CAS: 151911-23-8; (R)-3-Amino-3-(4-Fluorophenyl)Propanoic Acid

该化合物是一种非蛋白性非氨基酸衍生物,在α位置上具有含氟苯替代物,其立体特性(R)配置和氟化物替代品增强了其在制药和生化应用中的效用,特别是作为消毒和酶抑制剂的一个构件,氟原子提高了代谢稳定性和对目标相互作用的结合性,使其在药物发现中具有价值.该化合物在受控条件下合成,以确保高抗原纯度,这对于涉及受体选择性或不对称合成的研究至关重要.其明确界定的结构和功能组群允许进一步衍生,支持在医药化学和蛋白质学方面的应用.

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151911-33-0 325-89-3 479064-88-5

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CAS号930769-46-3 4-(4-fluorophen... | CAS号325-89-3 3-氨基-3-(4-氟苯基)丙酸 | CAS号51-65-0 4-氟-DL-苯丙氨酸 | CAS号459-57-4 对氟苯甲醛 | CAS号405-99-2 4-氟苯乙烯 | CAS号1132-68-9 L-4-氟苯丙氨酸 | CAS号459-32-5 对氟肉桂酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (R)-3-Amino-3-(4-Fluoro-Phenyl)-Propionic Acid 主要起始原料 4-Fluorobenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Fluorobenzaldehyde
Dl-对氟苯丙氨酸置于alanine Racemase (Accession Number Ae015451 Range 4,245,041-4,246,270),Cloned From The Genome Of Pseudomonas Putida (Kt2440),Taxus Phenylalanine Aminomutase Enzyme体系中,用 水,甘油 用作溶剂,化学反应 20.0H,反应生成(R)-3-氨基-3-(4-氟苯基)-丙酸
参考文献:通过消旋酶/氨基酸突变酶催化,外消旋α-芳基丙氨酸向(R)-β-芳基丙氨酸的转化得到增强
标题:通过消旋酶/氨基酸突变酶催化,外消旋α-芳基丙氨酸向(R)-β-芳基丙氨酸的转化得到增强
摘要:的红豆杉苯基丙氨酸氨基变位酶(pam)酶转换数(小号)-α-Arylalanines到其相应的(-[r)-β-Arylalanines.将各种外消旋底物与100μgpam在31oc下孵育20小时后,将每个(S)-α-芳基丙氨酸对映异构体异构化为其相应的(R)-β-产物.对于外消旋原料,(R)-β-芳基丙氨酸产物与(S)-α-底物的比例在0.4至1.8之间,并且剩余的非生产性(R)-α-芳基丙氨酸变得富集.为了利用(R)-α-异构体,恶臭假单胞菌的混杂丙氨酸消旋酶的催化作用(kt2440)与pam偶联可增加外消旋α-芳基丙氨酸底物对映体纯(R)-β-芳基丙氨酸的产量.包括生物催化消旋作用和pam催化反应在内,对映纯β-芳基丙氨酸的总反应产率在4%至19%之间(取决于芳基丙氨酸)适度提高了,与之相比,增加了63%.仅用氨基变位酶反应即可实现更替.串联使用这些生物催化剂可能会在手性β-芳基丙氨
Doi:10.1021/jo9009563

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9574189-B2
优先权日:2005-12-01
标题:Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries
发明人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK
权利人:FRANCH THOMAS; LUNDORF MIKKEL DYBRO; JACOBSEN SØREN NYBOE; OLSEN EVA KAMPMANN; ANDERSEN ANNE LEE; HOLTMANN ANETTE; HANSEN ANDERS HOLM; SØRENSEN ANDERS MALLING; GOLDBECH ANNE; DE LEON DAEN; KALDOR DITTE KIEVSMOSE; SLØK FRANK ABILDGAARD; HUSEMOEN GITTE NYSTRUP; DOLBERG JOHANNES; Jensen Kim Birkebæ; PEDERSEN LENE; NØRREGAARD-MADSEN MADS; GODSKESEN MICHAEL ANDERS; GLAD SANNE SCHRØDER; NEVE SØREN; THISTED THOMAS; KRONBORG TINE TITILOLA AKINLEMINU; SAMS CHRISTIAN KLARNER; FELDING JAKOB; FRESKGÃ…RD PER-OLA; GOULIAEV ALEX HAAHR; PEDERSEN HENRIK; NUEVOLUTION AS
摘要:Disclosed is a method for obtaining a bifunctional complex comprising a molecule linked to a single stranded identifier oligonucleotide, wherein a nascent bifunctional complex comprising a chemical reaction site and a priming site for enzymatic addition of a tag is a) reacted at the chemical reaction site with one or more reactants, and b) reacted enzymatically at the priming site with one or more tag(s) identifying the reactant(s).

专利号:US-11702652-B2
优先权日:2005-12-01
标题:Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries

专利号:US-2009264300-A1
优先权日:2005-12-01
标题 :Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries

专利号:US-2020216836-A1
优先权日:2005-12-01
标题 :Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries

专利号:US-2005009151-A1
优先权日:2003-07-10
标 题 :Methods for the stereospecific and enantiomeric enrichment of beta-amino acids
发明人:CHASE MATTHEW; CLAYTON ROBERT; LANDIS BRYAN; BANERJEE AMIT
权利人:PHARMACIA CORP
摘要:The present invention relates to methods for the stereospecific synthesis and for the enantiomeric enrichment of β-amino acids. A novel D-β-aminotransferase, which exhibits stereoselectivity for D-β-phenylalanine, (D-3 amino-3-phenylpropinine acid) was purified from a newly-isolated strain of Variouorax paradoxus . A novel L-β-aminotransferase was purified from a newly-isolated strain of Alcaligenes eutrophus . The D- and L-β-aminotransferases can be used to facilitate the stereoselective biosynthesis of β-D-phenylalanine or β-L-phenylalanine, from a mixture of L-glutamic acid or L-alanine, respectively, and 3-keto-3-phenylpropionic acid in the presence of the cofactor pyridoxal phosphate.

专利号:EP-1957644-B1
优先权日:2005-12-01
标 题 :Enzymatic encoding methods for efficient synthesis of large libraries
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摘要:Lloyd, C. M.; Dowell, K. F.; Brittain, W. D. G., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry, (2025) 2.
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