CAS: 71963-77-4; Artemether

该化合物是一种从青蒿素(一种与阿耳特西亚Annua隔离的松石乳腺)中衍生出来的抗疟的强效化合物,作为一种脂质溶解衍生物,它能对寄生虫疟原虫迅速采取行动,特别是在治疗不复杂的恶性疟原虫疟疾方面,其机制涉及在与 heme 发生相互作用时产生自由基,导致寄生虫死亡.青蒿素往往配制乳油(一种长效伙伴药物),以提高功效和减少抗药性风险.关键优势包括高能,快速清除寄生虫,以及口服或肌肉内管的适宜性.青蒿素混合疗法是世卫组织广泛赞同的治疗疟疾的关键组成部分,因为它的可靠性,其副作用比老的抗疟药物要小.

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CAS号71939-50-9 双氢青蒿素 | CAS号149-73-5 原甲酸三甲酯 | CAS号81496-81-3 α-双氢青蒿素 | CAS号3976-69-0 (R)-3-羟基丁酸甲酯 | CAS号53562-86-0 (S)-(+)3-羟基丁酸甲酯 | CAS号116-11-0 2-甲氧基丙烯 | CAS号77-76-9 2,2-二甲氧基丙烷 | CAS号1445-45-0 原乙酸三甲酯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Artemether 主要起始原料 Methanol And Dhqhs 2
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methanol 和 Dhqhs 2
蒿甲醚相关物质b置于三甲基氯硅烷体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 蒿甲醚
参考文献: A Process For Preparation Of Ether Derivatives Of Dihdroartemisinin[fr] Procédé De Préparation De Dérivés éther De La Dihydroartémisinine
标题: A Process For Preparation Of Ether Derivatives Of Dihdroartemisinin[fr] Procédé De Préparation De Dérivés éther De La Dihydroartémisinine

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7947701-B2
优先权日:2003-11-14
标题:Dual molecules containing peroxy derivative, the synthesis and therapeutic applications thereof
发明人:CAZELLES JEROME; COSLEDAN FREDERIC; MEUNIER BERNARD; PELLET ALAIN
权利人:SANOFI AVENTIS
摘要:The invention relates to dual molecule compounds containing a peroxide derivative, to processes for the synthesis of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of treatment and prevention of malaria comprising administering such compounds and such pharmaceutical compositions.

专利号:US-9802952-B2
优先权日:2013-07-15
标 题:Method and apparatus for the synthesis of dihydroartemisinin and artemisinin derivatives
发明人:KOPETZKI DANIEL; MCQUADE DAVID TYLER; SEEBERGER PETER H; GILMORE KERRY
权利人:MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WSS E V; MAX-PLANK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WSS E V
摘要:The present invention is directed to a method for continuous production of dihydroartemisinin and also artemisinin derivatives derived from dihydroartemisinin by using artemisinin or dihydroartemisinic acid (DHAA) as starting material as well as to a continuous flow reactor for producing dihydroartemisinin as well as the artemisinin derivatives. It was found that the reduction of artemisinin to dihydroartemisinin in a continuous process requires a special kind of reactor and a special combination of reagents comprising a hydride reducing agent, at least one activator such as an inorganic activator, at least one solid base, at least one aprotic solvent and at least one C 1 -C 5 alcohol.

专利号:US-2024287041-A1
优先权日:2021-05-20
标题 :Methods of synthesis of heteroaryl derivatives of triazolyl acrylamides and crystalline forms
发明人:BALOGLU ERKAN; AUSTAD BRIAN C; ROE DAVID G; KEDUC ANDREW; GOTTSCHLING STEPHEN EDMUND; HECKER EVAN
权利人:KARYOPHARM THERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to a method of preparing a compound represented by structural formula (VII), comprising reacting a compound represented by structural formula (II), with a compound represented by structural formula (III), in a solvent, in the presence of a Pd catalyst and one or more inorganic bases under conditions suitable to prepare a compound represented by structural formula (VII): The values and example values of the variables in structural formulas (VII), (II), and (III) are defined herein. The present invention also relates to crystalline Forms I and II of the compound represented by Structural Formula (VII), the use of the crystalline Forms in treating disease or disorders associated with CRM1 and method of preparing the crystalline Forms.

专利号:US-9382288-B2
优先权日:2010-10-06
标题 :Derivatives of steroid benzylamines, having an antiparasitic antibacterial, antimycotic and/or antiviral action
发明人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO
权利人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO; UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG
摘要:The present invention relates to compounds derived from steroids of the general formula (I) n nwherein L represents a linker and R # represents a steroid residue, the use of compounds of the general formula (I) in medicine and for the prophylaxis and/or the treatment of infectious diseases. Furthermore described are pharmaceutical compositions containing at least one compound of the general formula (I). A further aspect of the invention relates to the synthesis of said compounds of the general formula (I).

专利号:WO-2008087666-A1
优先权日:2007-01-19
标 题:Preparative process for ether derivative of artemisinin
发明人:DEGANI MARIAM S; NARKHEDE SACHIN S; PEDGAONKAR YOGESH Y; CHAVAN SUNIL S
权利人:ALMET CORP; DEGANI MARIAM S; NARKHEDE SACHIN S; PEDGAONKAR YOGESH Y; CHAVAN SUNIL S
摘要:The present invention relates to a process for synthesis of ether derivative of artemisinin by reducing artemisinin to dihydroartemisinin using a mixture of sodium borohydride and a dihydroxy compound, followed by etherification in presence of an acid catalyst and an alcohol.

专利号:US-2006287257-A1
优先权日:2005-06-20
标 题 :Pharmaceutical compositions to treat diseases caused by mycobacterium
发明人:STOCKEL RICHARD F
权利人:STOCKEL RICHARD F
摘要:The invention teaches the synthesis of pharmaceutical composition and methods of synthesis to treat people and animals infected with a pathogenic mycobacterium. In particular the compositions of this invention are suitable for the treatment of tuberculosis, malaria, and other infections diseases caused by mycobacterium.
威胜生物医药(苏州)股份有限公司
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陕西帕尼尔生物科技有限公司
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武汉华玖医药科技有限公司
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杭州浙大泛科化工有限公司
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手机:13385289472
传真:027- 59222918
邮箱:z13385289472@163.com
通信地址: 湖北省武汉市硚口区解放大道204号
邮编: 430033
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主要参考文献


1: Swain TR, Raulo A, Mohapatra N, Singha MR. Information Education and Communication can Improve Adherence to Artemether-Lumefantrine Combination in Patients of Uncomplicated Falciparum Malaria. J Clin Diagn Res. 2015 Sep;9(9):FC01-3. doi: 10.7860/JCDR/2015/13196.6544. Epub 2015 Sep 1. doi: 10.1186/s12916-015-0456-7.
4: Gray AM, Arguin PM, Hamed K. Surveillance for the safety and effectiveness of artemether-lumefantrine in patients with uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in the USA: a descriptive analysis. Malar J. 2015 Sep 17;14:349. doi: 10.1186/s12936-015-0881-2.
5: Yavo W, Konaté A, Kassi FK, Djohan V, Angora EK, Kiki-Barro PC, Vanga-Bosson H, Menan EI. Efficacy and Safety of Artesunate-Amodiaquine versus Artemether-Lumefantrine in the Treatment of Uncomplicated Plasmodium falciparum Malaria in Sentinel Sites across Côte d'Ivoire. Malar Res Treat. 2015;2015:878132. doi: 10.1155/2015/878132. Epub 2015 Aug 12.

合成参考文献


参考文献:10.3109/10408441003610571
摘要:Efferth T, Kaina B. Toxicity of the antimalarial artemisinin and its dervatives. Critical Reviews in Toxicology. 2010 Feb 16;40(5):405–21. doi: 10.3109/10408441003610571.
参考文献:10.1186/1475-2875-10-187
摘要:Kwansa-Bentum B, Ayi I, Suzuki T, Otchere J, Kumagai T, Anyan WK, Osei JH, Asahi H, Ofori MF, Akao N, Wilson MD, Boakye DA, Ohta N. Plasmodium falciparum isolates from southern Ghana exhibit polymorphisms in the SERCA-type PfATPase6 though sensitive to artesunate in vitro. Malaria Journal. 2011 Jul 11;10(1):187. doi: 10.1186/1475-2875-10-187.
参考文献:10.1124/dmd.111.040352
摘要:Honda M, Muroi Y, Tamaki Y, Saigusa D, Suzuki N, Tomioka Y, Matsubara Y, Oda A, Hirasawa N, Hiratsuka M. Functional characterization of CYP2B6 allelic variants in demethylation of antimalarial artemether. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1860–5. doi: 10.1124/dmd.111.040352.
参考文献:10.1007/s00436-011-2534-x
摘要:Xiao SH, Sun J, Xue J, Du XL, Zhang HB. Ultrastructural alterations of juvenile Schistosoma japonicum harbored in mice following mefloquine administration. Parasitol Res. 2012 Feb;110(2):637–44. doi: 10.1007/s00436-011-2534-x.
参考文献:10.3201/eid.1707.101017|10.3201/eid1707.101017
摘要:William T, Menon J, Rajahram G, Chan L, Ma G, Donaldson S, Khoo S, Fredrick C, Jelip J, Anstey NM, Yeo TW. Severe Plasmodium knowlesi Malaria in a Tertiary Care Hospital, Sabah, Malaysia. Emerg. Infect. Dis. 2011 Jul;17(07):1248–55. doi: 10.3201/eid.1707.101017.
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