxy, 3β- substituted-5α-pregnan-20-ones
    发明人:SHAW KENNETH; HUTCHISON ALAN
    权利人:MARINUS PHARMACEUTICALS INC; SHAW KENNETH; HUTCHISON ALAN
    摘要:Applicants have discovered a method for the stereoselective and regioselective synthesis of 3α-hydroxy, 3β-methyl-5α-pregnan-20-one (ganaxolone) comprising reacting 5α-pregnane-3,20-dione; with an organometallic methylating agent in an inert solvent to provide a compound of the formula

    专利号:CN-119060113-A
    优先权日:2023-12-28
    标题 :Synthesis method and application of alfasin
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    摘要:Journal of Medicinal Chemistry., 11(117), 1968
    摘要:21 CFR Sections 1308.11-1308.15
    参考文献:10.1007/bf02246353
    摘要:Carboni E, Wieland S, Lan NC, Gee KW. Anxiolytic properties of endogenously occurring pregnanediols in two rodent models of anxiety. Psychopharmacology (Berl). 1996 Jul;126(2):173–8. doi: 10.1007/bf02246353.
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