CAS: 211914-51-1; 3-(2-(((4-Carbamimidoylphenyl)Amino)Methyl)-1-Methyl-N-(Pyridin-2-yl)-1H-Benzo[d]Imidazole-5-Carboxamido)Propanoic Acid

该化合物是一种口服抗凝胶药物,主要用于预防和治疗血栓栓塞病,如性纤维化和深血管血栓症,它是一种直接的抗血栓抑制剂,直接抑制对血凝质形成至关重要的酶素活性.Dagigatran 的化学配方是C19H21N7O5S, 其独特的结构包括一个碳盒酸组,一个矿物质组和一个磺酰胺混合物.Dagigatran 的特点是其生物利用率高,行动迅速启动,使其能有效地控制凝固性疾病.它通常作为一种抗药剂Dabigatran etexilate , 它在身体中转化成其活性形态.它以其可预见的药性皮肤病学学为名, 允许固定剂量, 无需常规监测抗凝胶水平, 不同于传统的抗腐蚀剂, 如Warfarfar. 但是, 它必须考虑其潜在影响, 包括血液的外在医疗监督下使用.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8378113-B2
    优先权日:2008-06-16
    标 题:Process for the manufacture of an intermediate in the synthesis of dabigatran
    发明人:HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
    权利人:BOEHRINGER INGELHEIM INT; HEDDESHEIMER INGO; SCHOLZ ULRICH
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of the diamine of formula (1) an important intermediate in the synthesis of dabiagtran etexilate.

    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-9533971-B2
    优先权日:2012-10-29
    标 题 :Process for the synthesis of dabigatran and its intermediates
    发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
    权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD; BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
    摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

    专利号:US-10077251-B2
    优先权日:2012-10-29
    标题:Process for the synthesis of Dabigatran Etexilate and its intermediates
    发明人:PULLAGURLA MANIK REDDY; RANGISETTY JAGADEESH BABU; NANDAKUMAR MECHERIL VALSAN
    权利人:BIOPHORE INDIA PHARMACEUTICALS PVT LTD
    摘要:The present invention describes an improved process for the preparation of Dabigatran Etexilate (Formula-VII) or it's pharmaceutically acceptable salt for the treatment of thrombosis, cardiovascular diseases etc. and intermediates involved in the synthesis.

    专利号:US-9365544-B2
    优先权日:2012-07-16
    标题 :Process for the preparation of intermediates for the synthesis of Dabigatran Etexilate, and crystalline forms of said intermediates
    发明人:HERNÀNDEZ GALLEGO SANTOS; MARQUILLAS OLONDRIZ FRANCISCO; POMARES MARCO MARTA
    权利人:INTERQUIM SA
    摘要:The present invention relates to new processes for the preparation of synthesis intermediate products useful in the preparation of Dabigatran Etexilate on an industrial scale. The invention also relates to new crystalline forms of intermediate products thus obtained.

    专利号:US-2024368164-A1
    优先权日:2021-04-28
    标 题 :Purine nucleosides, their intermediates, and methods of preparation thereof
    发明人:RAVI RAMA SURESH; JACOBSON KENNETH A; POE RUSSELL BIRCH
    权利人:ASTROCYLE PHARMACEUTICALS INC; US HEALTH
    摘要:The present invention provides purine nucleoside analog compounds and methods of use thereof for treatment of certain injuries, disorders and conditions, for example brain injuries such as stroke or traumatic brain injuries. The present invention further provides methods of synthesizing such compounds, and intermediates useful in the synthesis of such compounds.
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    参考文献:10.1254/fpj.135.52
    摘要:Okumura K. [Current state and perspectives of pharmacological and non-pharmacological treatment of atrial fibrillation: overview]. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2010 Feb;135(2):52–4. doi: 10.1254/fpj.135.52.
    参考文献:10.1007/s12028-011-9591-y
    摘要:Watanabe M, Siddiqui FM, Qureshi AI. Incidence and management of ischemic stroke and intracerebral hemorrhage in patients on dabigatran etexilate treatment. Neurocrit Care. 2012 Feb;16(1):203–9. doi: 10.1007/s12028-011-9591-y.
    参考文献:10.1111/j.1365-2125.2011.04060.x
    摘要:Kazmi RS, Lwaleed BA. New anticoagulants: how to deal with treatment failure and bleeding complications. Brit J Clinical Pharma. 2011 Sep 09;72(4):593–603. doi: 10.1111/j.1365-2125.2011.04060.x.
    参考文献:10.3174/ajnr.a2731
    摘要:Watanabe M, Qureshi AI, Siddiqui FM. Periprocedural management of patients on dabigatran etexilate treatment. AJNR Am J Neuroradiol. 2011 Sep;32(8):E166.
    参考文献:10.1016/j.jacc.2011.04.016
    摘要:Gage L. Dabigatran in patients with nonvalvular atrial fibrillation. J Am Coll Cardiol. 2011 Jul 26;58(5):551; author reply 551. doi: 10.1016/j.jacc.2011.04.016.
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