CAS: 7206-70-4; 4-Amino-5-Chloro-2-Methoxybenzoic Acid

该化合物是一种替代苯并二甲酸衍生物,在制药和有机合成方面有很大的用途,其结构特征是:一个氨基氨基甲酸衍生物,一个在4位的氯替代物,一个在5位的氯替代物,一个在2位的甲氧基甲酸,使其成为生产活性药物成分和精细化学物的多种中间体.复合物表现出高度纯度和稳定性,确保合成应用的可靠性能.其功能组可以进一步衍生,使复杂分子合成.该化合物在胃肠治疗器和其他专门药物候选物的研发中特别宝贵.建议适当的处理和储存以保持其完整性.

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CAS号4093-31-6 5-氯-4-乙酰氨基-2-甲氧... | CAS号24201-13-6 2-甲氧基-4-乙酰胺基-5-氯-苯甲酸 | CAS号20896-27-9 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸甲酯 | CAS号27492-84-8 2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯 | CAS号4093-29-2 胃复安甲基物 | CAS号4093-28-1 4-乙酰氨基水杨酸甲酯 | CAS号65-49-6 对氨基水杨酸 | CAS号4136-97-4 2-羟基-4-氨基苯甲酸甲酯 | CAS号364-62-5 甲氧氯普胺 | CAS号4093-31-6 5-氯-4-乙酰氨基-2-甲氧... | CAS号148868-55-7 2-piperidin-1-y... | CAS号14401-36-6 4-amino-5-chlor... | CAS号199479-30-6 4-amino-5-chlor... | CAS号22459-75-2 5-chloro-N-[2-(... | CAS号20896-27-9 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸甲酯 | CAS号27260-19-1 N-Desethyl Meto... | CAS号98446-49-2 2,4-二氯-5-甲氧基苯胺 | CAS号81098-60-4 西沙必利

合成工艺路线路线简述

    4-氨基水杨酸置于n-氯代丁二酰亚胺,硫酸,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,反应生成 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸
    参考文献:Synthesis And Biological Evaluation Of Berberine Derivatives As Ibs Modulator
    标题:Synthesis And Biological Evaluation Of Berberine Derivatives As Ibs Modulator
    摘要:肠易激综合征是最常见的功能性胃肠道疾病,其特点是慢性腹痛或不适,并伴有排便习惯的改变.5-Ht 受体调节剂已被开发为肠易激综合征的治疗药物,并被证明能有效治疗该疾病.在这封信中,我们设计并合成了 12 种小檗碱衍生物作为 5-Ht 受体调节剂.初步生物测试表明,这些新化合物在治疗肠易激综合征方面具有非常好的活性.
    DOI:10.2174/157018012800389386

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6218542-B1
    优先权日:1996-10-15
    标 题:Synthesis of cisapride
    发明人:DE KNAEP ALFONS GASTON MARIA; MOENS LUC JOZEF RAPHAEL; REY MAX
    权利人:JENSSEN PHARMACEUTICA, N V
    摘要:A new Process of preparing cisapride, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, by reductively aminating 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinone in the presence of benzylamine under hydrogen in a reaction-inert solvent, yielding 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine having a cis/trans ratio of about 93/7, which is enriched in the amount of cis-stereoisomer by converting it into its acid addition salt, by treatment with a suitable inorganic acid, in an appropriate solvent, subsequent crystallisation and conversion to its free base form by treatment with an appropriate base, yielding 1-[3-(4-fluorophenoxy)-propyl]-3-methoxy-4-piperidinamine having a cis/trans ratio of equal to or higher than 98/2.

    专利号:RU-2008112215-A
    优先权日:2005-08-31
    标 题 :METHODS OF SYNTHESIS AND INTERMEDIATE COMPOUNDS FOR THE SYNTHESIS OF STEREOISOMERIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS AND DISORDERS OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM

    专利号:RU-2418798-C2
    优先权日:2005-08-31
    标 题 :Synthesis methods and intermediate compounds during synthesis of stereoisomeric compounds, suitable for treating gastrointestinal disorders and central nervous system disorders

    专利号:US-7189852-B2
    优先权日:2003-09-09
    标题 :Synthesis
    发明人:PALMER RICHARD MICHAEL JOHN; MEYERS NICHOLAS LESLIE; KNIGHT JOHN
    权利人:ALIZYME THERAPEUTICS LTD
    摘要:The present invention provides an improved process for the production of [(±)-endo]-4-amino-5-chloro-2-methoxy-N-(1-azabicyclo[3.3.1]non-4-yl)benzamide hydrochloride, compositions thereof, and intermediates thereto.

    专利号:US-2025259704-A1
    优先权日:2022-06-24
    标 题:Systems and methods for cell-free iterative site saturation mutagenesis and its application for the directed evolution of enzymes catalyzing unnatural reactions
    发明人:JEWETT MICAHEL C; BOGART JONATHAN W; LANDWEHR GRANT M; Karim Ashty Stephen
    权利人:UNIV NORTHWESTERN
    摘要:Disclosed are methods, compositions, systems, and protein compounds for the directed evolution of enzymes and proteins. The method comprising generating variant protein with a desired functionality, comprising one or more DNA expression templates comprising nucleic acid sequences encoding a variant protein, expressing the variant protein using cell-free protein synthesis; and analyzing one or more parameters associated with the variant protein.

    专利号:US-7427260-B2
    优先权日:2001-03-30
    标 题:Efficient methods for solid phase synthesis using trityl chloride resins
    发明人:PANG YUAN-PING; PARK JEWN GIEW
    权利人:MAYO FOUNDATION
    摘要:Disclosed are efficient methods for loading amino derivatives onto trityl chloride resins and for cleaving chemically modified amino derivatives from trityl chloride resins. Methods for making a library of discrete chemically modified amino derivatives also disclosed.
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    合成参考文献


    摘要:Zhang, M.; Su, W., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 3, 113.
    摘要:Stewart, S. G., Science of Synthesis: Cross Coupling and Heck-Type Reactions, (2012) 3, 442.
    参考文献:10.1248/cpb.50.941
    摘要:Hirokawa Y, Harada H, Yoshikawa T, Yoshida N, Kato S. Synthesis and structure-activity relationships of 4-amino-5-chloro-N-(1,4-dialkylhexahydro-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxybenzamide derivatives, novel and potent serotonin 5-HT3 and dopamine D2 receptors dual antagonist. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2002 Jul;50(7):941–59. doi: 10.1248/cpb.50.941.
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